Encyklopedia leków

Trimetazydyna, Trimetazidine, Trimetazidinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o trimetazydyna

Rok wprowadzenia na rynek
2005 rok
Substancje aktywne
dichlorowodorek trimetazydyny, trimetazydyna
Działanie trimetazydyny
przeciwdławicowe (łagodzi objawy dusznicy bolesnej (dławicy piersiowej)), kardioprotekcyjne (chroni komórki mieśnia sercowego)
Postacie trimetazydyny
tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny trimetazydyny

Pierwsze badania kliniczne nad trimetazydyną miały miejsce już w latach 70-tych. Dotyczyły one skuteczności stosowania tej substancji u osób ze stabilną dławicą piersiową i niewydolnością serca. Poszukiwano także możliwości terapeutycznych trimetazydyny w innych chorobach: 

  • w otolaryngologii , w leczeniu szumów usznych oraz zawrotach głowy; 
  • w okulistyce - leczenie chorób siatkówki oraz jaskry. 

 

Niestety badania w tych wskazaniach nie dały zadowalających wyników. W związku z czym trimetazydyna znalazła wskazanie u dorosłych jako terapia wspomagająca w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Ostatecznie wprowadzona na rynek w 2005 r przez firmę Servier Labolatories pod nazwą leku Vastarel MR.

 

Wzór sumaryczny trimetazydyny

C14H22N2O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trimetazydynę

Wskazania do stosowania trimetazydyny

Trimetazydyna (pochodna piperazyny) jest wskazana w leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Jest stosowana w terapii skojarzonej, kiedy leki pierwszego rzutu nie dają pożądanych efektów terapeutycznych, bądź są źle tolerowane.

Lek ten działa korzystnie w terapii PNS (przewlekłej niewydolności serca). Zwrócono uwagę również na poprawę funkcji skurczowej lewej komory, wydolności fizycznej, a przede wszystkim na zmniejszenie ilości hospitalizacji z powodu zaostrzeń i spadku śmiertelności sercowo-naczyniowej w czasie przyjmowania trimetazydyny.

Dawkowanie trimetazydyny

Trimetazydyna podawana jest doustnie w dawce dobowej 70 mg, najlepiej w czasie posiłku. Udowodniono w badaniach na pacjentach z PNS,że dawki 35 mg trimetazydyny przyjmowane dwa razy dziennie podczas posiłków spowodowały istotną poprawę parametrów w teście wysiłkowym i zmniejszenie nasilenia objawów niewydolności mięśnia sercowego.

Dawkowanie może się zmieniać w zależności od jednostki chorobowej i stąd u pacjentów obarczonych niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku  zwykle ogranicza się dawkę dobową trimetazydyny do 35 mg.

Przeciwskazania do stosowania trimetazydyny

Leku nie należy stosować jeśli występuje nadwrażliwość na trimetazydynę. 

Stosowanie substancji jest również przeciwwskazane w przypadku choroba Parkinsona i występowania objawów ściśle z nią związanymi (obniżona sprawność fizyczna, spowolnienie ruchów, zaburzenia równowagi, niewyraźna mowa, zaburzenia połykania, drżenia).

Niewskazane jest stosowanie trimetazydyny także u osób z niewydolnością nerek kiedy to klirens kreatyniny wynosi poniżej 30 ml/min.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trimetazydyny

Trimetazydynę należy szczególnie ostrożnie stosować w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek (zmniejszając dawkę dobową) oraz u osób w podeszłym wieku (powyżej 75 lat). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami Choroby Parkinsona, zaburzeniami ruchowymi i drżeniem mięśniowym, gdyż trimetazydyna może nasilać objawy choroby. 

Substancja nie powinna być stosowana do leczenia początkowego stadium niestabilnej dławicy piersiowej. napadów dławicy piersiowej czy zawału mięśnia sercowego. 

Trimetazydyna może nasilić lub wywołać objawy parkinsonizmu. Jakiekolwiek wystąpienie lub nasilenie objawów  związanyach z zaburzeniami ruchowymi (np. drżenie, bezruch, hipertonia) powinno zwrócić uwagę – szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy doprowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny. Przypadki takie mają jednak miejsce niezwykle rzadko. Niekorzystne objawy mijają u większość pacjentów w ciągu 4 miesięcy od odstawienia trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest konsultacja neurologiczna. Zdarzają się także incydentalne upadki pacjentów (zachwiania równowagi) oraz objawy niedociśnienia u przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe.

Interakcje trimetazydyny z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania rozszerzającego naczynia krwionośne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Nasilenie działań niepożądanych w połączeniu z trimetazydyną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania

Wpływ trimetazydyny na prowadzenie pojazdów

Podczas badań klinicznych trimetazydyny często obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ trimetazydyny na ciążę

Jak dotąd nie ma danych odnośnie wpływu stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. W badaniach doświadczalnych na zwierzętach (myszy, szczury, króliki) nie wykazano toksycznego działania na rozród. Brak embriotoksyczności (działanie toksyczne substancji na zarodek lub płód) ani teratogenności (działanie wywołujące anatomiczne wady rozwojowe). Badania przeprowadzone na psach i szczurach (dawki podawane doustnie) wykazały dobry profil bezpieczeństwa stosowania.

W celu zachowania najwyższej ostrożności nie należy jednak stosować trimetazydyny u kobiet w ciąży.

Wpływ trimetazydyny na laktację

Brak jest odpowiednich badań na temat przenikania trimetazydyny lub jej metabolitów do mleka kobiecego. Ze względu na brak danych nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Produkty lecznicze zawierające trimetazydynę nie powinnny być stosowane podczas karmienia piersią.

Wpływ trimetazydyny na płodność

W badaniach na szczurach nie wykazano szkodliwego wpływu substancji na płodność. 

Skutki uboczne

astenia
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
bóle brzucha
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
pokrzywka
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Niezbyt często
niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często
palpitacje
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często
zaczerwienienie skóry twarzy
Niezbyt często
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
małopłytkowość
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
parkinsonizm
Częstotliwość nieznana
zaburzenia snu
Częstotliwość nieznana
zespół niespokojnych nóg
Częstotliwość nieznana
hipertonia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia ruchowe
Częstotliwość nieznana
ciężkie zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
plamica małopłytkowa
Częstotliwość nieznana
Nieprawidłowy chód
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania trimetazydyny

Trimetazydyna jest anty-niedokrwiennym (przeciwdławicowym) środkiem metabolicznym. Substancja poprawia utylizację glukozy w mięśniu sercowym poprzez hamowanie aktywności długołańcuchowej 3-ketoacylo-CoA tiolazy. Prowadzi to do zmniejszenia utlenianie kwasów tłuszczowych i ukierunkowuje do utleniania glukozy. Zbyt szybkie utlenianie  kwasów jest wysoce niepożądane podczas niedokrwienia, ponieważ prowadzi do zahamowania utleniania glukozy. Konsekwencją tego procesu jest zwiększenie ryzyka uszkodzenia niedokrwiennego i zmniejszenia wydolności serca. W badaniach udowodniono, że trimetazydyna ma korzystny wpływ na kardiomiocyty (komórki mięśnia sercowego) poprzez stabilizację poziomu fosfokreatyny i ATP oraz zmniejszanie kwasicy komórkowej. Zapewnia dzięki tym mechanizmom ochronę przed uszkodzeniami w niedokrwionym mięśniu sercowym.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Fosfokreatyna
  • Ubidekarenon

Wchłanianie trimetazydyny

Trimetazydyna podana doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Najwyższe stężenie w osoczu występuje po około pięciu godzinach od zażycia leku. Stan stacjonarny osiągany jest po około 60 godzinach. Nie stwierdzono wpływu pokarmu na wchłanianie trimetazydyny z przewodu pokarmowego.

Dystrybucja trimetazydyny

Trimetazydyna wiąże się z białkami osocza w około 16%. Objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, co oznacza dobrą penetrację leku do tkanek.

Metabolizm trimetazydyny

Substancja nie jest metabolizowane w organizmie. 

Wydalanie trimetazydyny

Trimetazydyna jest wydalana głównie z moczem, w formie niezmienionej. Średni okres półtrwania wynosi 7 godzin, u pacjentów powyżej 65 lat ulega wydłużeniu do 12 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij