Retinol (witamina A), Retinolum - Zastosowanie, działanie, opis

Retinol jest podawany, aby zapobiec niedoborom witaminy A, a także leczniczo w przypadku występowania niedoborów tej substancji w organizmie. Związek stosowany jest również w terapii kseroftalmii (zespół suchego oka) oraz pomocniczo w leczeniu odry jak i niektórych chorób skórnych (rybia łuska, trądzik).

Związek można przyjmować podczas posiłków lub tuż po. Jeśli stosuje się lek w postaci kropli należy je podać w niewielkiej ilości płynu.

Dawkowanie preparatu jest indywidualne. Podawane dawki są zależne od wieku, stanu klinicznego pacjenta, wskazania, a także tego czy retinol podawany jest w celach leczniczych czy do zapobiegania niedoborom witaminy A.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych to 1670 IU do 50 000 IU na dobę w zależności od wskazania.

Dawki podawane dzieciom do ukończenia pierwszego roku życia: od 1670 IU do 100 000 IU w zależności od wskazań.

Dzieciom powyżej 1 roku życia podaje się 0d 1670 IU do 200 000 IU również w zależności od wskazania do zastosowania retinolu.

Retinol podlega magazynowaniu w organizmie – jego stosowanie należy ustalić z lekarzem. Substancja jest powszechnie dostępna w pożywieniu – łatwo można doprowadzić do przedawkowania, które jest niebezpieczne dla zdrowia. 

Podawanie związku kobietom ciężarnym oraz karmiącym piersią powinno odbywać się pod nadzorem lekarskim, gdyż przyjmowanie zbyt wysokich dawek substancji może mieć działanie teratogenne lub szkodliwe dla oseska.

Przeciwwskazania do stosowania retinolu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek.

Substancji nie należy podawać w przypadku możliwości przedawkowania witaminy, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, miastenii oraz jaskry.

Wchłanianie związku z przewodu pokarmowego może ulec zmniejszeniu w przypadku stosowania diet niskobiałkowych oraz ubogotłuszczowych.

Podczas jednoczesnego podawania retinolu z  pochodnymi witaminy A oraz beta-karotenu istnieje duże ryzyko pojawienia się objawów hiperwitaminozy. 

Należy zachować ostrożność podając retinol pacjentom ze schorzeniami wątroby (marskość, wirusowe zapalenie wątroby czy niewydolność tego narządu), ze względu na możliwość działania hepatotoksycznego wysokich dawek retinolu. W tej grupie osób zaleca się modyfikacje dawkowania.

Stosując wysokie dawki witaminy A należy zawsze mieć na uwadze możliwość przedawkowania związku, gdyż retinol powszechnie występuje w pożywieniu.

Spożywanie alkoholu nasila hepatotoksyczne działanie retinolu. Jednocześnie szlaki metaboliczne obu związków nakładają się i oddziałują ze sobą. Postuluje się, że etanol może zmniejszać zapasy witaminy A w organizmie.

Suplementacja retinolu ze względu na zły stan odżywienia organizmu u osób uzależnionych od alkoholu powinna być przeprowadzona pod kontrolą lekarską, ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby w tej grupie osób.

Retinol nie upośledza zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn mechanicznych.

Osoby palące wyroby tytoniowe oraz pracujące z azbestem powinni stosować preparaty z retinolem bądź z prowitaminą A z dużą ostrożnością. Z przeprowadzonych badań wynika, że powyższe grupy osób częściej zapadały na nowotwory tytoniozależne (bądź na nowotwór płuc związane z pracą z azbestem) w stosunku do populacji niezażywających beta-karotenu (prowitaminy A).

Stosowanie parafiny doustnie zmniejsza wchłanianie retinolu.

Retinol przenika przez łożysko. U zwierząt stwierdzono teratogenne działanie witaminy A. Należy pamiętać, że związek powszechnie występuje w pożywieniu i nie zaleca się przekraczania u kobiet ciężarnych łącznego spożycia retinolu przekraczającego ilość 4000 jednostek międzynarodowych dziennie. Pochodne substancji należą do jednych z najsilniejszych związków teratogennych i są bezwzględnie przeciwwskazane do stosowania podczas ciąży. Uważa się, że podawanie wysokich dawek retinolu kobietom ciężarnym także zadziała toksycznie na zarodek oraz płód.

Witamina A przenika do mleka kobiecego. W związku z tym, że istnieje ryzyko pojawienia się poważnych działań niepożądanych u oseska w przypadku zbyt wysokiej podaży retinolu (łącznie z ciężkim uszkodzeniem wątroby), kobieta karmiąca nie powinna samodzielnie przyjmować substancji bez wskazań lekarskich.

Dopuszcza się suplementację związku przy istnieniu wskazań zdrowotnych,  w ściśle określonych dawkach po decyzji lekarskiej.

Niedobory retinolu (bardzo rzadko spotykane w populacji), prowadzą do zaburzeń różnicowania męskich oraz żeńskich komórek rozrodczych. Zbyt niskie ilości witaminy A utrudniają także proces zapłodnienia jak również implantacje zarodka.

W przypadku pojawienia się ostrego zatrucia wywołanego przez przyjmowanie zbyt wysokich dawek retinolu mogą wystąpić:

• objawy skórne oraz ze strony błon śluzowych obejmujące łuszczenie, swędzenie, rumień, pękanie kącików ust;
• obrzęk tarcz nerwu wzrokowego, zaburzenia widzenia, omamy, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego;
• ból głowy, nudności, wymioty, obrzęki i bóle kostno-stawowe;
• wybroczyny, krwawienia, zaburzenia nastroju, hiperkalcemia.

Podczas długotrwałego stosowania za dużych ilości leku dochodzi do zaburzeń hematologicznych, uszkodzenia wątroby, nieprawidłowości neurologicznych oraz zmian patologicznych w obrębie układu oddechowego i kostnego (osteoporoza, osteoskleroza), a także zaostrzenia się dermatoz.

Retinol jest witaminą rozpiuszczalną w tłuszczach.

Pod wpływem zmian metabolicznych w organizmie związek jest przekształcany do kwasu retinowego. Substancja ta lub sam retinol posiadają zdolność do łączenia się z białkami cytoplazmatycznymi. Z kolei kompleksy te mogą wiązać się w jądrze komórkowym ze swoistymi receptorami  jądrowymi RXR i w ten sposób pobudzać oraz regulować procesy namnażania komórek na etapie transkrypcji oraz translacji materiału genetycznego.

Witamina A dostarczana jest do organizmu wraz z produktami odzwierzęcymi bądź w postaci prowitaminy-beta-karotenu w pożywieniu roślinnym. Retinol pełni szereg funkcji w ciele człowieka. Związek oraz jego metabolity regulują procesy namnażania i różnicowania nabłonków organizmu, prawidłowego wzrostu kości oraz są niezbędne do tworzenia i funkcjonowania gamet. Ponadto witamina A reguluje pracę gruczołu tarczowego przez hamowanie wydzielania hormonu tyreotropowego. Retinol odgrywa również bardzo ważną rolę procesie prawidłowego widzenia. Jego metabolit cis-retinal łączy się z opsyną w siatkówce oka tworząc rodopsynę. Substancja ta pod wpływem absorpcji światła ulega rozpadowi na trans-retinal i opsynę co generuje powstanie bodźca nerwowego i umożliwia prawidłowe widzenie. 

Dzienne zapotrzebowanie na witaminę A wynosi od 5000 IU do 7000 IU. Substancja ta powszechnie występuje w diecie człowieka, jej bogatymi źródłami są jaja, masło, mleko oraz wątroba (głownie ryb). Szczególnie wrażliwe na przyjmowanie zbyt wysokich dawek retinolu są dzieci, kobiety ciężarne i matki karmiące.

Retinol jest wchłaniany z przewodu pokarmowego w około 80%. Reszta związku wydalana jest wraz z kałem.

Związek podlega estryfikacji w komórkach jelit, łączy się z lipoproteinami i w tej postaci przedostaje się do układu krwionośnego. Estry cząsteczki są wychwytywane przez wątrobę i w niej magazynowane. Retinol przenika do mleka kobiecego oraz przez łożysko.

Substancja metabolizowana jest w wątrobie, przemiany związku obejmują glukuronidację, utlenianie oraz dekarboksylację.

Retinol jest wydalany w postaci metabolitów zarówno z kałem jak i na drodze nerkowej. Okres półtrwania związku wynosi około 2 godzin.