Fenoterol, Fenoterolum - Zastosowanie, działanie, opis

Fenoterol ma zastosowanie w formie wziewnej w leczeniu i zapobieganiu napadom duszności w przebiegu astmy oskrzelowej i POChP oraz dożylnej i doustnej w hamowaniu przedwczesnego porodu od 22 do 37 tygodnia ciąży oraz w czasie przygotowań do zabiegów położniczych i cięcia cesarskiego.

Dawkowanie zawsze ustalane jest w zależności od wskazań, wieku pacjenta, odpowiedzi na leczenie.

Dawka zwykle stosowana dobowa wziewna u dorosłych mieści się w zakresie 100 - 600 mcg, u dzieci w wieku od 6 do 12 lat 100 - 300 mcg.

We wlewie podaje sie fenoterol w dawce 0,5 - 4 mg na minutę.

Dawki doustne stosowane zazwyczaj w zagrażającym porodzie przedwczesnym mieszczą się w zakresie 20 - 40 mg na dobę.

Przeciwwskazaniem bezwzględnym jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Przeciwwskazaniami do stosowania fenoterolu wziewnie są tachyarytmie i kardiomiopatia. W przypadku podania dożylnego i doustnego obostrzeń jest więcej. Nie zaleca się terapii w przypadku jaskry, tachyarytmi, świeżego zawału serca, zapalenia mięśnia sercowego, rozpoznanej lub zagrażającej niewydolności mięśnia sercowego, nadczynności tarczycy lub tyreotoksytozie, ciężkiej niewydolności nerek i wątroby i hipokaliemii.

Nie wdraża się terapii fenoterolem w przypadku nadciśnienia płucnego, guza chromochłonnego, psychoz i niewyrównanej cukrzycy.

Przed podaniem fenoterolu należy skontrolować i ewentualnie wyrównać poziom potasu. Połączenie fenoterolu z kortykosterydami i lekami moczopędnymi może doprowadzić do obniżenia stężenia potasu w surowicy. Fenoterol zwiększa stężenie glukozy w krwi dlatego obniża skuteczność leków przeciwcukrzycowych. Inhibitory MAO oraz trójpierścieniowe leki przciwdepresyjne  nasilają działanie fenoterolu. Równoczesne stosowanie fenoterolu oraz wziewnych anestetyków powoduje  nasilenie  działania fenoterolu na układ sercowo-naczyniowy oraz grozi krwawieniami z macicy. Stosowanie fenoterolu  łącznie z sympatykomimetykami u kobiet w zaawansowanej ciąży grozi odklejeniem łożyska. Fenoterol przenika przez barierę łożyskową  może wywołać tachykardię u płodu a także powodować opóźnienia w rozwoju płodu. W długotrwałym leczeniu należy monitorować dojrzałość płodu. Wystąpienie oznak spowolnienia dojrzewania płodu stanowi wskazanie do natychmiastowego zakończenia leczenia fenoterolem. Równoległe stosowanie z lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku płuc. Fenoterol u kobiet w ciąży powinien być podawany tylko w ośrodkach które są w stanie kontrolować stan kobiety oraz płodu.

Fenoterolu nie należy podawać równocześnie z witaminą D₃ oraz preparatami zawierającymi wapń oraz dihydrotachysterolem, mineralokortykosteroidami i substancjami hamującymi syntezę prostaglandyn.

W związku z możliwością wystąpienia zawrotów głowy po podaniu wziewnym fenoterolu należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.

Stosowanie fenoetrolu wziewnie może prowadzić do dodatnich wyników w testach na nadużywanie substancji, np. w celu zwiększenia wydolności u sportowców w celach dopingowych.

Stosowanie fenoterolu w formie wziewnej w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze jest niewskazane, forma dożylna tylko we wskazaniach położniczych.

Fenoterolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ze względu ma możliwość przedostawania się do mleka.

Fenoterol podany dożylnie może wywołać zaburzenia hemodynamiczne oraz zaburzenia rytmu serca grożące śmiercią, zdarzają się także reakcje alergiczne i nadmierne pocenie się. Podanie drogą wziewną może wywoływać podrażnienia dróg oddechowych. U noworodków urodzonych przez matkę u której zastosowano fenoterol, może wystąpić hipoglikemia oraz kwasica metaboliczna. 

Przedawkowanie fenoterolu grozi zaburzeniami rytmu serca oraz zaburzeniami  hemodynamicznymi które mogą doprowadzić nawet do zgonu.

Fenoterol jest agonistą receptorów adrenergicznych β_2. W dużych dawkach pobudza także receptory B_1.  Aktywuje cyklazę adenylową, podnosi stężenie cAMP. Efektem działania jest rozszerzenie oskrzeli oraz zmniejszenie napięcia macicy. . Aktywacja receptorów β₂ w drogach oddechowych hamuje rozwijający się stan zapalny w oskrzelach oraz powoduje ich rozkurczanie. Wpływa także na usuwanie śluzu zalegającego w oskrzelach. Fenoterol poprzez pobudzanie receptorów β jako agonista receptorów β1 wpływa na pobudzenie w układzie sercowo naczyniowym, zwiększając częstotliwość akcji serca oraz wydłużając odcinek QT.

Fenoterol podany doustnie ulega efektowi pierwszego przejścia, jego dostępność wynosi tylko 1,5 %,  po podaniu wziewnym wynosi około 19 %. Po podaniu wziewnym 30 % wchłania się w ciągu pierwszych 10 minut, pozostałe 70 % w ciągu 2 godzin. Stężenie maksymalne po podaniu wziewnym fenoterol osiąga po 10 minutach.

Fenoterol wiąże się z białkami osocza w 40-55%.

Fenoterol po podaniu doustnym jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów.

Fenoterol jest wydalany z moczem oraz kałem w formie niezmienionej lub w postaci nieaktywnych metabolitów, przenika także do mleka matki.