Cetyryzyna, Cetirizinum - Zastosowanie, działanie, opis

Cetyryzyna jest lekiem antyhistaminowym drugiej generacji o działaniu przeciwalergicznym. Cetyryzyna jest wykorzystywana w terapii alergicznego stanu zapalnego błony śluzowej nosa o charakterze przewlekłym i sezonowym oraz w zmniejszaniu objawów związanych z nosem i oczami towarzyszących alergii.

Substancja czynna znalazła również zastosowanie w łagodzeniu objawów pokrzywki przewlekłej u osób dorosłych i dzieci.

Cetyryzyna jest stosowana jako lek przeciwalergiczny. Lek można przyjmować z posiłkiem, popijając odpowiednią ilością płynu.
Zalecana dawka dobowa dla osób powyżej szóstego roku życia wynosi 10 mg cetyryzyny.

Substancja czynna występuje w postaci przeznaczonej dla dzieci – w kroplach. W przypadku dzieci od 2 do 6 roku życia, dawka dobowa została zredukowana do 5 mg cetyryzyny. Osoby dorosłe i dzieci powyżej 6 roku życia mogą stosować 10 mg substancji czynnej na dobę, jednak u dzieci do 12 roku życia zaleca się podawanie dawki dobowej w kilku dawkach podzielonych.

Dawkowanie cetyryzyny powinno zostać dostosowane w przypadku występowania niewydolności nerek. Substancja czynna nie znalazła zastosowania w terapii dzieci poniżej 2 roku życia.

Cetyryzyna jest przeciwwskazana w przypadku występowania reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Lek nie jest wskazany w przypadku współistniejących zaburzeń czynności nerek oraz nadwrażliwości na hydroksyzynę.

Cetyryzynę należy stosować wyjątkowo ostrożnie w przypadku osób cierpiących na padaczkę lub w przypadku pacjentów z obniżonym progiem drgawkowym.

Pacjenci cierpiący na schorzenia układu moczowego, przebiegające z zatrzymaniem moczu, powinni zachować ostrożność podczas stosowania cetyryzyny. Istnieje ryzyko zwiększenia zatrzymania moczu podczas stosowania leku.

Odnotowano ryzyko wystąpienia świądu podczas odstawienia cetyryzyny. W niektórych przypadkach może być konieczne podjęcie dodatkowej formy leczenia.

Niezalecane jest stosowanie leku w grupie dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 roku życia.

Jednoczesne spożywanie pokarmu nie ma wpływu na całkowity stopień wchłonięcia leku. Może jednak wydłużać czas wchłaniania cetyryzyny z przewodu pokarmowego.

Substancja lecznicza nie nasila działania alkoholu. Jednak w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu może wystąpić ograniczenie koncentracji, czujności i refleksu.

Należy ocenić reakcję pacjenta na terapię cetyryzyną. U niektórych pacjentów odnotowano przypadki zmniejszenia koncentracji i nadmiernej senności podczas stosowania leku. Cetyryzyna u niektórych osób może wywierać wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.

Cetyryzyna może zatrzymać reakcję alergiczną w teście skórnym. Zalecane jest przerwanie stosowania leków antyhistaminowych trzy dni przed wykonaniem testu.

Jeżeli występuję uzasadnienie kliniczne, cetyryzyna może być stosowana w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży.
Nie istnieje jednak wystarczająca ilość badań potwierdzająca całkowite bezpieczeństwo terapii cetryzyną podczas ciąży, w związku z czym lek w okresie ciąży może być stosowany po konsultacji z lekarzem.

Cetyryzyna może przenikać do mleka kobiecego. W niektórych przypadkach stężenia leku w pokarmie sięgały około 90% stężenia leku w osoczu. Z powodu ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u noworodka należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania cetyryzyny u matki karmiącej.
Nowsze badania sugerują mniejsze przenikanie substancji czynnej do mleka, co jest bezpośrednio związane z wiązaniem się cetyryzyny z białkami osocza.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki cetyryzyny u osób dorosłych może pojawić się senność, zaburzenia koncentracji i zmęczenie.
Ponadto, obserwowano również występowanie działania antycholinergicznego i związanych z nim objawów, do których należały:

• biegunka;
• stan splątania;
• rozszerzenie źrenic;
• nadmierne uspokojenie;
• drżenia;
• zatrzymanie moczu.

Cetyryzyna jest lekiem antyhistaminowym drugiej generacji.
Substancja czynna działa poprzez blokowanie receptorów histaminowych H₁. Pobudzenie receptora histaminowego H₁ powoduje pojawienie się skurczu mięśni gładkich, obrzęków, świądu. Pobudzenie produkcji prostaglandyn powoduje rozwój miejscowego stanu zapalnego. 
Cetryzyna blokuje obwodowe receptory histaminowe. Nie zaobserwowano powinowactwa substancji czynnej do innych rodzajów receptorów niż H₁. Zablokowanie receptora histaminowego powoduje ograniczenie napływu czynników zapalenia, ogranicza świąd i proces powstawania obrzęku. 

Cetyryzyna dobrze wchłania sie z przewodu pokarmowego, maksymalne steżenie w osoczu występuję około godziny po podaniu.
Pokarm może wydłużać wchałanianie cetyryzyny z przewodu pokarmowego.

Cetyryzyna występuję w połączeniach z białkami osocza na poziomie około 93%.

Cetyryzyna ulega w niewielkim stopniu reakcji oksydacyjnej dealkilacji w wątrobie. Produkt przemian jest nieaktywny farmakologicznie.

Ponad 60% zastosowanej dawki cetyryzyny jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około dziesięciu godzin.