Dimetynden, Dimetindenum - Zastosowanie, działanie, opis

Dimetynden jest substancją przeciwhistaminową. Hamuje receptory H₁, zmniejszając objawy reakcji alergicznej.

Dimetynden stosowany jest w objawowym leczeniu alergii. Zmniejsza pokrzywkę, alergiczny wyprysk kontaktowy, wyprysk endogenny oraz łagodzi świąd towarzyszący atopowemu zapaleniu skóry. Ponadto wykorzystywany jest w leczeniu  alergicznego i sezonowego zapalenia błony śluzowej nosa, alergii polekowych i pokarmowych, łagodzeniu świądu w przebiegu chorób zakaźnych (np. ospy), objawów związanych z ukąszeniami owadów oraz w zapobieganiu odczynom alergicznym możliwym w trakcie trwania leczenia odczulającego. Dimetynden podany na skórę może być również stosowany w leczeniu oparzeń słonecznych i powierzchownych oparzeń skóry pierwszego stopnia.

Dimetynden stosowany jest doustnie, donosowo i zewnętrznie na skórę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań, wieku i masy ciała.

Podanie doustne

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci: 0,1 mg na kilogram masy ciała, maksymalnie 6 mg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 3–6 mg.

Podanie na skórę

Lek nakładać dwa do czterech razy na dobę na swędzącą i zmienioną chorobowo powierzchnię skóry. W przypadku braku efektów działania substancji po upływie dwóch dni u dzieci oraz siedmiu dni u dorosłych należy skonsultować się z lekarzem. W przypadkach bardzo nasilonego świądu lub rozległych uszkodzeń skóry zaleca się jednoczesne zastosowanie  doustnej i miejscowej postaci dimetyndenu.

Podanie do nosa

U dzieci powyżej 6 roku życia oraz u osób dorosłych podaje się jedną do dwóch aplikacji leku do każdego nozdrza od trzech do czterech razy na dobę.

Dimetynden przeciwwskazany jest w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję. Substancja nie powinna być podawana doustnie noworodkom poniżej pierwszego miesiąca życia. Leku nie należy stosować na skórę u pacjentów z oparzeniami drugiego i trzeciego stopnia.

Należy zachować ostrożność stosując dimetynden u pacjentów z jaskrą, epilepsją, przerostem gruczołu krokowego oraz u osób w podeszłym wieku (szczególnie z dezorientacją), gdyż istnieje u nich większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując dimetynden u niemowląt miedzy pierwszym miesiącem a pierwszym rokiem życia, z uwagi na silne działanie uspokajające substancji, mogące prowadzić do incydentów nocnego bezdechu. Dimetynden powinien być stosowany u niemowląt wyłącznie z zalecenia lekarza tylko w razie bezwzględnej konieczności.

Zaleca się unikać ekspozycji skóry leczonej dimetyndenem na działanie promieni ultrafioletowych oraz stosowania u dzieci na dużą powierzchnię skóry, szczególnie uszkodzonej i objętej stanem zapalnym.

Dimetynden nasila działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.

Zaleca się zachowanie ostrożności stosując dimetynden u osób prowadzących pojazdy lub obsługujących urządzenia mechaniczne, gdyż substancja może wpływać na pogorszenie sprawności psychofizycznej.

Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa podawania dimetyndenu kobietom w ciąży, należy zachować ostrożność stosując lek u tej grupy pacjentek i zastosować leczenie tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu substancji na rozwój zarodka i płodu oraz przebieg ciąży i porodu.

Dimetynden i jego metabolity obecne są w mleku matki. Substancji nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Dimetynden stosowany zewnętrznie na skórę może powodować przemijające i łagodne reakcje skórne, takie jak: suchość, pieczenie i alergiczne zapalenie skóry.

U dorosłych przedawkowanie dimetyndenu może powodować senność wynikającą z zahamowania aktywności ośrodkowego układu nerwowego. U dzieci i osób w podeszłym wieku najczęściej występują pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego oraz objawy zespołu antycholinergicznego, takie jak: ataksja, pobudzenie, omamy, drgawki, zatrzymanie moczu, drżenia i gorączka. Możliwe jest wystąpienie obniżonego ciśnienia tętniczego krwi, zapaści krążeniowo-oddechowej i śpiączki.

Dimetynden blokuje receptory histaminowe H₁. Działa przeciwstawnie do kinin oraz posiada słabą aktywność antycholinergiczną. Wpływa na zmniejszenie nadmiernej przepuszczalności naczyń włosowatych, wynikającej z reakcji nadwrażliwości typu wczesnego. Ponadto substancja działa przeciwobrzękowo, miejscowo znieczulająco i przeciwświądowo oraz łagodzi podrażnienia skóry.

Dimetynden jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (70%). Stężenie maksymalne w surowicy krwi osiąga po dwóch godzinach od podania.

Dimetynden wiązany jest z białkami osocza w około 90%.

Dimetynden metabolizowany jest w wątrobie na drodze hydroksylacji i metoksylacji.

Dimetynden wraz z metabolitami wydalany jest z moczem i żółcią. Okres półtrwania substancji wynosi około sześć godzin.