Benzokaina (Anestezyna), Benzocainum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o benzokainie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1902
- Substancje aktywne
-
Benzokaina
- Działanie benzokainy
-
znieczulające miejscowo
- Postacie benzokainy
-
aerozol do stosowania w jamie ustnej, czopki doodbytnicze, maść, pasta na skórę, pastylki do ssania, płyn, płyn do przemywania jamy ustnej, puder płynny, zawiesina do stosowania na skórę, żel
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
- Specjalności medyczne
-
Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Otolaryngologia, Proktologia, Reumatologia, Stomatologia dziecięca, Stomatologia ogólna
- Rys historyczny benzokainy
-
Benzokaina po raz pierwszy została zsyntetyzowana 1890 r. przez niemieckiego chemika Eduarda Ritserta. Pod względem działania została szczegółowo opisana w 1895 r. oraz zatwierdzona do użytku medycznego w 1902 r. pod nazwą "Anästhesin".
- Wzór sumaryczny benzokainy
-
C9H11NO2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające benzokainę
- Wskazania do stosowania benzokainy
- Dawkowanie benzokainy
- Przeciwskazania do stosowania benzokainy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania benzokainy
- Przeciwwskazania benzokainy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje benzokainy z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ benzokainy na ciążę
- Wpływ benzokainy na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania benzokainy
- Mechanizm działania benzokainy
- Wchłanianie benzokainy
- Metabolizm benzokainy
- Wydalanie benzokainy
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające benzokainę
Wskazania do stosowania benzokainy
Substancja miejscowo znieczulająca wykorzystywana w:
- leczeniu miejscowych objawów bólu o umiarkowanym natężeniu w bezgorączkowym przebiegu infekcji jamy ustnej i gardła (pastylki, płyn, aerozol),
- leczeniu stanów wysiękowych i zapalnych skóry przebiegających z bolesnymi i swędzącymi wykwitami (pudry płynne, zawiesiny, pasty),
- leczeniu bólu i uczucia ciężkości nóg (żele),
- leczeniu bólu i zapaleniach mięśni oraz stawów oraz w przypadku kontuzji sportowych (żele),
- uśmierzaniu tymczasowego bólu zębów (żele).
Benzokaina jest substancją czynną występującą równolegle z mentolem, tlenkiem cynku, kasztanowcem czy heparyną, gdzie uzupełnia działanie lecznicze wymienionych substancji.
Dawkowanie benzokainy
Benzokaina jest stosowana do aplikacji na skórę, błony śluzowe oraz doodbytniczo w postaci kremów/czopków.
Dawka stosowana w leczeniu powinna zależeć przede wszystkim od leczonej jednostki chorobowej.
Benzokaina dostępna jest w różnych dawkach oraz postaciach preparatów łagodzących ból, stosowanych zewnętrznie w postaci maści, kremów, pudrów, żeli itp., a także wewnętrznie, jako składnik tabletek, żeli lub aerozoli łagodzących ból gardła lub dziąseł.
Siła, czas rozpoczęcia działania oraz jego długość zależą od dawki, drogi podania oraz postaci używanego preparatu.
Przeciwskazania do stosowania benzokainy
- Nadwrażliwość na benzokainę.
- Nie powinno stosować się produktów zawierających benzokainę: na otwarte rany i owrzodzenia, uszkodzoną błonę śluzową.
Dla niektórych postaci farmaceutycznych występuje również ograniczenie wiekowe - osoby poniżej 12 lat zastosowanie benzokainy (w zależności od jednostki chorobowej) powinny skonsultować z lekarzem.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania benzokainy
- Benzokainy nie należy stosować przewlekle, gdyż mogą wystąpić reakcje alergiczne. W takiej sytuacji produkt należy odstawić i zasięgnąć porady lekarskiej.
- Podczas stosowania istnieje ryzyko wystąpienia methemoglobinemii, szczególnie u osób nadwrażliwych i u dzieci.
- Należy unikać kontaktu substancji z oczami.
Przeciwwskazania benzokainy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie powinno stosować się produktów zawierających benzokainę:
- u pacjentów leczonych sulfonamidami - benzokaina hamuje ich działanie przeciwbakteryjne.
- z substancjami o charakterze kationowym: fenazon, kamfora, rezorcynol, glikolami
polioksyetylenowymi (maści, czopki), gdyż produkt może się zabarwić. - substancjami o silnie kwaśnym i zasadowym charakterze oraz w podwyższonej temperaturze, gdyż może nastąpić rozpad benzokainy.
Interakcje benzokainy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Trimetoprim (Trimethoprim) | sulfonamidy i trimetoprim |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) | cytostatyki alkilujące |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Flutamid (Flutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Lidokaina (Lidocaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) | nitraty |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Tlenek azotu (Nitric oxide) | gazy medyczne |
Zopiklon (Zopiclone) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Dapson (Dapsone) | inne leki przeciwbakteryjne |
Wpływ benzokainy na ciążę
- Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. Z tego względu zwykle nie zaleca się stosowania produktów u kobiet w ciąży.
Wpływ benzokainy na laktację
- Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią. Z tego względu zwykle nie zaleca się stosowania produktów u kobiet karmiących piersią.
Skutki uboczne
- biegunka
- nudności
- wymioty
- zaburzenia czynności żołądka i jelit
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- świąd
- wysypka
- zaburzenia oddychania
- zawroty głowy
- alergiczne odczyny skóry
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
- alergiczne odczyny skórne
- wysypka
- świąd
- reakcje nadwrażliwości
Objawy przedawkowania benzokainy
- Ze względu na niskie stężenia substancji czynnych w produktach leczniczych, ryzyko przedawkowania jest bardzo małe.
- W przypadku przyjęcia doustnego dawek większych niż zalecane mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty czy biegunka.
- W przypadku pomyłkowego połknięcia (dot. maści, żeli, pudrów płynnych) mogą wystąpić, poza zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, ogólne działania niepożądane, jak skurcze, tachykardia, utrata przytomności, methemoglobinemia.
Mechanizm działania benzokainy
- Benzokaina blokuje kanały dla jonów sodowych (Na+) uniemożliwiając powstanie potencjału czynnościowego w komórce nerwowej - zahamowany jest proces przekazywania impulsu nerwowego wzdłuż włókien nerwowych i na zakończeniach neuronów. W ten sposób hamowane jest przewodnictwo bólu.
Wchłanianie benzokainy
- Istnieje ryzyko wchłaniania benzokainy do organizmu podczas stosowania produktu na rozległych sączących zmianach na skórze, stosowania długotrwałego lub stosowania u dzieci.
Metabolizm benzokainy
- Wchłonięta benzokaina jest hydrolizowana głównie przez cholinoesterazy osocza krwi, a mniejsza część jest metabolizowana w wątrobie.
Wydalanie benzokainy
- Produkty rozkładu wydalane są z moczem.