Bikalutamid, Bicalutamidum - Zastosowanie, działanie, opis

Bikalutamid stosowany jest w leczeniu miejscowym pacjentów ze stadium zaawansowanym raka gruczołu krokowego o wysokim ryzyku postępowania choroby, w monoterapii oraz jako leczenie uzupełniające po radykalnej prostatektomii lub radioterapii. Bikalutamid wykorzystywany jest również w terapii pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego bez przerzutów, w sytuacji gdy kastracja (chirurgiczna lub farmakologiczna) oraz stosowanie innych leków nie jest właściwe lub akceptowane. 

Bikalutamid stosowany jest doustnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest schorzeń towarzyszących, przebiegu raka gruczołu krokowego, wskazań lekarza itp. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 50–150 mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na bikalutamid. Substancji nie należy stosować u kobiet oraz dzieci. 

Terapię bikalutamidem należy przeprowadzać pod ścisłą kontrolą lekarza specjalisty. 

Pacjenci z umiarkowanymi oraz ciężkimi zaburzeniami pracy wątroby wymagają szczególnej ostrożności podczas stosowania bikalutamidu.

Podczas leczenia bikalutamidem należy regularnie badać czynność wątroby. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń funkcjonowania wątroby należy natychmiast przerwać stosowanie bikalutamidu. 

Bikalutamid hamuje aktywność enzymatyczną cytochromu P450, dlatego podczas jednoczesnego stosowania substancji metabolizowanych w szczególności przez izoenzym CYP 3A4 należy zachować szczególną ostrożność. 

W czasie terapii bikalutamidem należy unikać bezpośredniej ekspozycji na promieniowanie UV oraz światło słoneczne, ze względu na możliwość występowania reakcji nadwrażliwości. 

Stosowanie bikalutamidu może prowadzić do wydłużenia odcinka QT. W przypadku pacjentów przyjmujących leki wydłużające odcinek QT, z wydłużonym odstępem QT obecnym w wywiadzie lub też obarczonych ryzykiem wydłużenia odstępu QT, należy dokonać analizy ryzyka działań niepożądanych do możliwych korzyści. 

W przypadku części pacjentów możliwe jest wystąpienie zespołu odstawienia antyandrogenów po zakończeniu terapii bikalutamidem. 

Bikalutamidu nie należy stosować jednocześnie z terfenadyną, astemizolem oraz cyzaprydem. 

Bikalutamid wywiera nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. Wśród objawów niepożądanych substancji może wystąpić senność, wówczas należy zachować ostrożność podczas wykonywania powyższych czynności. 

Bikalutamid może powodować reakcje nadwrażliwości na promieniowanie UV oraz światło słoneczne.

Stosowanie bikalutamidu u kobiet jest przeciwwskazane. 

Stosowanie bikalutamidu przez kobiety jest przeciwwskazane. 

Podczas leczenia bikalutamidem możliwe jest czasowe zmniejszenie zdolności reprodukcyjnych oraz bezpłodność. 

Bikalutamid jest niesteroidową pochodną propanamidu o działaniu antyandrogenowym. Substancja jest mieszaniną racemiczną - składa się z dwóch enancjomerów: aktywnego R oraz głównie nieaktywnego S. Bikalutamid hamuje aktywności androgenów wiążąc się z cytoplazmatycznymi receptorami androgenowymi, prowadząc do wzrostu stężenia testosteronu oraz estradiolu. 

Po podaniu doustnym bikalutamid bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. 

Bikalutamid wiąże się z białkami osocza w 96%.

Bikalutamid ulega metabolizmowi wątrobowemu na drodze utleniania oraz sprzęgania z kwasem glukuronowym

Enancjomer S ulega szybkiemu wydaleniu, natomiast czas półtrwania aktywnego enancjomeru R wynosi ok. 7 dni. Bikalutmid usuwany jest z moczem oraz kałem. Nieznaczna ilość substancji obecna jest w nasieniu.