Trazodon Trazodone - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Trazodon, Trazodone, Trazodonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o trazodonie

Rok wprowadzenia na rynek
1976
Substancje aktywne
chlorowodorek trazodonu, trazodon
Działanie trazodonu
wspomaga leczenie zaburzeń snu i czuwania, przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne), normotymiczne (normalizujące zaburzenia nastroju, stabilizujące nastrój), wspomaga leczenie przewlekłego bólu
Postacie trazodonu
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Geriatria, Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny trazodonu

Trazodon zostały zsyntetyzowany w latach 60. ubiegłego stulecia przez badaczy pracujących dla koncernu Angelini. W 1976 roku Swissmedic wydał zgodę na wykorzystanie substancji w celach medycznych na terenie Szwajcarii. Z kolei amerykański FDA zatwierdził cząsteczkę w 1981 roku.

Wzór sumaryczny trazodonu

 C19H22ClN5O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trazodon

Wskazania do stosowania trazodonu

Trazodon jest lekiem przeciwdepresyjnym wpływających na metabolizm serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek stosuje się w terapii depresji o różnym pochodzeniu, w tym przebiegającej z lękiem.

Dodatkowo substancja jest stosowana poza wskazaniami (off-label) w leczeniu:

  • zaburzeń odżywiania;
  • fibromialgii;
  • uzależnienia od alkoholu;
  • schizofrenii;
  • bezsenności;
  • niepokoju;
  • symptomów demencji, w tym choroby Alzheimera.

Dawkowanie trazodonu

Trazodon w postaci tabletek, zaleca się przyjmować po posiłku, aby ograniczyć ryzyko pojawienia się działań niepożądanych. Z kolei tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu stosuje się na czczo, a tabletki o przedłużonym uwalnianiu niezależnie od posiłku. Substancję przyjmuje się wieczorem, przed snem.

Dawka leku powinna być zwiększana stopniowo co 3-4 dni, do uzyskania optymalnego efektu klinicznego, który zwykle osiągany jest od 2 do 4 tygodni po przyjmowaniu odpowiednich ilości leku. Związku nie należy odstawiać nagle, dawki trazodonu trzeba zmniejszać stopniowo, zwłaszcza po długim okresie leczenia.

Dawkowanie substancji zależy od postaci uwalniania leku, wieku chorego oraz ogólnego stanu pacjenta.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych: od 75 mg do 600 mg, jednak w przypadku tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, maksymalna dawka wynosi 300 mg na dobę.

Osoby z zaburzoną funkcją wątroby oraz pacjenci w wieku podeszłym powinni przyjmować mniejsze ilości produktów leczniczych zawierających substancję.

Przeciwskazania do stosowania trazodonu

Przeciwwskazaniem do stosowania trazodonu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek. Dodatkowo substancji nie należy stosować w przypadku pojawienia się ostrego zawału serca, a także w stanie zatrucia bądź nadużywania alkoholu lub leków nasennych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trazodonu

Stopniowe zwiększanie dawki leku zapobiega wystąpieniu działań niepożądanych. Terapia trazodonem również powinna być zakończona stopniowo, aby nie doszło do pojawienia się objawów odstawiennych takich jak: bóle głowy, nudności czy zły samopoczucie. Nie ma jednak dowodów na uzależniające działanie substancji.

Trazodon nie powinien być stosowany u osób poniżej 18 roku życia. Podawanie leków przeciwdepresyjnych w tej grupie wiekowej może prowadzić do zwiększonej agresji czy wrogości, ponadto obserwowano wzrost myśli i zachować samobójczych. Nie jest również znany wpływ, tej grupy leków, na proces dojrzewania pacjentów poniżej 18 lat.

U osób starszych zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii lekiem. Pacjenci ci są bardziej narażeni na wystąpienie hipotonii ortostatycznej w trakcie leczenia trazodonem zwłaszcza, gdy stosowane są inne leki wpływające na ciśnienie krwi. Ponadto seniorzy są bardziej wrażliwi na działanie cholinolityczne substancji, przez co wzrasta ryzyko upadków w tej grupie pacjentów. Należy zachować czujność w pierwszej fazie leczenia związkiem, u osób starszych oraz przy zmianie dawek leku, a także unikać interakcji lekowych, prowadzących do nasilenia działań niepożądanych trazodonu. 

U pacjentów ze schizofrenią lub innymi schorzenia psychotycznymi trazodon, podobnie jak inne antydepresanty, może wywołać psychozę z nasileniem myśli paranoidalnych. Jeśli u osób z chorobą afektywną dwubiegunową, dojdzie do przejścia fazy depresyjnej w stan maniakalny pod wpływem substancji, lek należy natychmiast odstawić.

Leki przeciwdepresyjne, w tym trazodon mogą zwiększać skłonność do myśli i zachować samobójczych. Działanie to jest szczególnie nasilone u osób, które były już w takich stanie, u pacjentów przed 25 rokiem życia oraz w początkowym etapie leczenia tymoleptykami. Pacjenci powinni być wnikliwie obserwowani pod kątem prób samobójczych, a sama terapia prowadzona z ograniczoną ilością leku (zwłaszcza w pierwszej fazie leczenia).

W razie pojawienia się żółtaczki podczas terapii, leczenie trazadonem należy przerwać.

Jeśli pojawią się objawy agranulocytozy takie jak ból: gardła, objawy grypopodobne z gorączką, zaleca się jak najszybsze wykonanie badań krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwdepresyjnych, które wpływają na metabolizm serotoniny, a więc trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD), selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SRRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), oraz tryptofanu, tryptanów, tramadolu, inhibitorów monoaminooksydazy i neuroleptyków, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego oraz złośliwego zespołu neuroleptycznego. Symptomy  powyższych zespołów są groźne dla zdrowia i mogą stanowić zagrożenie dla życia.

Podczas leczenia związkiem może dojść do wydłużenia odcinka QT. Aby zapobiec wystąpieniu groźnych zaburzeń rytmu serca należy unikać stosowania leku u pacjentów skłonnych do arytmii. Trazodon nie powinien być również zażywany łącznie z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz z innymi substancjami wydłużającymi odstępu QT.

Trazodon może prowadzić do pojawienia się spadków ciśnienia w tym hipotonii ortostatycznej, w przypadku stosowania innych leków obarczonych tym samym działaniem, w razie potrzeby dawka substancji obniżających ciśnienie krwi powinna być zmniejszona.

W trakcie terapii związkiem, jednoczesne stosowanie leków wpływających na metabolizm serotoniny oraz neuroleptyków grozi wystąpieniem złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz zespołem serotoninowym. Należy unikać połączeń lekowych prowadzących do pojawienia się powyższych działań niepożądanych.

Leczenie trazodonem może skutkować pojawieniem się priapizmu. W niektórych przypadkach powodował on trwałe upośledzenie funkcji seksualnych. Priapizm można leczyć podając do ciał jamistych członka leki alfa-adrenergiczne (np.adrenalina). W razie pojawienia się powyższego działania niepożądanego, należy natychmiast odstawić lek.

Związek wykazuje działanie cholinolityczne. Osoby z jaską o wąskim kącie przesączania oraz z trudnością w oddawaniu moczu czy przerostem prostaty gdyż trazodon może zaostrzyć objawy tych schorzeń.

Osoby z chorobami kardiologicznymi powinny zachować ostrożność w trakcie leczenia substancją. Związek może powodować skoki ciśnienia oraz zaburzenia rytmu, co wpływa negatywnie na przebieg chorób sercowo-naczyniowych.

U pacjentów z padaczką, powinno unikać się gwałtownego zmniejszania bądź zwiększania dawek trazodonu.

Osobom z niewydolnością wątroby należy indywidualnie dostosować podawane ilości leku. W tej grupie pacjentów może dojść do kumulacji związku w organizmie. 

Zaleca się zachować ostrożność u osób z niewydolnością nerek, choć zmiany dawki nie są konieczne u tych pacjentów.

Interakcje trazodonu z innymi substancjami czynnymi

Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Osłabienie skuteczności leczenia klonidyną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Przyspieszenie metabolizmu lewodopy, osłabienie skuteczności leczenia tą substancją.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Nasilenie metabolizmu trazodonu, osłabienie skuteczności leczenia trazodonem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwość nasilenia działania leków zwiotczających mięśnie oraz gazów znieczulających.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Desfluran (Desflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Miwakurium (Mivacurium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Sewofluran (Sevoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Tlenek azotu (Nitric oxide) gazy medyczne
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Ryzyko pojawienia się hipotonii ortostatycznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy, nasilenie działań niepożądanych leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie stężenia fenytoiny w surowicy, nasilenie działań niepożądanych leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Wzrost ryzyka nasilonego uspokojenia oraz senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klometiazol (Clomethiazole) inne leki uspokajające i nasenne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Możliwe wystąpienie wahań w obrębie wartości czasu protrombinowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmniejszenie szybkości metabolizmu trazodonu, nasilenie działań niepożądanych leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Wzrost ryzyka wydłużenie odcinka QT, możliwość wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje trazodonu z pożywieniem

W trakcie terapii lekiem należy unikać spożywania soku grejpfrutowego ze względu na wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych.

Interakcje trazodonu z alkoholem

Substancja nasila działanie depresyjne alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, należy unikać picia alkoholu w trakcie leczenia trazodonem.

Wpływ trazodonu na prowadzenie pojazdów

Podczas terapii związkiem mogą pojawić się senność lub zawroty głowy czy stany splątania, które mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni powstrzymać się od wykonywania tych czynności do momentu upewnienia się, że nie występują u nich działania niepożądane upośledzające zdolności psychomotoryczne.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie z zielem dziurawca może zwiększać ryzyko występowania zespołu serotoninowego w trakcie terapii trazodonem.

Wpływ trazodonu na ciążę

Badania na samicach zwierząt którym podawano trazodon w czasie ciąży nie pokazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Przeprowadzone badania obserwacyjne u kobiet ciężarnych, które również stosowały ten antydepresant, nie wykazały pośredniego lub bezpośredniego działania embriotoksycznego lub teratogennego trazodonu. Należy jednak pamiętać, że powyższe obserwacje u ludzi dotyczą ograniczonej ilości kobiet.

W przypadku wdrożenia leku do postępowania terapeutycznego w trakcie ciąży, trzeba oszacować korzyści zdrowotne dla matki (nieleczona depresja jest chorobą  prowadzącą do śmierci) oraz ryzyko zdrowotne dla zarodka/płodu. Zaleca się  aby nie stosować trazodonu w okresie I trymestru ciąży. Natomiast po porodzie, jeśli związek był przyjmowany przez długi czas trwania ciąży, obserwować noworodka pod kątem pojawienia się symptomów odstawiennych.

Decyzję o stosowaniu trazodonu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ trazodonu na laktację

Trazodon przechodzi do mleka kobiecego najprawdopodobniej w nieistotnie klinicznych ilościach. Dane na temat stosowania leku w trakcie laktacji są ograniczone, jednakże jak dotąd, nie zaobserwowano działań negatywnych u oseska karmionego przez kobiety przyjmujące substancję podczas karmienia piersią. Obecnie trazodon jest uważany za lek dozwolony do przyjmowania w czasie laktacji.

Decyzję o stosowaniu trazodonu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Wpływ trazodonu na płodność

Badania na zwierzętach wykazały zwiększoną ilość poronień u samic szczurów, którym podawano trazodon. Należy zaznaczyć że ilości leku były bardzo wysokie, z zakresu dawek toksycznych, które nie są stosowane w leczeniu u ludzi.

Skutki uboczne

agranulocytoza
Częstość nieznana
agresja
Częstość nieznana
bezsenność
Częstość nieznana
biegunka
Częstość nieznana
ból głowy
Częstość nieznana
ból w klatce piersiowej
Częstość nieznana
dezorientacja
Częstość nieznana
drgawki
Częstość nieznana
drżenie
Częstość nieznana
duszność
Częstość nieznana
dystonia
Częstość nieznana
eozynofilia
Częstość nieznana
hiponatremia
Częstość nieznana
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Częstość nieznana
koszmary senne
Częstość nieznana
leukopenia
Częstość nieznana
lęk
Częstość nieznana
małopłytkowość
Częstość nieznana
mania
Częstość nieznana
myśli samobójcze
Częstość nieznana
nadciśnienie tętnicze
Częstość nieznana
nadmierne wydzielanie śliny
Częstość nieznana
nerwowość
Częstość nieznana
nieostre widzenie
Częstość nieznana
niepokój ruchowy
Częstość nieznana
niestrawność
Częstość nieznana
nudności
Częstość nieznana
omamy
Częstość nieznana
omdlenia
Częstość nieznana
palpitacje
Częstość nieznana
parestezje
Częstość nieznana
pobudzenie
Częstość nieznana
priapizm
Częstość nieznana
reakcje alergiczne
Częstość nieznana
senność
Częstość nieznana
splątanie
Częstość nieznana
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Częstość nieznana
świąd
Częstość nieznana
tachykardia
Częstość nieznana
wydłużenie odstępu QT
Częstość nieznana
wymioty
Częstość nieznana
wysypka
Częstość nieznana
wzmożony apetyt
Częstość nieznana
zaburzenia czynności wątroby
Częstość nieznana
zaburzenia pamięci
Częstość nieznana
zaburzenia smaku
Częstość nieznana
zapalenie żołądka
Częstość nieznana
zaparcia
Częstość nieznana
zawroty głowy
Częstość nieznana
złośliwy zespół neuroleptyczny
Częstość nieznana
zmęczenie
Częstość nieznana
żółtaczka
Częstość nieznana
bradykardia
Częstość nieznana
zmniejszenie libido
Częstość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstość nieznana
zmniejszenie masy ciała
Częstość nieznana
ból brzucha
Częstość nieznana
jadłowstręt
Częstość nieznana
ogólne osłabienie
Częstość nieznana
gorączka
Częstość nieznana
zachowania samobójcze
Częstość nieznana
urojenia
Częstość nieznana
niedrożność jelit
Częstość nieznana
uczucie zatkanego nosa
Częstość nieznana
zaburzenia równowagi
Częstość nieznana
zespół serotoninowy
Częstość nieznana
zastój żółci
Częstość nieznana
niedokrwistość
Częstość nieznana
zaburzenia oddawania moczu
Częstość nieznana
balet serca
Częstość nieznana
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Częstość nieznana
zespół odstawienia leku
Częstość nieznana
Ból kończyn
Częstość nieznana
Ból pleców
Częstość nieznana
bóle stawowo-mięśniowe
Częstość nieznana
drgawki kloniczne mięśni
Częstość nieznana
afazja
Częstość nieznana
objawy grypopodobne
Częstość nieznana
zespół SIADH
Częstość nieznana
zapalenie jelit
Częstość nieznana
tachykardia komorowa
Częstość nieznana
przedwczesne skurcze komorowe
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania trazodonu

Stosowanie nadmiernych ilości trazodonu objawia się działaniami niepożądanymi ze strony układu kardiologicznego, neurologicznego oraz nerwowego, które stanowią zagrożenie dla zdrowia i życia.

Podczas przedawkowania związku mogą pojawić się:

  • zawroty głowy oraz nadmierna senność;
  • nudności i wymioty;
  • drgawki oraz splątanie
  • priapizm;
  • depresja oddechowa oraz śpiączka.

Dodatkowo istnieje ryzyko wystąpienia skoków ciśnienia i niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca łącznie z baletem mięśnia sercowego.

Mechanizm działania trazodonu

Trazodon jest lekiem przeciwdepresyjnym o działaniu uspokojającym.

Mechanizm działania leku polega blokowaniu receptorów 5-HT2 oraz na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny. Powoduje to wzrost ilości serotoniny ze zmniejszeniem ilości postsynaptycznych receptorów 5-HT1A, co skutkuje nasileniem przekaźnictwa serotoninergicznego w centralnym układzie nerwowym. Dodatkowo substancja blokuje również receptory H1. Lek w nieistotnym stopniu hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny. 

W odróżnieniu od trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, trazodon nie powoduje działania pozapiramidowego, a także nie wywiera silnego wpływu na przekaźnictwo cholinergiczne i noradrenergiczne, co czyni go bezpieczniejszym wyborem do terapii pacjentów z jaskrą, problemami z oddawaniem moczu oraz chorobami serca.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie trazodonu

Trazodon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, jego biodostępność wynosi od 63% do 91%. Pokarm może w różny sposób wpływać na absorpcję leku. Pożywienie może zwiększać wchłanianie związku lub zmniejszać stężenie maksymalne substancji w osoczu. Istnieje również możliwość wydłużenia czasu, w którym osiągane jest stężenie maksymalne. W zależności od postaci leku, najwyższe stężenie związku w osoczu obserwowane jest od 1-2 godzin (tabletki) do 4 godzin (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) od podania.

Dystrybucja trazodonu

Trazodon jest wiązany w dużym stopniu z białkami osocza (od 89% do 95%). Związek przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiecego.

Metabolizm trazodonu

Substancja jest metabolizowana w wątrobie. W przemianach leku uczestniczy izoforma CYP3A4 cytochromu p-450. Podczas terapii należy unikać silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu, gdyż może dojść do obniżenia skuteczności leczenia lub nasilenia się działań niepożądanych. Aktywnym metabolitem jest chlorofenylopiperazyna. Szlak metaboliczne leku nie został do końca poznany.

U pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby oraz u osób starszych obserwuje się okres półtrwania leku może ulec wydłużeniu, co zwiększa ryzyko pojawienia się działań niepożądanych.

Wydalanie trazodonu

Trazodon w około 70% podlega wydalaniu nerkowemu, w postaci metabolitów lub w formie niezmienionej. W populacji występują dwa zakresy czasowe, określające okres półtrwania substancji. U części społeczeństwa okres ten będzie wynosił od 3 do 6 godzin, u innych zaś ulegnie wydłużeniu (5-9 godzin).

Osoby z ciężką niewydolnością nerek powinny zachować ostrożność podczas terapii lekiem, gdyż może dojść do kumulacji leku i jego metabolitów w organizmie. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij