Encyklopedia leków

Bikalutamid, Bicalutamide, Bicalutamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o bikalutamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
bikalutamid
Działanie bikalutamidu
przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów)
Postacie bikalutamidu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy męski
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Onkologia kliniczna, Urologia
Rys historyczny bikalutamidu

Bikalutamid został wprowadzony do użytku w 1995 roku przez podmiot odpowiedzialny ASTRAZENECA AG. 

Wzór sumaryczny bikalutamidu

C18H14F4N2O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające bikalutamid

Wskazania do stosowania bikalutamidu

Bikalutamid stosowany jest w leczeniu miejscowym pacjentów ze stadium zaawansowanym raka gruczołu krokowego o wysokim ryzyku postępowania choroby, w monoterapii oraz jako leczenie uzupełniające po radykalnej prostatektomii lub radioterapii. Bikalutamid wykorzystywany jest również w terapii pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego bez przerzutów, w sytuacji gdy kastracja (chirurgiczna lub farmakologiczna) oraz stosowanie innych leków nie jest właściwe lub akceptowane. 

Dawkowanie bikalutamidu

Bikalutamid stosowany jest doustnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest schorzeń towarzyszących, przebiegu raka gruczołu krokowego, wskazań lekarza itp. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 50–150 mg.

Przeciwskazania do stosowania bikalutamidu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na bikalutamid. Substancji nie należy stosować u kobiet oraz dzieci. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania bikalutamidu

Terapię bikalutamidem należy przeprowadzać pod ścisłą kontrolą lekarza specjalisty. 

Pacjenci z umiarkowanymi oraz ciężkimi zaburzeniami pracy wątroby wymagają szczególnej ostrożności podczas stosowania bikalutamidu.

Podczas leczenia bikalutamidem należy regularnie badać czynność wątroby. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń funkcjonowania wątroby należy natychmiast przerwać stosowanie bikalutamidu. 

Bikalutamid hamuje aktywność enzymatyczną cytochromu P450, dlatego podczas jednoczesnego stosowania substancji metabolizowanych w szczególności przez izoenzym CYP 3A4 należy zachować szczególną ostrożność. 

W czasie terapii bikalutamidem należy unikać bezpośredniej ekspozycji na promieniowanie UV oraz światło słoneczne, ze względu na możliwość występowania reakcji nadwrażliwości. 

Stosowanie bikalutamidu może prowadzić do wydłużenia odcinka QT. W przypadku pacjentów przyjmujących leki wydłużające odcinek QT, z wydłużonym odstępem QT obecnym w wywiadzie lub też obarczonych ryzykiem wydłużenia odstępu QT, należy dokonać analizy ryzyka działań niepożądanych do możliwych korzyści. 

W przypadku części pacjentów możliwe jest wystąpienie zespołu odstawienia antyandrogenów po zakończeniu terapii bikalutamidem. 

Przeciwwskazania bikalutamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Bikalutamidu nie należy stosować jednocześnie z terfenadyną, astemizolem oraz cyzaprydem. 

Interakcje bikalutamidu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost stężenia substancji we krwi, nasilenie działań niepożądanych, zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz arytmii typu TdP
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Wzrost stężenia substancji, zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gefitynib (Gefitinib) inhibitory kinazy białkowej
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Marawirok (Maraviroc) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Nityzynon (Nitisinone) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększone ryzyko działania hepatotoksycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca, wydłużenia odstępu QT oraz arytmii typu TdP.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji fototoksycznych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) leki stosowane w terapii fotodynamicznej
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Wpływ bikalutamidu na prowadzenie pojazdów

Bikalutamid wywiera nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. Wśród objawów niepożądanych substancji może wystąpić senność, wówczas należy zachować ostrożność podczas wykonywania powyższych czynności. 

Inne rodzaje interakcji

Bikalutamid może powodować reakcje nadwrażliwości na promieniowanie UV oraz światło słoneczne.

Wpływ bikalutamidu na ciążę

Stosowanie bikalutamidu u kobiet jest przeciwwskazane. 

Wpływ bikalutamidu na laktację

Stosowanie bikalutamidu przez kobiety jest przeciwwskazane. 

Wpływ bikalutamidu na płodność

Podczas leczenia bikalutamidem możliwe jest czasowe zmniejszenie zdolności reprodukcyjnych oraz bezpłodność. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

tkliwość piersi
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
ginekomastia
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
ból w klatce piersiowej
Często
depresja
Często
krwiomocz
Często
łysienie
Często
nadmierne owłosienie
Często
zmniejszone łaknienie
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
hipertransaminazemia
Często
senność
Często
suchość skóry
Często
świąd
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zwiększenie masy ciała
Często
żółtaczka
Często
zmniejszenie libido
Często
zaburzenia erekcji
Często
ból brzucha
Często
uderzenia gorąca
Często
niedokrwistość
Często
obrzęk
Często
hepatotoksyczność
Często
nadwrażliwość
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
Śródmiąższowa choroba płuc
Rzadko
niewydolność wątroby
Niezbyt często
nadwrażliwość na światło
Niezbyt często
wydłużenie odstępu QT
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania bikalutamidu

Bikalutamid jest niesteroidową pochodną propanamidu o działaniu antyandrogenowym. Substancja jest mieszaniną racemiczną - składa się z dwóch enancjomerów: aktywnego R oraz głównie nieaktywnego S. Bikalutamid hamuje aktywności androgenów wiążąc się z cytoplazmatycznymi receptorami androgenowymi, prowadząc do wzrostu stężenia testosteronu oraz estradiolu. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Cyproteron
  • Etelkalcetyd
  • Folitropina alfa
  • Goserelina
  • Kalcytonina
  • Pegwisomant

Wchłanianie bikalutamidu

Po podaniu doustnym bikalutamid bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. 

Dystrybucja bikalutamidu

Bikalutamid wiąże się z białkami osocza w 96%.

Metabolizm bikalutamidu

Bikalutamid ulega metabolizmowi wątrobowemu na drodze utleniania oraz sprzęgania z kwasem glukuronowym

Wydalanie bikalutamidu

Enancjomer S ulega szybkiemu wydaleniu, natomiast czas półtrwania aktywnego enancjomeru R wynosi ok. 7 dni. Bikalutmid usuwany jest z moczem oraz kałem. Nieznaczna ilość substancji obecna jest w nasieniu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij