Ikatybant, Icatibantum - Zastosowanie, działanie, opis

Ikatybant jest stosowany w leczeniu objawów związanych z ostrymi napadami dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego. Substancja czynna wskazana jest u osób dorosłych i dzieci od 2 roku życia, u których stwierdza się niedobór inhibitora esterazy C1.

Ikatybant stosuje się w formie wstrzyknięcia podskórnego.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od wieku, masy ciała oraz stopnia nasilenia objawów choroby.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 30 mg do 90 mg.

Przeciwwskazane jest podanie więcej niż trzech wstrzyknięć 30 mg substancji czynnej w ciągu doby u osoby dorosłej.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ikatybant.

Ikatybant należy stosować ostrożnie u pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną, ostrą chorobą niedokrwienną serca oraz będących kilka tygodni po udarze.

Ikatybant może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn takie jak: letarg, senność, zawroty głowy, zmęczenie. Zaleca się zachowanie ostrożności w czasie terapii substancją czynną.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu ikatybantu na ciąże. Dane związane z badaniami na zwierzętach wskazują, że po zastosowaniu substancji czynnej wystąpiły problemy z porodem. Zaleca się, aby lekarz podjął decyzję o zastosowaniu ikatybantu, biorąc pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka dla matki i dziecka.

Nie wiadomo czy ikatybant jest obecny w mleku kobiecym. Dane związane z badaniami zwierząt wykazały, że substancja czynna przenika do mleka samic szczurów. Nie zaleca się stosowania ikatybantu w okresie laktacji przez 12 godzin po przyjęciu związku.

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu ikatybantu na płodność kobiet i mężczyzn. Dane związane z badaniami na szczurach i psach wykazały wpływ substancji czynnej na narządy płciowe.

Podanie w formie wstrzyknięcia: bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wysypka, rumień, świąd, pokrzywka, gorączka, zwiększenie stężenia transaminaz, odczyny w miejscu wstrzyknięcia takie jak podrażnienie skóry, obrzęk, ból, uczucie pieczenia.

Brak danych klinicznych dotyczących przedawkowania substancji czynnej. Wiadomo, że podanie dawki przekraczającej dawkę terapeutyczną może prowadzić do wystąpienia takich objawów jak świąd, hipotonia, uderzenia gorąca oraz rumień, który po pewnym czasie przemija.

Ikatybant jest silnym, selektywnym oraz kompetencyjnym antagonistą receptora bradykininy typu 2 (B2). Substancja czynna ma podobną strukturę do bradykininy. Mechanizm działania ikatybantu związany jest z zapobieganiem wystąpienia takich objawów u chorego jak: rozszerzenie naczyń krwionośnych,  hipotonia oraz odruchowa tachykardia.

Całkowita biodostępność ikatybantu w dawce 30 mg po podaniu podskórnym wynosi około 97%. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 30 minutach po podaniu.

Ikatybant wiąże się w około 44% z białkami osocza. Objętość dystrybucji substancji czynnej wynosi około 20–25 l.

Ikatybant jest metabolizowany przez enzymy proteolityczne do nieaktywnych metabolitów. Układ enzymatyczny cytochromu P450 nie bierze udziału w metabolizmie substancji czynnej.

Po podaniu podskórnym okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około od 1 do 2 godzin. Nieaktywne metabolity wydalane są głównie z moczem. Około 10% dawki jest wydalana w postaci niezmienionej.