Propofol Propofol - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Propofol, Propofol, Propofolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o propofolu

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
propofol
Działanie propofolu
znieczulające ogólnie
Postacie propofolu
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia
Wzór sumaryczny propofolu

C12H18O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające propofol

Wskazania do stosowania propofolu

Propofol jest krótko działającym środkiem stosowanym do wprowadzenia i podtrzymania znieczulenia ogólnego. Wskazaniem do stosowania jest również wywołanie uspokojenia pacjenta z zachowaniem świadomości u osób dorosłych a także u dzieci powyżej 28 dnia życia, którzy poddawani są zabiegom chirurgicznym i diagnostycznym. Podawany jest w monoterapii a także w połączeniu ze środkami znieczulającymi miejscowo lub regionalnie.

Wskazaniem do stosowania propofolu jest również sedacja osób starszych niż 16 r.ż, którzy są mechanicznie wentylowani podczas intensywnej opieki medycznej.

Dawkowanie propofolu

Propofol podaje się dożylnie we wstrzyknięciu (bolus) lub rozpoczynając dożylny wlew. Propofol może być używany wyłącznie  w warunkach szpitalnych  lub w placówkach leczenia dziennego, które zostały odpowiednio wyposażone w system ciągłego monitorowania pacjenta, sprzęt do zapewnieni drożności dróg oddechowych, sprzęt do podawania tlenu i resuscytacji a także w sprzęt do oddychania kontrolowanego. Podawanie leku powinien nadzorować lekarz anestezjolog lub lekarz intensywnej terapii. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od indywidualnej reakcji pacjenta, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itd. Pacjenci z nadwagą wymagają zastosowania większych dawek leku. 

Aby uzyskać indukcję znieczulenia, lek podaje się stopniowo aż do pojawienia się klinicznych objawów znieczulenia. Dla zdecydowanej większości pacjentów, którzy nie ukończyli 55 roku życia, wystarczająca dawka propofolu wynosi 1,5 do 2,5 mg/kg mc. Całkowita dawka leku konieczna do znieczulenia pacjenta, może zostać zmniejszona poprzez wydłużenie czasu podawania leku i zmniejszenie szybkości wlewu.

W celu wprowadzenia do znieczulenia dzieci w wieku powyżej 8. roku życia stosuje się dawkę około 2,5 mg/kg mc. U dzieci młodszych, szczególnie w wieku od 1. miesiąca do 3  lat, potrzebna dawka mieści się w granicy 2,4–4 mg/kg mc.

Aby podtrzymać znieczulenie, podaje  się propofol w ciągłym wlewie lub w powtarzanych wstrzyknięciach.  Szybkość podawania wlewu jest różna u poszczególnych pacjentów i zazwyczaj mieści się w zakresie od 4–12 mg propofolu/ kilogram masy ciała/ godzinę. Propofol w postaci wstrzyknięcia podaje sie w dawce 25–50 mg. Nie zaleca się wykonywać szybkich wstrzyknięć propofolu (tzw. bolus) w pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ może dojść do depresji krążeniowo-oddechowej.

W celu wywołania uspokojenia dorosłych pacjentów, którzy są wentylowani mechanicznie w warunkach intensywnej terapii, podaje się propofol w postaci ciągłego wlewu. Szybkość wlewu powinna być dostosowana do pożądanego stopnia sedacji. Zazwyczaj dawki, które pozwalają uzyskać zadowalający stopień sedacji mieszczą się w granicy 0,3–4,0 mg/kg mc./h.

Aby uzyskać sedacje  z zachowaniem świadomości w czasie trwania zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych, szybkość podawania leku oraz dawkę ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej.  W celu indukcji znieczulenia stosuje się dawki 0,5–1,0 mg/kg mc. w ciągu kilku minut. Aby podtrzymać sedację należy dobrać odpowiednią szybkość wlewu. Jeżeli zachodzi potrzeba szybkiego pogłębienia sedacji, można podać pojedyncze wstrzyknięcie propofolu w dawce 10–20 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów należących do III i IV grupy ryzyka wg klasyfikacji ASA (ang. American Society of Anesthesiologists) należy indywidualnie dobrać dawkowanie zarówno podczas indukcji znieczulenia jak i w celu podtrzymania sedacji.

Propofol może być stosowany w celu wprowadzenia do znieczulenie ogólnego oraz  w celu podtrzymania znieczulenia ogólnego u dzieci w wieku powyżej 1. miesiąca życia. Dawka powinna być dostosowana do masy ciała  i (lub) wieku dziecka.  U dzieci w wieku od 1. miesiąca do 3 roku życia, konieczne jest zastosowanie większej dawki leku.

Przeciwskazania do stosowania propofolu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną. Propofol nie może być stosowany w celu wywołania uspokojenia u pacjentów w wieku 16 lat lub młodszych poddanych intensywnej terapii. Brak danych z badań klinicznych, które uzasadniają słuszność stosowania propofolu w celu wywołania uspokojenia dzieci chorych na krup (podgłośniowe zapalenie krtani) czy zapalenie nagłośni poddanych intensywnej terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania propofolu

Podczas stosowania propofolu w celu uspokojenia pacjenta z zachowaniem świadomości w trakcie zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych należy stale monitorować stan pacjenta w celu zapobieganiu hipotensji, niedrożności dróg oddechowych czy desaturacji.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku uspokajania pacjentów poddawanych okulistycznym zabiegom operacyjnym, gdyż mogą pojawić się mimowolne ruchy, drżenia oraz skurcze w ciele.

Zdarza się, że po zastosowaniu leku propofol występuje wydłużony czas wybudzania oraz zwiększone napięcie mięśniowe. Dlatego zaleca się ciągłe monitorowanie stanu pacjenta oraz całkowite wybudzenie przed przewiezieniem na oddział.

Propofol może wywoływać zaburzenia świadomości nawet po upływie 12 godzin od podania. Zaleca się aby podczas opuszczania przez pacjenta miejsca, w którym poddawany był leczeniu towarzyszyła mu druga osoba.

Nie zaleca się podawania leku w postaci pojedynczych wstrzyknięć tzw bolus, pacjentom w podeszłym wieku oraz cierpiącym na depresję oddechową czy niewydolność układu oddechowego.

Należy zachować szczególną ostrożność podając propofol pacjentom z niewydolnością nerek, układu oddechowego, wątroby, układu krążenia a także pacjentom z hipowolemią czy nadmiernie osłabionym.

Ze względu na brak działanie blokującego czynność nerwu błędnego, propofol może wywoływać bradykardię oraz asystolię. Należy rozważyć konieczność podania produktu cholinolitycznego w sytuacjach gdy może dojść do zwiększenia napięcia nerwu błędnego lub gdy propofol podawany jest razem z innymi lekami powodującymi bradykardię.

Lek podawany pacjentom chorującym na padaczkę, może nasilać ryzyko wystąpienia napadów.

Nie jest zalecane podawanie propofolu razem z elektrowstrząsami. Podczas wybudzania pacjenta może występować odhamowanie seksualne.

Interakcje propofolu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia propofolu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Może dość do bradykardii oraz zatrzymania czynności serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Neostygmina (Neostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Suksametonium (Suxamethonium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny
Ryzyko wystąpienia leukoencefalopatii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefaleksyna (Cefalexinum) cefalosporyny I generacji
Cefamandol (Cefamandole) cefalosporyny II generacji
Cefazolina (Cefazolin) cefalosporyny I generacji
Przedłużenie znieczulenia oraz zmniejszenie częstości oddechów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania propofolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe

Interakcje propofolu z alkoholem

Zakaz spożywania alkoholu minimum 8 godzin przed i 8 godzin po podaniu propofolu. Alkohol może nasilać działanie uspokajające leku a tym samym podnosić ryzyko niewydolności układu krążenia i układu oddechowego.

Wpływ propofolu na prowadzenie pojazdów

Przez pewien czas (12h) po zastosowaniu znieczulenia z użyciem propofolu zabrania się pacjentom prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Propofol może zaburzać świadomość.

Inne rodzaje interakcji

Zaleca się kontrolować stężenie lipidów w osoczu po upływie 2 dni od zastosowania produktu.

Wpływ propofolu na ciążę

Jeśli nie zachodzi bezwzględna konieczność, nie należy podawać propofolu kobietom w ciąży. Lek przenika przez łożysko i jego podanie może wywołać u noworodka niewydolność oddychania i (lub) krążenia.

Propofol może być stosowany podczas zabiegów przerywania ciąży.

Wpływ propofolu na laktację

Propofol przenika do mleka matki. W ciągu 24h godzin od podania propofolu, kobiety karmiące powinny przerwać podawania mleka dziecku. Zebranie mleko należy wyrzucić.

Wpływ propofolu na płodność

Badania kliniczne przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu propofolu na rozród. Nie zostały przeprowadzane badania wskazujące na teratogenne właściwości propofolu. 

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu leku bardzo często występuje ból w miejscu wstrzyknięcia. Przypadkowe podanie pozanaczyniowe może spowodować martwicę tkanek. Podczas wprowadzania pacjenta do znieczulenia, często pojawia się przemijający bezdech, mogą pojawić się mimowolne ruchy, skurcze oraz drżenia mięśni. Może dojść do spadku ciśnienia krwi w wyniku zmniejszenia oporu obwodowych naczyń. Wybudzeniu może towarzyszyć ból głowy, nudności oraz wymioty. Mogą pojawić się zaburzenia widzenia a także halucynacje. Zaobserwowano zmianę zabarwienia moczu po długotrwałym podawaniu leku. Bardzo rzadko dochodzi do reakcji anafilaktycznej, obrzęku płuc, zapalenia trzustki podczas podawania propofolu. Zaobserwowano przypadki kwasicy metabolicznej, hiperkaliemii, hiperlipidemii raz hepatomegalii. Niezbyt często dochodzi do zapalenia żył czy zakrzepicy.

Objawy przedawkowania propofolu

Przedawkowanie może doprowadzić do depresji układu oddechowego oraz do zahamowania czynności układu sercowo-naczyniowego.

Mechanizm działania propofolu

Mechanizm działania propofolu jest słabo poznany. Przypuszcza się, że właściwości anestetyczne/sedatywne leku wynikają z pozytywnej modulacji hamującej funkcje neurotransmitera GABA, wywoływanej przez bramowany ligandem receptor GABAA.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Etomidat
  • Ketamina
  • Podtlenku azotu
  • Sufentanyl

Wchłanianie propofolu

Propofol podany dożylnie szybko się wchłania.

Dystrybucja propofolu

Po podaniu dożylnym, propofol wiąże się w około 98% z białkami osocza. Trójkompartmentowy model otwarty opisuje farmakokinetykę propofolu po podaniu pojedynczej dawki leku w postaci wstrzyknięcia lub po zakończeniu wlewu dożylnego. Pierwsza faza (faza α) polega na bardzo szybkiej dystrybucji do różnych kompartmentów w wyniku czego bardzo szybko zmniejsza się stężenie leku we krwi. Okres półtrwania w tej fazie wynosi 2–4 min. Następnie zachodzi faza β, w której okres półtrwania wynosi 30-60 min jest to szybka eliminacja. Ostatnia faza jest wolniejsza, następuje w niej uwalnianie propofolu z tkanek słabo ukrwionych.

Metabolizm propofolu

Metabolizm propofolu następuje w wątrobie, gdzie w wyniku procesów zależnych od przepływu krwi są wytwarzane glukuronidy propofolu a także dochodzi do sprzęgania propofolu  i chinolu. Otrzymane metabolity nie są aktywne.

Wydalanie propofolu

Propofol jest szybko usuwany z organizmu. Wydalanie następuje z moczem. Niewielki procent podanej dawki leku  wydalana jest w postaci niezmienionej, zdecydowana większość dawki 88% wydalana jest w postaci metabolitów.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij