Encyklopedia leków

Efedryna, Ephedrine, Ephedrinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o efedrynie

Rok wprowadzenia na rynek
lata 20 XX wieku
Działanie efedryny
chronotropowe dodatnie (+) (zwiększenie częstości pracy serca), inotropowe dodatnie (+) (zwiększa siłę skurczu), rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli), wspomaga leczenie kataru (nieżytu nosa), sympatykomimetyczne (pobudza czynność układu współczulnego), zwężające naczynia krwionośne
Postacie efedryny
krople do nosa, proszek, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ oddechowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Alergologia, Medycyna rodzinna, Otolaryngologia
Rys historyczny efedryny

Efedryna jest alkaloidem, który występuje w roślinach z rodzaju Ephedra (Ephedraceae) oraz Taxus (Taxaceae). W medycynie chińskiej Ephedra sinica — má huáng czyli przęśl chińska była stosowana jako środek przeciwhistaminowy oraz pobudzający ponad 5000 lat. W drugiej połowie XVI wieku roślina znalazła swoje zastosowanie jako środek przeciwkaszlowy, przeciwgorączkowy i napotny. Z kolei w Ameryce używana była doustnie lub bezpośrednio do narządów płciowych w profilaktyce kiły oraz rzeżączki. Jednakże substancję czynną – efedrynę – wyizolował dopiero japoński chemik Nagayoshi Nagai w 1885 roku. Na skalę przemysłową efedrynę pod nazwą efetonina zaczęto produkować w Chinach w latach 20 XX wieku. Obecnie substancja otrzymywana jest w procesie fermentacji melasy (przy użyciu droższy piekarskich, w obecności benzaldehydu). 

Wzór sumaryczny efedryny

C10H15NO

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające efedrynę

Wskazania do stosowania efedryny

Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. W lecznictwie wykorzystuje się ją ze względu na działanie rozkurczające oskrzela, udrażniające drogi oddechowe oraz podnoszące ciśnienie. 

Substancja jest stosowana w uczuleniowym oraz ostrym stanie zapalnym błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. Efedrynę stosuje się również w stanach skurczowych dróg oddechowych oraz w przebiegu spadków ciśnienia tętniczego krwi podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

Dawkowanie efedryny

Efedrynę stosuje się doustnie, domięśniowo, podskórnie, dożylnie oraz donosowo.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (dławica piersiowa, cukrzyca, rozrost gruczołu krokowego, jaskra zamkniętego kąta).

Podanie doustne:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 50 mg do 100 mg (chlorowodorek efedryny czy racemiczny chlorowodorek efedryny).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 15 mg (efedryna półwodna).

Podanie donosowe:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 1–3 krople do każdego otworu nosowego do 5 razy na dobę.

Podanie domięśniowe lub podskórne:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 12,5 mg do 150 mg (w dawkach podzielnych).

Podanie dożylne:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 2,5 mg do 30 mg (w dawkach podzielnych).

Przeciwskazania do stosowania efedryny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na efedrynę lub inne aminy sympatykomimetyczne, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (przede wszystkim częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, jaskra z zamkniętym kątem przesączenia oraz przerost prostaty. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania efedryny

W przypadku pacjentów z dławicą piersiową efedrynę należy stosować ostrożnie, ponieważ substancja wykazuje dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe.

Efedryna może wpływać na działanie układu sercowo–naczyniowego. Jeśli u pacjenta wystąpi duszność i ból w klatce piersiowej, należy skonsultować się z lekarzem.

Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami związanymi ze zwężeniem naczyń.

W związku z tym, że efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii, należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą.

U pacjentów, u których występuje rozrost gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu (włącznie z zatrzymaniem).

Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju, dlatego nie należy jej stosować przez dłuższy czas u osób z nerwicą.

U pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta należy zachować ostrożność w czasie stosowania substancji.

Interakcje efedryny z innymi substancjami czynnymi

Efedryna stosowana łącznie z substancjami o działaniu sympatykomimetycznym, może prowadzić do wystąpienia ostrego nadciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna stosowana łącznie z substancjami o działaniu sympatykomimetycznym, może prowadzić do wystąpienia ostrego nadciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Efedryna stosowana łącznie z substancjami o działaniu sympatykomimetycznym, może prowadzić do wystąpienia ostrego nadciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Stosowanie obu substancji jednocześnie może doprowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi, grożącego atakiem serca lub udarem mózgu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Acetazolamid oraz inne substancje alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia efedryny we krwi i mogą nasilać jej toksyczne działanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksytocyna (Oxytocin) oksytocyna i analogi
Salbutamol, a także inne leki obudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w obrębie układu krążenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Efedryna nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, bezsenność, nadmierna nerwowość).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Efedryna zwiększa klirens deksametazonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Efedryna prawdopodobnie zwiększa stężenie prymidonu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Jednoczesne stosowanie substancji może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny, hamuje działanie efedryny i przyspiesza jej eliminację.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Selegilina hamując rozkład noradrenaliny i nasila działanie efedryny. Może to prowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Wpływ efedryny na prowadzenie pojazdów

Efedryna nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże przyjęta w dawkach większych niż zalecane, może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, co może mieć niekorzystny wpływ na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Efedryna może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców.

Wpływ efedryny na ciążę

Stosowanie efedryny w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Substancja przenika do łożyska i powoduje u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może zostać zastosowana tylko wówczas, jeśli lekarz oceni, że korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Wpływ efedryny na laktację

Efedryna jest obecna w mleku kobiecym – z tego powody jej stosowanie przez matki karmiące nie jest zalecane. U niemowląt karmionych przez matki stosujące substancję, występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

Skutki uboczne

ból głowy
Często
depresja
Często
drażliwość
Często
duszność
Często
kołatanie serca
Często
lęk
Często
nerwowość
Często
niepokój
Często
nudności
Często
splątanie
Często
tachykardia
Często
wymioty
Często
nadmierne pocenie się
Często
trudności w zasypianiu
Często
wzrost ciśnienia krwi
Często
osłabienie
Często
zaburzenia rytmu serca
Rzadko
ostre zatrzymanie moczu
Rzadko
biegunka
Częstość nieznana
drżenie
Częstość nieznana
nadmierne wydzielanie śliny
Częstość nieznana
nadwrażliwość
Częstość nieznana
omamy
Częstość nieznana
ból brzucha
Częstość nieznana
obrzęk płuc
Częstość nieznana
paranoja
Częstość nieznana
hipotensja
Częstość nieznana
hipokaliemia
Częstość nieznana
zaburzenia stężenia glukozy we krwi
Częstość nieznana
krwotok mózgowy
Częstość nieznana
objawy dławicy piersiowej
Częstość nieznana
Zatrzymanie akcji serca
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie donosowe: przyspieszone tętno, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, lęk, niepokój, wzrost pobudliwości, drżenia, trudności z zasypianiem, bóle głowy, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. W wyniku długotrwałego stosowania może rozwinąć się uzależnienie. Rzadko pojawiają się przypadki alergii skórnej w postaci wyprysku.

Podanie dożylne, domięśniowe: możliwe skutki uboczne jak w podaniu doustnym.

Objawy przedawkowania efedryny

W zależności od przyjętej dawki efedryny mogą wystąpić ostre objawy przedawkowania: nudności, wymioty, kołatanie serca, podwyższona temperatura ciała, objawy podobne do psychoz paranoidalnych, urojenia, omamy, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi lub spadek ciśnienia tętniczego i anuria. Znaczne przedawkowanie substancji może prowadzić do wystąpienia drgawek, śpiączki i zahamowania czynności oddechowej. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może prowadzić do wystąpienia przewlekłego przekrwienia błony śluzowej nosa.

Dawka śmiertelna efedryny dla ludzi to około dwóch gramów (stężenie substancji we krwi wynosi wtedy od 3,5 do 20 mg/l).

Mechanizm działania efedryny

Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. Wywiera słaby, bezpośredni wpływ na receptory α i β adrenergiczne Nasila uwalnianie noradrenaliny z zakończeń neuronów oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Powoduje wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz, zwiększenie pojemności wyrzutowej serca. Szczególnym jej działaniem jest rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli. Zatrzymanie moczu po podaniu efedryny to z kolei wynik skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Substancja może hamować perystaltykę, poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy, rozszerza źrenice, ale nie ma wpływu na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa w celu udrożnienia dróg oddechowych – powoduje ona zwężenie obwodowych naczyń krwionośne i dzięki temu zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa. Substancja jest inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Efedryna
  • Pseudoefedryna

Wchłanianie efedryny

Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%, a po podaniu doustnym w 85%. Całkowita absorpcja po przyjęciu drogą pokarmową zachodzi w ciągu 2–2,5 godziny. Maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu doustnym zostaje osiągnięty w ciągu 3 godzin.

Dystrybucja efedryny

Efedryna wiąże się z białkami osocza. Substancja szybko rozprowadzana jest po organizmie. Gromadzi się w wątrobie, śledzionie, mózgu, nerkach.

Metabolizm efedryny

Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie. W wyniku procesu demetylacji powstaje norefedryna. Susbtancja podlega również również procesowi dezaminowania do: kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego oraz 1–fenylopropano–1,2–diolu. Niewielkie ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p–hydroksyefedryny, p–hydroksynorefedryny oraz sprzężonych z nimi związków.

Wydalanie efedryny

Efedryna jest wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (zaledwie 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależne jest od pH moczu. I tak też przy pH 5 okres półtrwania wynosi 3 godziny, a przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij