Kanrenoinian potasu, Kalii canrenoas - Zastosowanie, działanie, opis

Lek znalazł zastosowanie w leczeniu pierwotnego i wtórnego hiperaldosteronizmu, przebiegającego z przewlekłymi chorobami wątroby, objawiającymi się obrzękami i wodobrzuszem.

Lek stosuje się także w przebiegu wtórnego hiperaldosteronizmu w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami, wtedy gdy podawanie doustnych antagonistów aldosteronu i innych leków moczopędnych jest niemożliwe lub niewystarczające.

Lek stosuje się w dawce dobowej maksymalnej do 400 miligramów (w niektórych sytuacjach dawkę dobową zwiększa się do 800 miligramów). Dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stan pacjenta i nasilenie aldosteronizmu.

Lek może być stosowany u dzieci, wtedy dawkowanie zależy od masy ciała i stosuje się do 3 miligramów na kilogram masy ciała (do 50 kilogramów masy ciała).

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwośc na lek lub spironolakton (lek moczopędny oszczędzający potas), a także zaburzenia w gospodarce sodu czy potasu (hiperkaliemia lub hiponatremia).

Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, przy stężeniu kreatyniny między 1,8 – 2,0 mg/dl oraz klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.

Ostra niewydolność nerek i bezmocz są również przeciwwskazaniem do stosowania leku.

Lek jest także przeciwwskazany podczas ciąży i laktacji.

W związku z możliwością wywołania zaburzeń elektrolitowych zaleca się monitorowanie równowagi wodno - elektrolitowej, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym ,chorych na cukrzycę, przyjmujących leki wpływające na gospodarkę elektrolitową, a także u pacjentów z chorobami nerek i wątroby.

Hiperkaliemia jest stanem zagrażającym życiu, gdy stężenie potasu wzrośnie powyżej 6,5 milimoli na decylitr. Dochodzi wówczas do zaburzeń rytmu serca, co może prowadzić do śmierci.

U pacjentów z marskością wątroby i hiperkaliemią może dojść do kwasicy metabolicznej.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić wzrost stężenia mocznika we krwi.

Z wyniku długotrwałego podawania leku zwierzętom, podczas badań stwierdzono występowanie zmian nowotworowych. Z tego powodu leczenie u ludzi należy prowadzić przez możliwie krótki okres czasu, rozważając dokładnie decyzję o jego kontynuacji lub jej zaprzestaniu.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas stosowania leku.

Lek może upośledzać zdolność do obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów (poprzez zmianę czasu reakcji na bodźce) – dotyczy to zazwyczaj pierwszych podawanych dawek.

W przypadku pacjentów stosujących digoksynę wyniki testów radioimmunologicznych mogą być zawyżone, gdy jednocześnie podawany jest kanrenoinian. Przyczyną fałszywie dodatnich testów może być stosowanie niewystarczających przeciwciał. Z tego powodu nie należy oceniać wyłącznie tych wyników badań ale należy brać pod uwagę stan kliniczny pacjenta.

Również wyniki badań poziomu kortyzolu mogą być zafałszowane przy jednoczesnym podawaniu kanrenoinianu (dotyczy oznaczenia metodą Mattingly).

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Lek jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią.

Działaniami niepożądanymi leku są: zaburzenia układu rozrodczego i piersi.  U kobiet często występuje napięcie gruczołów sutkowych, zaburzenia miesiączkowania (zatrzymanie miesiączki lub krwawienia śródmiesiączkowe), krwawienie pomenopauzalne. U mężczyzn  nadwrażliwość czuciowa brodawek sutkowych i ginekomastia. Może wystąpić także spadek libido i zaburzenia potencji.

Niezbyt często może dojść do znacznego wzrostu stężenia potasu we krwi – potencjalnie groźnej dla życia hiperkaliemii.

Rzadko może pojawić się hirsutyzm (nadmierne owłosienie) i chrypka, a także obniżenie głosu. Ten aspekt może mieć znaczenie u osób "pracujących" głosem, czyli aktorów, radiowców, nauczycieli i może utrzymywać się także po zaprzestaniu leczenia.

Mogą pojawić się także zaburzenia żołądkowo–jelitowe takie jak: nudności, bóle brzucha, biegunki i wymioty, a także owrzodzenia błony śluzowej żołądka i jelit z możliwością krwawienia.

Zaburzenia pracy serca i spadki ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzenia mineralizacji kości również zaliczają się do rzadko występujących działań niepożądanych.

Do nich także zalicza się także zaburzenia krwi i układu chłonnego. Może pojawić się trombocytopenia, eozynofilia u chorych z marskością wątroby, hiponatremia, rzadziej agranulocytoza.

Wystąpić mogą także bóle i zawroty głowy oraz nadmierna senność, przemijający stan splątania, oraz wzrost stężenia kwasu moczowego we krwi, co ma znaczenie u pacjentów chorujących na dnę moczanową.

Przedawkowanie leku wywołać może senność, zaburzenia świadomości i zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia, hiponatremia).

Lek działa przez blokowanie wiązania się aldosteronu z jego receptorem, dzięki temu zmniejsza wytwarzanie białek warunkowane przez aldosteron, co z kolei przeciwdziała podstawowemu działaniu aldosteronu tj. wchłanianiu zwrotnemu sodu i wydalaniu jonów potasu. Lek wykazuje swoje właściwości tylko w obecności endogennego lub egzogennego aldosteronu i jego działanie może być zahamowane przez zwiększające się stężenie aldosteronu. W dawkach terapeutycznych nie zmniejsza syntezy ani wydzielania aldosteronu. Hamuje jego syntezę dopiero w bardzo dużych dawkach. Kanrenoinian potasu nasila wydalanie sodu i chlorków, w niewielkim zaś stopniu zwiększa wydalanie wapnia. Hamuje natomiast wydalanie jonów amonowych, magnezowych i potasowych, powodując alkalizację moczu. Podawany w monoterapii wykazuje nieznaczne działanie moczopędne, które ulega zwiększeniu pod wpływem jednocześnie podawanych diuretyków pętlowych lub tiazydowych.

Lek w około 98 % wiąże się z białkami osocza.

Sól potasowa kwasu kanrenowego jest metabolizowana do kanrenonu. 

Kanrenoinian i kwas kanrenonowy są wydalane przez wątrobę i nerki.