Roflumilast Roflumilast - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Roflumilast, Roflumilast, Roflumilastum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o roflumilastacie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
roflumilast
Działanie roflumilastu
przeciwzapalne, wspomaga leczenie zapalenia (zakażeń) oskrzeli, wspiera leczenie obturacyjnej choroby płuc (POChP)
Postacie roflumilastu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Pulmonologia
Rys historyczny roflumilastu

Roflumilast został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA) dnia 28 lutego 2011 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Astrazeneca. Europejska Agencja Leków (EMA) również wydała taką zgodę dnia 28 lutego 2011 roku. W tym jednak przypadku podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie związku była firma Takeda.

Wzór sumaryczny roflumilastu

C17H14Cl2F2N2O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające roflumilast

Wskazania do stosowania roflumilastu

Roflumilast jest stosowany w ciężkiej, przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (leczenie podtrzymujące). Substancja czynna wskazana jest u pacjentów, u których występuje dodatkowo przewlekłe zapalenie oskrzeli. Roflumilast jest uzupełnieniem terapii lekami o właściwościach rozszerzających oskrzela.

Dawkowanie roflumilastu

Roflumilast stosuje się doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od niego.

Dawka stosowana w leczeniu jest niezależna od chorób towarzyszących (należy jedynie zachować ostrożność w przypadku chorych z niewydolnością wątroby o łagodnym przebiegu). Jeśli chodzi o wiek chorego, to nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18 roku życia.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 250 mikrogramów do 500 mikrogramów.

Przeciwskazania do stosowania roflumilastu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na roflumilast oraz ciężka niewydolność wątroby oceniana w skali Child–Pugha jako klasa B oraz C.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania roflumilastu

Pacjent powinien zostać poinformowany, że roflumilast nie posiada wskazań do stosowania doraźnego ( w celu łagodzenia napadu skurczu oskrzelowego).

W czasie terapii substancją czynną zaleca się regularną kontrolę masy ciała. U pacjentów stosujących roflumilast obserwowano zmniejszenie masy ciała.

W związku z brakiem badań klinicznych nie zaleca się stosowania roflumilastu u pacjentów: z ciężkimi chorobami immunologicznymi, z ciężkimi chorobami zakaźnymi oraz z zakażeniami utajonymi, leczonych preparatami immunosupresyjnymi lub długotrwale kortykosteroidami, z zastoinową niewydolnością serca oraz z nowotworami (z wyjątkiem raka podstawnokomórkowego).

Jednym z działań niepożądanych substancji czynnej jest występowanie u pacjenta zaburzeń psychicznych. W związku z tym roflumilast nie jest zalecany u pacjentów z depresją lub myślami samobójczymi.

Jeśli u chorego zaobserwowano zbyt długo utrzymującą się nietolerancję na lek, wówczas należy ponownie ocenić, czy u pacjenta nie ma przeciwwskazań do zastosowania leku.

Interakcje roflumilastu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie induktora enzymu cytochromu P450 (ryfampicyna) z roflumilastatem, zmniejsza skuteczność terapeutyczną substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Jednoczesne stosowanie induktora enzymu cytochromu P450 (fenobarbital) z roflumilastatem, zmniejsza skuteczność terapeutyczną substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Jednoczesne stosowanie induktora enzymu cytochromu P450 (karbamazepina) z roflumilastatem, zmniejsza skuteczność terapeutyczną substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Jednoczesne stosowanie induktora enzymu cytochromu P450 (fenytoina) z roflumilastatem, zmniejsza skuteczność terapeutyczną substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Jednoczesne stosowanie inhibitora CYP3A4 (erytromycyna) z roflumilastatem, zwiększa wpływ substancji czynnej na organizm człowieka łącznie z działaniami niepożądanymi tego związku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Jednoczesne stosowanie inhibitora CYP3A4 (ketokonazol) z roflumilastatem, zwiększa wpływ substancji czynnej na organizm człowieka łącznie z działaniami niepożądanymi tego związku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Jednoczesne stosowanie inhibitora CYP1A2 (fluwoksamina) z roflumilastatem, zwiększa wpływ substancji czynnej na organizm człowieka łącznie z działaniami niepożądanymi tego związku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Nie zaleca się jednoczesnego podawania substancji czynnych, ze względu na brak badań klinicznych stosowania obu leków w leczeniu podtrzymującym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Wpływ roflumilastu na prowadzenie pojazdów

Roflumilast nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ roflumilastu na ciążę

Brak wystarczających danych klinicznych opisujących wpływ roflumilastu na ciążę. Dane związane z badaniami na ciężarnych szczurach wykazały, że substancja przenika przez łożysko i może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży. Stosowanie roflumilastu w tym okresie jest przeciwwskazane.

Wpływ roflumilastu na laktację

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że roflumilast oraz jego metabolity są obecne w mleku samic. W związku z powyższym nie zaleca się stosowania substancji czynnej przez kobiety karmiące piersią.

Wpływ roflumilastu na płodność

W badaniach klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania roflumilastu wykazano, że substancja czynna nie ma wpływu na proces spermatogenezy oraz na stężenie hormonów płciowych w organizmie człowieka (dotyczy dawki 500 mikrogramów roflumilastu). Analizę przeprowadzano w trakcie 3–miesięcznej terapii związkiem, a także w okresie 3 miesięcy po zakończeniu leczenia.

Skutki uboczne

bezsenność
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
ból brzucha
Często
nudności
Często
zmniejszenie apetytu
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
Ból pleców
Niezbyt często
drżenie
Niezbyt często
dyspepsja
Niezbyt często
osłabienie
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
lęk
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
skurcze mięśni
Niezbyt często
wymioty
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
refluks żołądkowo-przełykowy
Niezbyt często
zapalenie błony śluzowej żołądka
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często
zmęczenie
Niezbyt często
ból mięśni
Niezbyt często
depresja
Rzadko
ginekomastia
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
Zwiększenie aktywności gamma-GT
Rzadko
myśli samobójcze
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
nerwowość
Rzadko
zachowania samobójcze
Rzadko
Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
Rzadko
zakażenia dróg oddechowych
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania roflumilastu

W zależności od przyjętej dawki roflumilastu mogą wystąpić takie objawy jak: zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, niedociśnienie tętnicze, ból głowy, problemy żołądkowo–jelitowe, kołatanie serca oraz zimne poty.

Mechanizm działania roflumilastu

Roflumilast jest inhibitorem fosfodiesterazy–4 (PDE4), który dzięki selektywnemu hamowaniu izoenzymu PDE4, ma potencjalne działanie przeciwzapalne w układzie oddechowym. PDE4 jest głównym enzymem metabolizującym cykliczny monofosforan adenozyny (cAMP). Uważa się, że zwiększone poziomy wewnątrzkomórkowego cyklicznego AMP odpowiada za terapeutyczne działanie roflumilastu. Dodatkowo substancja czynna jako niesteroidowy lek przeciwzapalny hamuje procesy zapalne w organizmie pacjenta.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apremilast

Wchłanianie roflumilastu

Biodostępność roflumilastu w dawce 500 mikrogram wynosi około 80%. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 0,5 – 2 godzinach po podaniu. Po posiłku osiągane jest 40% mniejsze stężenie we krwi niż na czczo. Nie ma to jednak wpływu na ogólną skuteczność leku.

Dystrybucja roflumilastu

Roflumilast wiążę się w 99% z białkami osocza. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że objętość dystrybucji wynosi około 2,9 l/kg.

Metabolizm roflumilastu

Roflumilast jest metabolizowany do N–tlenku roflumilastu – aktywnego metabolitu – przez CYP3A4 i CYP1A2.

Wydalanie roflumilastu

Roflumilast jest wydalany w 70% z moczem w postaci nieaktywnego metabolitu, a w 20% z kałem. Okres półtrwania roflumilastu w osoczu wynosi 17 godzin, a jego metabolitu 30 godzin (dawka doustna).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij