Granisetron, Granisetronum - Zastosowanie, działanie, opis

Granisetron stosowany jest w terapii nudności oraz wymiotów występujących podczas chemioterapii o umiarkowanym oraz silnym działaniu u dorosłych pacjentów.

Granisetron stosowany jest doustnie oraz w formie plastrów w systemie transdermalnym. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od schorzeń współtowarzyszących, sposobu podania substancji itp.

Podanie przezskórne

Plaster transdermalny z granisetronem należy przykleić na suchej, nieuszkodzonej skórze brzucha lub górnej części ramienia, od 24 do 48 godzin przed planowaną chemioterapią. Granisetron w formie plastra należy usunąć od 24 godzin do 7 dni po aplikacji. 

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 2–4 mg.  

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na granisetron lub inne substancje działające jako antagoniści receptorów serotoninowych 5-HT₃. 

W przypadku wystąpienia silnych podrażnień oraz zmian skórnych podczas stosowania granisetronu w formie transdermalnej należy natychmiast usunąć plaster.

Należy monitorować pacjentów z objawami niedrożności jelit, gdyż granisetron może zmniejszać perystaltykę przewodu pokarmowego. 

Terapia granisetronem może prowadzić do arytmii serca lub zaburzeń w wynikach EKG. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z arytmią oraz zaburzeniami przewodnictwa serca w wywiadzie, a także przyjmujących jednocześnie leki beta-adrenolityczne.

Podczas stosowania granisetronu w formie plastrów należy unikać ekspozycji miejsca aplikacji na światło słoneczne, zewnętrznych źródeł ciepła (termofory, kompresy rozgrzewające), wyczerpujących aktywności fizycznych, korzystania z sauny oraz kąpieli w basenie. 

W czasie terapii granisetronem należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów zespołu serotoninowego. 

Granisetron nie ma wpływu lub wywiera nieznaczący efekt na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. 

Podczas stosowania granisetronu należy unikać bezpośredniej ekspozycji na światło oraz źródła ciepła, które mogą wpływać na działanie substancji. 

Brak wystarczających danych dotyczących wpływu granisetronu na przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować substancji w czasie ciąży. 

Podczas przyjmowania granisetronu nie należy karmić piersią. 

Brak wystarczających danych wykazujących wpływ stosowania granisetronu na zdolności reprodukcyjne. Dane pochodzące z badań na organizmach zwierzęcych nie wykazały wpływu granisetronu na płodność. 

Podanie zewnętrzne (system transdermalny): reakcje nadwrażliwości, obniżony apetyt, ból głowy, dystonia, dyskinezy, zawroty głowy, zaparcia, suchość ust, torsje, zaczerwienienie skóry, podrażnienie w miejscu podania substancji, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zwiększona aktywność gammaglutamylotranspeptydazy, bóle stawowe, obrzęk. 

W zależności od przyjętej ilości granisetronu wśród objawów niepożądanych mogą wystąpić łagodne bóle głowy. 

Granisetron należy do substancji silnie wiążących się z receptorami serotoninowymi 5HT₃. Hamując wiązanie serotoniny z receptorem granisetron blokuje pobudzanie ośrodka odpowiedzialnego za odruch wymiotny, działając przeciwwymiotnie oraz zapobiegając nudnościom. 

Przy podaniu transdermalnym granisetron osiąga stężenie maksymalne po 24-48 godzinach. Po podaniu doustnym substancja ulega kompletnej i szybkiej absorbcji. 

Granisetron wiąże się z białkami osocza w 65%. 

Granisetron metabolizowany jest w wątrobie do 7-hydroksygranisetronu oraz 9’N-desmetylogranisetronu. Granisetron przyjmowany doustnie ulega efektowi pierwszego przejścia w dużym stopniu, który zmniejsza ilość substancji dostępnej w krwioobiegu (biodostępność) do 60%. 

Czas półtrwania granisetronu u pacjentów onkologicznych wynosi od 9 do 12 godzin. Większość substancji oraz metabolitów usuwana jest przez nerki, pozostała część wydalana jest z kałem (w żółci).