Wigabatryna Vigabatrin - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Wigabatryna, Vigabatrin, Vigabatrin - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wigabatrynie

Rok wprowadzenia na rynek
1989
Substancje aktywne
wigabatryna
Działanie wigabatryny
przeciwpadaczkowe
Postacie wigabatryny
proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca
Rys historyczny wigabatryny

Wigabatryna została odkryta w latach 80 XX wieku, a jej konkretnym celem było zwiększenie stężenia GABA w mózgu, co w konsekwencji skutkowało powstrzymaniem napadu padaczkowego. Lek został zaklasyfikowany do leczenia napadów padaczkowych w Wielkiej Brytanii w 1989 roku, jednak w Stanach Zjednoczonych dopuszczony do leczenia dopiero przed 2009 rokiem. Ze względu na dość mało zadowalające efekty terapeutyczne w badaniach na ludziach zaprzestano poddawanie go kolejnym badaniom. W 1997 roku próby tymczasowo zawieszono ze względu na defekty obwodowego pola widzenia.

Wzór sumaryczny wigabatryny

C6H11NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające wigabatrynę

Wskazania do stosowania wigabatryny

Wigabatryna jest wskazana w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwpadaczkowymi w przypadku napadów częściowych opornych na leczenie, które są lub nie są wtórnie uogólnione, w sytuacji gdy inne leki stosowane w terapii skojarzonej w wyżej wymienionym przypadku są źle tolerowane lub ich skuteczność jest niewystarczająca.

Wigabartynę stosuje się również w monoterapii w przypadku napadów padaczkowych u niemowląt- zespół Westa.

Dawkowanie wigabatryny

Leczenie wigabatryną powinno rozpocząć się tylko i wyłącznie na podstawie zalecenia przez lekarza specjalizującego się w leczeniu padaczki, neurologa lub neurologa dziecięcego. Pacjent powinien być pod stałą kontrolą wyżej wymienionych specjalistów.

Wigabatryna to lek występujący na rynku w postaci tabletek powlekanych lub granulatu do sporządzania roztworu doustnego, stosowany przed lub po posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości, a w przypadku granulatu, zawartość saszetki należy rozpuścić w wodzie, soku owocowym lub mleku i spożyć bezpośrednio po przygotowaniu.

W momencie braku istotnej poprawy stanu pacjenta, czyli zmniejszenia częstotliwości napadów padaczkowych nie należy kontynuować terapii i stopniowo odstawiać lek pod ścisłym nadzorem lekarza.

W przypadku osób dorosłych maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po dawce 2 do 3g na dobę. Początkowo stosuje się dawkę 1g w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwpadaczkowymi stosowanymi dotychczas przez pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 0,5g co tydzień, jednocześnie obserwując efekt działania leku i stan pacjenta. Maksymalna zalecana dawka leku to 3g na dobę.

W przypadku dzieci i młodzieży dawka jest ustalana na podstawie masy ciała. Początkowo wynosi 40mg/kg masy ciała na dobę.

Stosowanie leku w monoterapii jest zalecane tylko i wyłącznie w przypadku zespołu Westa, dotyczącego napadów padaczkowych wieku niemowlęcego. Wówczas zaleca się początkowo 50mg/kg masy ciała, stopniowo zwiększając, zachowując tygodniowy okres przejściowy do maksymalnej dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę.

Przeciwskazania do stosowania wigabatryny

Nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wigabatryny

Wigabatryna nie powinna być stosowana w monoterapii, stosuje się ją tylko i wyłącznie w terapii skojarzonej z innymi lekami o działaniu przeciwpadaczkowym, za wyjątkiem napadów padaczkowych u niemowląt.

Przed rozpoczęciem leczenia wigabatryną pacjent powinien zostać poddany diagnostyce okulistycznej, ponieważ terapia lekiem może mieć wpływ na zmniejszenie pola widzenia. Dostępne dane wykazują, że zaburzenia te mogą być nieodwracalne nawet po zakończeniu leczenia oraz nie można wyeliminować prawdopodobieństwa ich zwiększenia. Wigabatryna powinna być stosowana jedynie w przypadku gdy korzyści przeważają nad ryzykiem związanym z leczeniem. Podczas leczenia zaleca się badania kontrolne dotyczące pola widzenia w sześciomiesięcznych odstępach do momentu odstawienia leku. Jeśli podczas leczenia wystąpią niepokojące objawy dotyczące narządu wzroku, niezwłocznie należy skonsultować się z lekarzem. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów borykających się z ograniczonym polem widzenia.

Ze względu na wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach należy prowadzić obserwację pacjentów pod kątem niepożądanych działań neurologicznych. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z psychozą, depresją czy zaburzeniami zachowania, ponieważ terapia może przyczynić się do nasilenia wyżej wymienionych stanów. Objawy zwykle ustępują po zmniejszeniu dawek lub stopniowym odstawieniu leku.

W przypadku pacjentów borykających się z myślami samobójczymi lub zachowaniami samobójczymi lek może nasilić ryzyko wystąpienia powyższych zachowań, dlatego należy bacznie obserwować pacjenta, ale zapobiec ryzykownym działaniom.

Wigabatrynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w wieku podeszłym.

Interakcje wigabatryny z innymi substancjami czynnymi

Wigabatryna zmniejsza stężenie fenytoiny w osoczu krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Zmniejszenie stężenia karbamazepiny w osoczu krwi przy jednoczesnej terapii z wigabatryną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Stosowanie jednocześnie wigabatryny i etambutolu może prowadzić do poważnych zaburzeń widzenia oraz do utraty wzroku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Jednoczesne stosowanie wigabatryny i rotygotyny może powodować nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, problemy z koncentracją oraz zmniejszenie koordynacji ruchowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Wzmożona senność w ciągu dnia, uczucie zmęczenia, osłabienie, trudności z koncentracją oraz z wykonywaniem precyzyjnych ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nadmierne uspokojenie, senność, problemy z koncentracją oraz precyzyjnością w wykonywaniu ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Briwaracetam (Brivaracetam) inne leki przeciwpadaczkowe
Nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, problemy z koncentracją, koordynacją ruchową oraz oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Obniżenie stężenia leków we krwi, co prowadzi do osłabienia ich działania. W sytuacji koniecznej do zastosowania obydwu leków wynik terapeutyczny zależny jest od odpowiedniego dawkowania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Nadmierne uspokojenie, zaburzenia świadomości, senność, trudności w wykonywaniu skoordynowanych ruchów, duszność, spowolnienie oddechu. Jednoczesne zastosowanie wigabatryny i kwasu walproinowego może mieć w niektórych sytuacjach cel zamierzony, którego konsekwencją jest zmniejszenie częstotliwości napadów padaczkowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe

Wpływ wigabatryny na prowadzenie pojazdów

Jednym z działań niepożądanych wigabatryny jest senność, dlatego też u pacjentów  z niekontrolowaną padaczką nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych. Przed rozpoczęciem terapii pacjent powinien zostać poinformowany o możliwości wystąpienia tego typu przypadłości. Dodatkowo jednocześnie ze stosowaniem leku pojawiają się ubytki pola widzenia, które mogą znacznie zmniejszyć wydajność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Podczas leczenia wigabatryną należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Wpływ wigabatryny na ciążę

Dostępne dane dotyczące wpływu leczenia wigabatryną u matek wskazują na większe ryzyko wystąpienia wad rozwojowych u potomstwa. Do najczęściej występujących wad rozwojowych można zaliczyć rozszczep wargi, wady sercowo-naczyniowe i wady cewy nerwowej. Ryzyko wystąpienia wad rozwojowych jest znacznie większe u pacjentek stosujących terapię skojarzoną niż u tych leczonych za pośrednictwem monoterapii, dlatego jeśli jest to możliwe zaleca się leczenie jednym lekiem.

Lekarz prowadzący kobietę w wieku rozrodczym i tą która jest w ciąży powinien rozważyć konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie można przerywać leczenia natychmiastowo, ponieważ może doprowadzić to do pogorszenia stanu zdrowia pacjentki i mieć negatywny wpływ na rozwijający się płód.

Wpływ wigabatryny na laktację

Wigabatryna przenika do mleka matki. Na podstawie przeprowadzonych badań nie można wysnuć konkretnych wniosków dotyczących wpływu leku na noworodki i niemowlęta. Lekarz powinien rozważyć konieczność kontynuowania leczenia przez matkę lub odstawienie dziecka od piersi, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści z terapii matki.

Wpływ wigabatryny na płodność

Przeprowadzone badania na zwierzętach wykazały, że wigabatryna nie wywiera wpływu na płodność i rozwój młodych. Trzykrotnie większe dawki niż te stosowane u ludzi w badaniach na szczurach nie wykazały działania teratogennego, ani te zastosowane w badaniach na królikach, jednak w przypadku tych ostatnich zaobserwowano zwiększenie częstotliwości rozszczepu podniebienia po zastosowaniu większych dawek.

Skutki uboczne

zmęczenie
Bardzo często
niepokój psychoruchowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
bóle stawów
Bardzo często
agresja
Często
bóle brzucha
Często
depresja
Często
drażliwość
Często
drżenie
Często
nudności
Często
zaburzenia myślenia
Często
podwójne widzenie
Często
nerwowość
Często
nieostre widzenie
Często
niedokrwistość
Często
reakcje paranoidalne
Często
obrzęki
Często
parestezje
Często
zaburzenia pamięci
Często
wymioty
Często
zaburzenia koncentracji
Często
zwiększenie masy ciała
Często
zawroty głowy
Często
bóle głowy
Często
oczopląs
Często
zaburzenia mowy
Często
dystonia
Rzadko
mania
Rzadko
dyskineza
Rzadko
wysypka
Rzadko
psychoza
Rzadko
ataksja
Rzadko
hipomania
Rzadko
hipertonia
Rzadko
zaburzenia ruchowe
Rzadko
zachowania samobójcze
Niezbyt często
encefalopatia wątrobowa
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
zapalenie nerwu wzrokowego
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
pokrzywka
Bardzo rzadko
omamy
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania wigabatryny

Na podstawie dostępnych danych istnieją przypadki przedawkowania wigabatryny. Głównie dotyczą przyjęcia dawek mieszczących się w granicach 7,5 do 30g, chociaż zdarzały się również przypadki zażycia dawki do 90g, w większości dotyczyły przyjęcia więcej niż jednego leku. Objawami przedawkowania leku są senność i śpiączka, zawroty, bóle głowy, psychozy, depresja oddechowa, bezdech, bradykardia, niedociśnienie, pobudzenie, drażliwość, splątanie, zaburzenia zachowania i mowy. Nie stwierdzono żadnego zgonu po przedawkowaniu leku.

Mechanizm działania wigabatryny

Mechanizm działania wigabatryny polega na zwiększeniu synaptycznego stężenia GABA w ośrodkowym układzie nerwowym. GABA- kwas gamma-aminomasłowy jest jednym z najistotniejszych neuroprzekaźników hamujących w ludzkim organizmie. Efektem jego działania jest zmniejszenie pobudliwości komórek nerwowych oraz relaksacja komórek mięśniowych. Działanie wigabatryny następuje na skutek hamowania aktywności enzymu rozkładającego GABA- aminotransferazy GABA. Wynikiem jej działania jest hamowanie napadów padaczkowych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Klonazepam
  • Pregabalina
  • Wigabatryna

Wchłanianie wigabatryny

Ze względu na dobrą rozpuszczalność w wodzie wigabatryna dobrze i stosunkowo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Swoje stężenie maksymalne osiąga w osoczu po upływie około godziny.

Dystrybucja wigabatryny

Wigabatryna nie wiąże się z białkami osocza, ulega rozległej dystrybucji. Dostępne dane wykazują zależność liniową stężenia w osoczu i płynie mózgowo-rdzeniowym w stosunku do dawki w zakresie dawek terapeutycznych.

Metabolizm wigabatryny

Wigabatryna w organizmie człowieka nie jest metabolizowana, co w konsekwencji prowadzi do jej wydalania w postaci niezmienionej.

Wydalanie wigabatryny

Wydalanie wigabatryny następuje w dużej mierze przez nerki- około 70%, a jej okres półtrwania wynosi od 5 do 7 godzin i jest wydłużony u osób w wieku podeszłym i cierpiących na niewydolność nerek. Dawka przyjęta doustnie jest wydalana w około 70% z moczem w ciągu pierwszej doby po podaniu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij