Encyklopedia leków

Salmeterol, Salmeterol, Salmeterolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o salmeterolu

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
salmeterol
Działanie salmeterolu
przeciwastmatyczne, rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli)
Postacie salmeterolu
aerozol wziewny, proszek do inhalacji
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Alergologia, Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Medycyna rodzinna, Pediatria, Pulmonologia
Rys historyczny salmeterolu

Lek został wprowadzony do lecznictwa w 1994 roku, po zatwierdzeniu przez amerykański FDA. Rok później salmeterol został dopuszczony do stosowania na terytorium Szwajcarii, a w 2002 roku w Japonii.

Wzór sumaryczny salmeterolu

C25H37NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające salmeterol

Wskazania do stosowania salmeterolu

Salmeterol jest lekiem rozszerzającym oskrzela, który jest stosowany w terapii chorób przebiegających z obturacją dróg oddechowych. Związek wykorzystuje się do leczenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, astmy oskrzelowej zwłaszcza z pojawiającymi się dusznościami nocnymi, gdy leczenie kortykosteroidami nie pozwala na pełną kontrolę choroby. Salmeterol służy także do zapobiegania napadom astmy podczas wysiłku fizycznego.

Dawkowanie salmeterolu

Salmeterol przeznaczony jest do leczenia długotrwałego, aby efekty terapii były zauważalne lek należy stosować regularnie. O wszelkich modyfikacjach leczenia decyduje lekarz.

Dawkowanie związku zależne jest od stanu klinicznego jak również wieku pacjentów.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych i dzieci od 4 roku życia: od 50 μg do 200 μg.

Przeciwskazania do stosowania salmeterolu

Przeciwwskazaniem do stosowania salmeterolu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania salmeterolu

Leczenie objawów astmy nie powinno być rozpoczynane od podawania salmeterolu. Lek nie służy również to przerywania ostrych napadów astmy, w tym celu stosuje się leki rozszerzające oskrzela, których działanie rozpoczyna się szybko od podania i utrzymuje się przez krótki czas. Jeśli ostre objawy choroby pojawiają się częściej niż zazwyczaj pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem w celu modyfikacji leczenia (zwiększenie dawki sterydowych leków przeciwzapalnych).

Terapia związkiem powinna odbywać się przy stopniowym zwiększaniu dawki. Substancję należy stosować łącznie ze wziewnymi kortykosteroidami. Salmeterol jako lek rozszerzający oskrzela poprawia kontrolę chorób obturacyjnych i pacjenci mogą odczuwać poprawę po włączeniu związku do terapii, jednakże nie wolno odstawiać leków kortykosteroidowych bez konsultacji lekarskiej. Substancja nie zastępuje leczenia kortykosteroidami. Salmeterol nie może być stosowany w monoterapii chorób układu oddechowego.

Salmeterol jest często włączany jako element dodatkowy terapii, kiedy leki kortykosteroidowe nie zapewniają odpowiedniej kontroli chorób obturacyjnych, jednakże związku, nie należy wprowadzać jako nowego składnia terapii w momencie dekompensacji choroby, przejawiającej się ciężkim zaostrzeniem astmy lub jej ogólnym gwałtownym pogorszeniem.

W trakcie leczenia związkiem mogą pojawić się działania niepożądane, które mają negatywny wpływ na przebieg chorób obturacyjnych układu oddechowego. W razie nasilenia się objawów chorobowych zaleca się konsultację oraz kontrolę lekarską pacjenta.

Jeśli podczas podawania salmeterolu (w skojarzeniu z innymi lekami), osiągnięto docelową kontrolę choroby, dawka związku może być stopniowo zmniejszania, do wartości zapewniającej optymalne efekty terapeutyczne. Wszelkie modyfikacje dawki leku powinny odbywać się pod kontrolą lekarską.

W populacji afrykoamerykańskiej chorującej na astmę po zastosowaniu związku, obserwowano zwiększoną częstotliwość pojawiania się poważnych skutków ubocznych ze strony dróg oddechowych, prowadzących nawet do zgonu. Osoby o pochodzeniu afrykańskim lub afrykoarabskim powinny zostać poinformowane o powyższym możliwym działaniu leku. W razie wystąpienia zaostrzeń astmy pacjentom tym zaleca się jak najszybszą konsultację z lekarzem.

Wchłanianie salmeterolu do krwi odbywa się głównie przez płuca, stosowanie związku wraz z komorą inhalacyjną zwiększa ogólnoustrojową biodostępność leku, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.

Pacjentom należy przeprowadzić odpowiedni instruktaż obsługi inhalatorów, którymi podawany jest salmeterol, aby inhalacja związkiem była jak najbardziej wydajna oraz bezpieczna.

U osób z nadczynnością tarczycy zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii związkiem.

Salmeterol może powodować hiperglikemię, pacjenci z cukrzycą powinni zostać poinformowani o możliwości wystąpienia tego objawu niepożądanego.

Stosowanie leku wiąże się z możliwością pojawienia się ciężkiej hipokaliemii, ryzyko to wzrasta podczas jednoczesnego zażywania ksantyn, diuretyków czy steroidów, a także jeśli występuje ciężka postać astmy. W tej grupie osób zaleca się kontrolę stężenia potasu w osoczu krwi.

Salmeterol może zwiększać wartości ciśnienia tętniczego krwi oraz powodować zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza gdy zażywany jest w dawkach większych niż terapeutyczne. Pacjenci z chorobami kardiologicznymi powinni zachować ostrożność w trakcie leczenia związkiem.

Podawanie leku wraz z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol), zwiększa ogólnoustrojowe narażenie na lek, co może prowadzić do nasilenia się skutków ubocznych towarzyszących terapii salmeterolem.

Interakcje salmeterolu z innymi substancjami czynnymi

Możliwość osłabienia działania rozszerzającego oskrzela salmeterolu (zwłaszcza w przypadków stosowania beta-blokerów niekardioselektywnych).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wzrost ryzyka pojawienia się hipokaliemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Możliwy wzrost stężenia salmeterolu w osoczu, wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Możliwy wzrost stężenia salmeterolu w osoczu krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy

Wpływ salmeterolu na prowadzenie pojazdów

Istnieje niskie prawdopodobieństwo, aby terapia związkiem wpływała negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obslugiwania maszyn mechanicznych.

Wpływ salmeterolu na ciążę

Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na embriotoksyczność/teratogenność salmeterolu, za wyjątkiem wysokich dawek leku, które nie są stosowane w terapii u ludzi. Obserwacje kobiet ciężarnych pokazały, że podawanie agonistów receptorów β2-adrenergicznych w postaci wziewnej nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych ani z innym szkodliwym wpływem na przebieg ciąży. Dodatkowo, jednym z najbardziej preferowanych sposobów terapii chorób układu oddechowego przebiegających z obturacją jest podawanie wziewnych agonistów receptorów beta-2 w połączenie z kortykosteroidami, gdyż w tej formie podania, leki te mają niski stopień dostępności ogólnoustrojowej.

Decyzję o stosowaniu salmeterolu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ salmeterolu na laktację

Salmeterol oznaczono w mleku zwierząt, natomiast jest mało prawdopodobne, aby związek stosowany w postaci wziewnej przenikał w istotnych klinicznie ilościach do pokarmu kobiecego, gdyż jego ogólna biodostępność jest bardzo niska. Aktualne wytyczne, wskazują wziewną terapię agonistami receptorów beta-2 oraz kortykosteroidami jako preferowaną w leczeniu oddechowych chorób obturacyjnych u kobiet karmiących piersią.

Leczenie salmeterolem w trakcie karmienia piersią powinno być rozpoczęte po szacowaniu korzyści z terapii dla marki do ryzyka zdrowotnego dla oseska, jednakże dotychczasowe dane nie donoszą o szkodliwym wpływie związku na dziecko karmione mlekiem kobiet stosujących salmeterol.

Decyzję o stosowaniu salmeterolu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Wpływ salmeterolu na płodność

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas stosowania salmeterolu w postaci wziewnej mogą pojawić się następujące działania niepożądane:

  • często: drżenia, kurcze mięśniowe, ból głowy, kołatanie serca;
  • niezbyt często: tachykardia, nerwowość oraz wysypka objawiająca się zaczerwienieniem oraz świądem;
  • rzadko: zawroty głowy, trudności w zasypianiu bądź bezsenność, hipokaliemia;
  • bardzo rzadko: ból stawów oraz ich obrzęk, ból w klatce piersiowej, ból jamy ustnej oraz gardła, trudności w oddychaniu lub świsty oddechowe, nudności, hiperglikemia, a także arytmie.

Objawy przedawkowania salmeterolu

Stosowanie nadmiernych ilości salmeterolu objawia się bólem i zawrotami głowy, wzrostem ciśnienia tętniczego, drgawkami, kurczami mięśniowymi czy tachykardią jak również bólem w klatce piersiowej. Przedawkowaniu mogą towarzyszyć także zaburzenia elektrolitowe takie jak hipokaliemia oraz hipofosfatemia

Mechanizm działania salmeterolu

Salmeterol jest przedstawicielem wybiorczych, długodziałających agonistów (aktywatorów) receptora beta-2-adrenergicznych.

Mechanizm działania leku polega na przyłączeniu się do receptorów β2-adrenergicznych w układzie oddechowym oraz ich aktywacji. Działanie wywołuje rozkurcz mięśniówki dróg oddechowych, a w następstwie rozszerzenie oskrzeli i poprawę przepływu powietrza przez układ oddechowy. Salmeterol zapobiega pojawieniu się obturacji towarzyszącej wczesnej i późnej reakcji alergicznej, a także hamuje nadreaktywność oskrzeli.

Działanie lecznicze związku jest inne niż kortykosteroidów, dlatego w chorobach przebiegających ze skurczem dróg oddechowych salmeterol stosuje się  łącznie z kortykosteroidami. Nie można traktować tych grup lekowych jako tożsamych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Fenoterol
  • Formoterol
  • Indakaterol
  • Olodaterol
  • Salbutamol
  • Wilanterol

Wchłanianie salmeterolu

Salmeterol stosowany jest w  postaciach wziewnych, lek działa miejscowo w układzie oddechowym i jego stężenia w osoczu krwi są bardzo niskie. Maksymalne stężenia substancji w organizmie obserwuje się po 24 minutach od podania.

Dystrybucja salmeterolu

Salmeterol wiąże się z białkami osoczowymi w 96%.

Metabolizm salmeterolu

W procesach metabolicznych związku uczestniczy izoforma CYP3A4 cytochromu p-450. Podawanie silnych inhibitorów powyższej izoformy zwiększa stężenie salmeterolu w osoczu, co może skutkować nasileniem działań niepożądanych leku.

Wydalanie salmeterolu

Salmeterol w ponad 50% jest usuwany z organizmu wraz z kałem. W mniejszym stopniu związek wydalany jest na drodze nerkowej. Okres półtrwania wynosi 5,5 godziny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij