Tyzanidyna, Tizanidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Tyzanidyna to szybko działający lek stosowany w łagodzeniu wzmożonego napięcia mięśni, które może wpływać na codzienne funkcjonowanie. Wskazaniem do leczenia tyzanidyną są bolesne skurcze mięśni będące następstwem schorzeń kręgosłupa (np. kręcz szyi) lub zabiegów operacyjnych (np. przepukliny jądra miażdżystego).

Inna grupa wskazań obejmuje łagodzenie wzmożonego napięcia mięśni w przebiegu chorób neurologicznych jak: stwardnienie rozsiane, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, przewlekłe choroby rdzenia kręgowego, jak również powstałe w wyniku udaru mózgu i u dorosłych po przebyciu mózgowego porażenia dziecięcego. 

Tyzanidynę stosuje się doustnie. Może być przyjmowana z posiłkiem lub niezależnie od niego. Ważne jest jednak, aby stosować się do ustalonego schematu dawkowania, który jest ustalany indywidualnie i uzależniony od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, chorób współistniejących.

Maksymalne działanie tyzanidyny można zaobserwować po 2 do 3 godzinach. Efekt rozluźnienia mięśni utrzymuje się do 6 godzin.

Dawki dobowe, zwykle stosowane u dorosłych mieszczą się w zakresie 6-24 mg na dobę. Nie należy przekraczać dawki 36 mg.

Przeciwwskazaniami do stosowania tyzanidyny są nadwrażliwość na substancję, znaczne zaburzenia czynności nerek i wątroby oraz niedociśnienie tętnicze.

Należy zachować szczególną ostrożność w stosowaniu tynizadyny u pacjentów z zaburzeniami pracy wątroby. Ważne jest monitorowanie wskaźników czynności wątroby. W przypadku trzykrotnego przekroczenia granic normy aktywności aminotrasferazy alaninonowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) przerwać leczenie. Substancja może wpłynąć również niekorzystanie na pracę nerek, dlatego zaleca się ostrożność w stosowaniu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. 

Ze względu na działanie hipotensyjne tyzanidyny, u pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, przyjmowanie substancji może prowadzić do utraty świadomości, zapaści naczyniowej na skutek ciężkiego niedociśnienia tętniczego.

W przypadku długotrwałego stosowania tyzanidyny w dużych dawkach nie należy nagle przerywać leczenia. Działanie takie może doprowadzić do tzw. zespołu z odstawienia, który w przypadku stosowania tej substancji może prowadzić do nadciśnienia tętniczego i tachykardii. W skrajnych przypadkach obserwowano także udar mózgu. Przerwanie leczenia należy przeprowadzać stopniowo. 

Należy bezwzględnie unikać łączenia tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2 jak np. cyprofloksacyną czy fluwoksaminą, ze względu na wzrost stężenia tyzanidyny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu.

Nie wykazano istotnych interakcji tyzanidyny z pożywieniem.

Podczas leczenia tyzanidyną należy ograniczyć lub całkowicie zaprzestać spożywania alkoholu, ze względu na nasilenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych takich jak niedociśnienie tętnicze czy sedacja. Alkohol może również wpłynąć na niepożądane działanie tyzanidyny na ośrodkowy układ nerwowy. 

Tyzanidyna może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, uczucia senności lub innych objawów mogących wskazywać na niedociśnienie tętnicze należy unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających koncentracji. 

W przypadku palenia papierosów (ponad 10 na dobę) należy rozważyć zwiększenie stosowanej dawki tyzanidyny. W badaniach wykazano zmniejszenie stężenia substancji leczniczej u pacjentów stosujących wyroby tytoniowe.

Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania tyzanidyny przez kobiety w ciąży. Terapia jest możliwa tylko w sytuacji wykazania znacznej przewagi korzyści nad ryzykiem. 

Nie zaleca się stosowania tyzanidyny podczas laktacji, mimo że tylko niewielka ilość substancji może przenikać do mleka matki. 

Brak danych klinicznych dotyczących płodności u ludzi podczas stosowania tyzanidyny. W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność (w przeliczeniu na maksymalne dawki stosowane u ludzi). 

Brak danych na temat możliwych działań niepożądanych w wyniku podania drogą inną niż doustna. 

W większości przypadków przedawkowania obserwowano niedociśnienie tętnicze, senność, uczucie splątania oraz zawroty głowy i zwężenie źrenic. Inne objawy, które można zaobserwować po przyjęciu zbyt dużej dawki tyzanidyny to:

• nudności i wymioty;
• wydłużenie odstępu QT;
• torsade de pointes;
• śpiączka;
• niepokój;
• zaburzenia oddychania.

Tyzanidyna zmniejsza napięcie mięśni, działając głównie na rdzeń kręgowy. Łączy się z receptorami alfa-2 adrenergicznymi dzięki czemu zmniejsza uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu, czego efektem jest rozluźnienie mięśni. Agonistyczny (pobudzający) wpływ na te receptory odpowiada również za przeciwdrgawkowe oraz przeciwbólowe działanie tyzanidyny. 

Tyzanidyna wchłania się prawie całkowicie i szybko, z biodostępnością na poziomie ok. 40%. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach od podania. 

Tyzanidyna jest szybko rozprowadzana po całym organizmie. Łączy się z białkami osocza w ok. 30%.

Bezwzględna dostępność biologiczna tyzanidyny po podaniu doustnym wynosi około 40%, z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia (metabolizmu wątrobowego na poziomie 95%). Metabolity tyzanidyny nie wykazują aktywności. 

Tyzanidyna wydalana jest w 70% przez nerki w postaci metabolitów (jedynie 4,5% usuwana jest w postaci niezmienionej).