Bokocyzumab, Bococizumabum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o bokocyzumabie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
-
- Substancje aktywne
-
bokocyzumab
- Rys historyczny bokocyzumabu
-
Bokocyzumab jest monoklonalnym przeciwciałem stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, co oznacza, że jest to lek biologiczny. Jest skierowany przeciwko białku PCSK9, które bierze udział w regulacji stężenia cholesterolu LDL. Badania kliniczne nad cząsteczką leku prowadziła firma Pfizer.
Bokocyzumab był badany w celu potwierdzenia jego skuteczności i bezpieczeństwa w leczeniu pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych związanego z wysokim poziomem cholesterolu. Niestety, w 2016 roku podjęto decyzję o zakończeniu dalszych badań związanych z bokocyzumabem. Przyczyną zawieszenia badań były znaczne różnice w stopniu obniżania poziomu cholesterolu LDL w czasie, zwiększona immunogenność i reakcje w miejscu podania leku. Różnice w obniżeniu poziomu cholesterolu LDL zaobserwowane u osób uczestniczących w sześciu międzynarodowych badaniach były związane z występowaniem przeciwciał przeciwbokocyzumabowych. Te przeciwciała, skierowane przeciwko cząsteczce leku, były odpowiedzialne za osłabienie działania hipolipemizującego u pacjentów przyjmujących lek.
- Wzór sumaryczny bokocyzumabu
-
C6414H9918N1722O2012S54
Spis treści
Inne możliwe skutki uboczne
Badania kliniczne wykazały, że substancja czynna może spowodować wystąpienie reakcji w miejscu podania, takie jak ból, obrzęk i zaczerwienienie.
Mechanizm działania bokocyzumabu
Substancja czynna jest skierowana przeciwko białku PCSK9, które odgrywa kluczową rolę w regulacji poziomu cholesterolu. PCSK9, czyli konwertaza proproteiny subtylizyna/keksyna typu 9 jest białkiem obecnym w wątrobie, które wpływa na receptory LDL (lipoproteiny o niskiej gęstości) znajdujące się na powierzchni komórek wątrobowych. Receptory LDL odpowiadają za usuwanie LDL, znanego jako "zły cholesterol", z krwi. Gdy działanie PCSK9 jest zbyt silne, to zmniejsza się ilość receptora LDL na powierzchni komórek wątrobowych, co prowadzi do zwiększenia poziomu wolnego LDL we krwi. Bokocyzumab działa poprzez wiązanie się z PCSK9 i hamowanie jego działania. W wyniku tego zmniejsza się ilość aktywnego PCSK9 w organizmie, co prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na powierzchni komórek wątrobowych. Dzięki temu organizm może skuteczniej wychwytywać cholesterol LDL z krwiobiegu, co pomaga obniżyć stężenie cholesterolu LDL w osoczu.