Encyklopedia leków

Tiamazol, Thiamazole (methimazole), Thiamazolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tiamazolu

Rok wprowadzenia na rynek
2005
Substancje aktywne
tiamazol
Działanie tiamazolu
przeciwtarczycowe (hamuje syntezę hormonów tarczycy)
Postacie tiamazolu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Endokrynologia
Rys historyczny tiamazolu

Tiamazol należy do pochodnych imidazolu i został dopuszczony do obrotu w 2005 roku w Szwajcarii. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Curatis Ag. 

Wzór sumaryczny tiamazolu

C4H6N2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tiamazol

Wskazania do stosowania tiamazolu

Tiamazol jest pochodną imidazolu, wykorzystywaną w terapii schorzeń tarczycy. Lek znalazł zastosowanie w:

  • terapii wspomagającej poprzedzającej leczenie jodem radioaktywnym lub już po zastosowaniu tej metody leczenia;
  • leczeniu poprzedzającym zabieg chirurgiczny, wymagany podczas przebiegu nadczynności tarczycy; 
  • terapii przełomów tarczycowych;
  • terapii nadczynności tarczycy w przypadku występowania małego wola lub jego zupełnego braku;
  • profilaktycznej terapii u osób z nieznaczną nadczynnością tarczycy i gruczolakami w przypadku ekspozycji na jod. 

Dawkowanie tiamazolu

Tiamazol jest lekiem hamującym wytwarzanie hormonów tarczycy, Znalazł zastosowanie w leczeniu nadczynności tego gruczołu. Zwykle stosowane dawki dobowe w przypadku leczenia nadczynności tarczycy wynoszą od 10 mg do 40 mg tiamazolu. Dawka początkowa jest zależna od stopnia rozwoju nadczynności, chorób współistniejących, wieku oraz masy ciała pacjenta. Tiamazol, w niektórych przypadkach, jest stosowany równolegle z lewotyroksyną w celu eliminacji ryzyka wystąpienia niedoczynności tarczycy.

Dawka dobowa u dzieci jest obliczana na podstawie masy ciała pacjenta. W większości przypadków nie jest zalecane przekraczanie 40 mg tiamazolu na dobę. 

Tiamazol należy przyjmować popijając lek niewielką ilością płynu. Dawkowanie wymaga dostosowania w przypadku:

  • pacjentów w podeszłym wieku;
  • osób z potwierdzoną niewydolnością wątroby;
  • pacjentów z potwierdzoną niewydolnością nerek. 

Tiamazolu nie należy stosować w przypadku dzieci poniżej drugiego roku życia. 

Terapia nadczynności tarczycy z wykorzystaniem tiamazolu trwa zwykle od sześciu miesięcy do około dwóch lat.  Remisja choroby jest zależna od wielu czynników mających znaczenie przez cały okres terapii, należą do nich:

  • podaż jodu w diecie;
  • rodzaj nadczynności tarczycy;
  • czas trwania terapii;
  • dawka tiamazolu.

Tiamazol jest stosowany przed zabiegiem chirurgicznym. Zwykle leczenie rozpoczyna się trzy lub cztery tygodnie przed planowaną operacją. 
Podczas terapii jodem radioaktywnym często wspomagająco stosowany jest tiamazol. Dawka i czas leczenia jest ściśle związany ze stopniem występującej nadczynności. 

Przeciwskazania do stosowania tiamazolu

Tiamazol jest przeciwwskazany w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną lub inne pochodne tionamidu. Ponadto leku nie należy stosować również w przypadku:

  • pacjentów po przebytych uszkodzeniach szpiku, powstałych w wyniku terapii karbimazolem lub tiamazolem w przeszłości;
  • współistniejącej granulocytopenii (niski poziom granulocytów we krwi);
  • pacjentów, u których stwierdzono ostre zapalenia trzustki po terapii karbimazolem lub tiamazolem;
  • cholestazy (zaburzenie przepływu żółci) występującej przed zastosowaniem tiamazolu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tiamazolu

Tiamazol powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności w przypadku pacjentów z współistniejącym wolem, ze względu na ryzyko jego powiększenia i nacisku na tchawicę. 

Podczas stosowania tiamazolu zalecane jest wykonanie morfologii krwi, szczególnie u osób ze skłonnością do granulocytopenii (zmniejszenie stężenia granulocytów w osoczu). Tiamazol w rzadkich przypadkach może powodować wystąpienie agranulocytozy, o czym mogą świadczyć takie objawy jak: stan zapalny gardła, błony śluzowej jamy ustnej, gorączka.

Tiamazol może wywołać ostre zapalenie trzustki. W razie wystąpienia stanu zapalnego lek należy odstawić.

W niektórych przypadkach, podczas leczenia tiamazolem może dojść do wystąpienia objawów niedoczynności tarczycy związanych ze wzrostem stężenia TSH. Sytuacji można zapobiec zmniejszając dawkę tiamazolu po uzyskaniu eutyrozy (prawidłowego stężenia hormonów tarczycy) lub dodając do terapii lewotyroksynę. Ponadto, u niektórych pacjentów tiamazol może spowodować zwiększenie masy ciała, jest to prawidłowa reakcja organizmu na substancję leczniczą.

Zbyt wczesne przerwanie leczenia tiamazolem może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. 

Interakcje tiamazolu z innymi substancjami czynnymi

Nadmiar jodu i amiodaron zmniejsza siłę działania tiamazolu, natomiast znaczny niedobór jodu nasila jego działanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Jod i jodki (Iodine) związki jodu
Ryzyko osłabienia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych, ryzyko wystąpienia zakrzepów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wzrost ryzyka wystąpienia leukopenii (zmniejszenia liczby białych krwinek w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe

Wpływ tiamazolu na prowadzenie pojazdów

Metizol ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy podczas terapii.

Inne rodzaje interakcji

Wyleczenie nadczynności tarczycy z wykorzystaniem tiamazolu, może spowodować normalizację procesów metabolizmu i eliminacji innych leków. Po zakończeniu terapii tiamazolem może być konieczna modyfikacja dawek przyjmowanych preparatów.

Wpływ tiamazolu na ciążę

Stosowanie tiamazolu podczas ciąży jest możliwe jedynie w uzasadnionych klinicznie przypadkach, po wcześniejszej ocenie stosunku korzyści odniesionych przez matkę podczas terapii tiamazolem, a ryzyka poniesionego przez płód. Tiamazol przenika przez łożysko, we krwi płodu osiąga stężenia porównywalne do poziomu obecnego w osoczu matki. Stosowanie tiamazolu podczas ciąży może spowodować wystąpienie wad rozwojowych u płodu, należą do nich:

  • wady rozwojowe twarzoczaszki;
  • przepuklina pępowinowa;
  • zrost przełyku
  • ubytek przegrody międzykomorowej;
  • zaburzenia w budowie przewodu pępowionowo-jelitowego.

Leczenie nadczynności tarczycy podczas ciąży jest w niektórych przypadkach konieczne (ryzyko przedwczesnego porodu, wady rozwojowe). Podczas terapii należy dostosować dawkowanie leku oraz ściśle monitorować stan dziecka i matki.

Podczas terapii tiamazolem konieczne jest stosowanie skutecznej metody antykoncepcyjnej. 

Wpływ tiamazolu na laktację

Tiamazol przenika do mleka. Stosowanie małych dawek leku (maksymalnie do 10 mg) podczas karmienia piersią jest możliwe pod ścisła kontrolą lekarza, przyjmowanie leku zalecane jest bezpośrednio po karmieniu. W trakcie terapii tiamazolem u matki karmiącej, wskazane jest monitorowanie noworodka ze względu na ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy. 

Skutki uboczne

pokrzywka
Bardzo często
świąd
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
ból stawów
Często
agranulocytoza
Rzadko
zaburzenia smaku
Niezbyt często
gorączka
Niezbyt często
łysienie
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
pancytopenia
Bardzo rzadko
żółtaczka cholestatyczna
Bardzo rzadko
polineuropatia
Bardzo rzadko
autoimmunologiczny zespół insulinowy
Bardzo rzadko
ostry obrzęk ślinianek
Bardzo rzadko
toksyczne zapalenia wątroby
Bardzo rzadko
toczeń rumieniowaty polekowy
Bardzo rzadko
uogólniona limfadenopatia
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tiamazolu

Przyjęcie zbyt dużej dawki tiamazolu może doprowadzić do niedoczynności tarczycy, a wraz z nią wystąpienia objawów związanych ze zmniejszeniem metabolizmu oraz pojawieniem się wola. Wśród objawów przedawkowania tiamazolu można wyróżnić również:

  • wymioty i nudności;
  • spadek temperatury ciała;
  • nadmierną senność i zmęczenie;
  • wzrost masy ciała;
  • zaparcie;
  • problemy ze snem;
  • suchość skóry;
  • zaburzenia menstruacji u kobiet.

Mechanizm działania tiamazolu

Mechanizm działania tiamazolu polega na zmniejszeniu syntezy hormonów tarczycy poprzez upośledzenie procesu wbudowania jodu do tyrozyny. Dokładny proces nie jest znany, niektóre teorie sugerują zmniejszenie aktywności peroksydazy tarczycowej odpowiedzialnej za wprowadzenie atomu jodu do cząsteczki tyrozyny. Skutkuje to spadkiem stężenia wolnych hormonów tarczycy (tyroksyny i trójdotyroniny) w osoczu. 

Odpowiedź organizmu po zastosowaniu tiamazolu występuje po różnym czasie u pacjentów. Powodem tego jest brak wpływu leku uwalnianie zsyntetyzowanych wcześniej hormonów. Po wyczerpaniu zasobu hormonów w tyreocytach wystąpi właściwa reakcja na lek. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Propyltiouracyl

Wchłanianie tiamazolu

Wchłanianie tiamazolu z przewodu pokarmowego jest szybkie i całkowite. Stężenie maksymalne występuje po około godzinie. 

Dystrybucja tiamazolu

Tiamazol występuje w osoczu w postaci wolnej. Wiązanie substancji z białkami znajduje się na poziomie nieistotnym klinicznie. Lek kumuluje w komórkach tarczycy, co zapewnia stały poziom substancji już po podaniu pojedynczej dawki. 

Metabolizm tiamazolu

Okres półtrwania tiamazolu wynosi od trzech do sześciu godzin w zależności od cech osobniczych. Tiamazol ulega metabolizmowi w wątrobie z wytworzeniem kilku metabolitów. Niektóre badania potwierdzają aktywność przeciwtarczycową jednego z nich 3-metylo-2-tiohydantoiny.

Wydalanie tiamazolu

Niewielka ilość tiamazolu (7%-12%) jest wydalana w postaci niezmienionej. Większość leku wydalane jest w postaci metabolitów z moczem. Jedynie 3% dawki zostało wykryte w kale. W eliminacji leku ma znaczenie krążenie wątrobowo-jelitowe. Pewne ilości zaobserwowano w żółci. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij