Rezerpina Reserpine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Rezerpina, Reserpine, Reserpinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rezerpinie

Rok wprowadzenia na rynek
1955
Substancje aktywne
rezerpina
Działanie rezerpiny
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie rezerpiny
tabletki drażowane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny rezerpiny

Rezerpina należy do grupy alkaloidów indolowych i została dopuszczona do obrotu w 1955 roku w Stanach Zjednoczonych. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Lannett.

W przeszłości była wykorzystywana w leczeniu zaburzeń psychicznych. Obecnie jest stosowana jedynie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. 

Wzór sumaryczny rezerpiny

C33H40N2O9

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rezerpinę

Wskazania do stosowania rezerpiny

Rezerpina jest alkaloidem indolowym wchodzącym w skład korzenia Rauwolfii żmijowej (Rauvolfia serpentina). 
Substancja lecznicza jest wykorzystywana w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Rezerpina na rynku jest dostępna pod postacią preparatu złożonego. Lek znalazł zastosowanie gdy monoterapia nadciśnienia nie przynosiła pożądanych efektów. 

Dawkowanie rezerpiny

Rezerpinę należy przyjmować w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając odpowiednią ilością wody. Schemat dawkowania powinien zostać ustalony indywidualnie dla każdego pacjenta, a dawka dobowa substancji czynnej jest zależna od masy ciała i wieku pacjenta, a także od obecności chorób współistniejących.   

Zależnie od stopnia nasilenia nadciśnienia, dawka dobowa substancji czynnej występuje w zakresie od 0.1 mg do 0.3 mg rezerpiny. 
Skuteczność terapii może zostać oceniona dopiero po upłynięciu czternastu dni od jej rozpoczęcia.

Modyfikacja schematu dawkowania substancji czynnej powinna zawsze przebiegać stopniowo. W przypadku gdy terapia doprowadzi do zmniejszenia ciśnienia, możliwe jest ustalenie odpowiedniej dla pacjenta dawki podtrzymującej preparatu. 

Przeciwskazania do stosowania rezerpiny

Przeciwwskazaniem do stosowania rezerpiny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii nadciśnienia tętniczego jest:

  • ciąża;
  • okres karmienia piersią;
  • spadek stężenia potasu w osoczu. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rezerpiny

W trakcie terapii rezerpiną nie należy samodzielnie zwiększać stosowanej dawki dobowej preparatu. Działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie tętnicze) może wystąpić po kilku tygodniach systematycznego stosowania. 

Podczas przyjmowania rezerpiny spożywanie alkoholu nie jest zalecane. Stosowanie rezerpiny w przypadku współistniejącej ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby nie jest zalecane. 

W przypadku pacjentów cierpiących na cukrzycę zalecana jest szczególna ostrożność podczas leczenia rezerpiną. Stosowanie substancji czynnej może doprowadzić do wzrostu stężenia glukozy w osoczu. Podczas terapii zalecana jest regularna kontrola glikemii. 

W trakcie terapii może dojść do obniżenia poziomu potasu w osoczu. Niedobór jonów potasowych może zostać wyrównany poprzez zastosowanie odpowiedniej diety. 

Ze względu na ryzyko wzrostu stężenia kwasu moczowego w osoczu zalecana jest ostrożność u pacjentów cierpiących na dnę moczanową. 

Interakcje rezerpiny z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie siły działania lewodopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Nasilenie depresyjnego wpływu leków nasennych na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego oraz zwiększenia ciepłoty ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Zmniejszenie siły działania ewerolimusu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększone ryzyko wystąpienia depresji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Wzrost siły działania substancji czynnych, możliwość wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Biktegrawir (Bictegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Nasilenie hipotensyjnego działania rezerpiny, możliwość nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Zmniejszenie siły działania rezerpiny. Ryzyko niepowodzenia terapii i wzrostu ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Ryzyko wystąpienia krwotoków z powodu nasilenia działania leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie ryzyka spadku poziomu glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Ryzyko zmniejszenia hipotensyjnego działania rezerpiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Nagły wzrost ciśnienia tętniczego, zwiększone ryzyko bólu i zawrotów głowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Interakcje rezerpiny z alkoholem

Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania rezerpiny i jednoczesnego spożywania alkoholu. Istnieje ryzyko nasilenia depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy jaki wywiera alkohol etylowy. 

Wpływ rezerpiny na prowadzenie pojazdów

Podczas przyjmowania rezerpiny odnotowano przypadki nagłego spadku ciśnienia tętniczego szczególnie w związku ze zmianą pozycji ciała, możliwe jest również wystąpienie bólu i zawrotów głowy. W związku z tym substancja czynna może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. 

Wpływ rezerpiny na ciążę

Stosowanie substancji czynnej jest przeciwwskazane u kobiet ciężarnych. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają zwiększone ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u płodu. Rezerpina może wywierać niekorzystny wpływ na rozwijające się dziecko. 

Wpływ rezerpiny na laktację

Stosowanie rezerpiny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane. Ze względu na niewielką masę cząsteczki, niski stopień wiązania z białkami osocza oraz znaczną lipofilowość przenikanie substancji czynnej do mleka jest prawdopodobne. Rezerpina może wywierać szkodliwy wpływ na dziecko. 

Wpływ rezerpiny na płodność

Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają, że rezerpina w dawce trzysta razy większej niż stosowana u ludzi może powodować wzrost ryzyka rozwoju nowotworów pęcherzyków nasiennych. 

Skutki uboczne

depresja
Częstość nieznana
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Częstość nieznana
nudności
Częstość nieznana
trombocytopenia
Częstość nieznana
wymioty
Częstość nieznana
katar
Częstość nieznana
ogólne osłabienie
Częstość nieznana
hipokaliemia
Częstość nieznana
wzrost kwasu moczowego we krwi
Częstość nieznana
Miastenia
Częstość nieznana
Zwiększenie stężenia glukozy
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rezerpiny

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w tym biegunki, nudności, wymiotów oraz wzmożonego pragnienia.
Ponadto, zgłaszano również objawy ze strony układu sercowo–naczyniowego, do których należał nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie pracy mięśnia sercowego oraz zaburzenia rytmu serca. U niektórych pacjentów odnotowano również problemy związane z ośrodkowym układem nerwowym takie jak zaburzenia świadomości, utrata przytomności lub śpiączka. 

Mechanizm działania rezerpiny

Mechanizm działania substancji czynnej polega na zwiększeniu eliminacji neuroprzekaźników z magazynów znajdujących się w pęcherzykach presynaptycznych. Rezerpina powoduje spadek stężenia amin katecholowych oraz serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym i w tkankach obwodowych. 

Substancja czynna wywołuje spadek ciśnienia tętniczego spowodowany rozszerzeniem naczyń krwionośnych, jej działanie prowadzi również do spowolnienia pracy mięśnia sercowego. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alfuzosyna
  • Doksazosyna
  • Nicergolina
  • Rezerpina
  • Sylodosyna
  • Tamsulozyna
  • Terazosyna
  • Urapidyl

Wchłanianie rezerpiny

Rezerpina umiarkowanie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (około 40% zastosowanej dawki). Maksymalne stężenie w osoczu występuje średnio dwie godziny po przyjęciu leku. 

Dystrybucja rezerpiny

Rezerpina przenika do mózgu oraz przez łożysko. Substancja czynna nie wchodzi w połączenia z białkami osocza. 

Metabolizm rezerpiny

Rezerpina ulega metabolizmowi w wątrobie. W wyniku przemian powstają związki nieaktywne farmakologicznie. 

Wydalanie rezerpiny

Rezerpina jest wydalana w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem. Związki powstałe w procesach biotransformacji znaleziono również w kale. Jedynie około 1% zastosowanej dawki zostaje wydalone w postaci niezmienionej. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij