Encyklopedia leków

Alprazolam, Alprazolam, Alprazolamum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o alprazolamie

Rok wprowadzenia na rynek
1980
Substancje aktywne
alprazolam
Działanie alprazolamu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające
Postacie alprazolamu
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny alprazolamu

Alprazolam został opatentowany w 1971 roku. Dziewięć lat później, Swissmedic wydał zgodę na wprowadzenie substancji na rynek szwajcarski. W 1981 roku, cząsteczka została zatwierdzona do użytku na terytorium Stanów Zjednoczonych.

Wzór sumaryczny alprazolamu

C17H13ClN4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające alprazolam

Wskazania do stosowania alprazolamu

Alprazolam stosuje się w różnych stanach lękowych, które uniemożliwiają codzienne funkcjonowanie. Substancję wykorzystuje się do krótkotrwałego, objawowego leczenia:

  • lęku uogólnionego oraz napadowego;
  • lęku w postaci fobii (w tym agorafobii);
  • lęku towarzyszącemu stanom depresyjnym;
  • napadów paniki.

Alprazolam jest stosowany off-label (wskazania pozarejestracyjne) w terapii bezsenności oraz do łagodzenia syndromu napięcia przedmiesiączkowego.

Dawkowanie alprazolamu

Dawkowanie substancji zależy od jednostki chorobowej, wieku oraz stanu ogólnego pacjenta.

Alprazolam stosuje się niezależnie od posiłku. Terapia lekiem powinna trwać możliwie jak najkrócej, zaleca się aby był to okres 4 tygodni, choć istnieje możliwość wydłużenia czasu leczenia do 8-12 tygodni. Należy jednak pamiętać, że im dłużej stosowany jest alprazolam, tym ryzyko uzależnienia od tej substancji wzrasta. Dawki leku zwiększa się stopniowo, aż do uzyskania optymalnych efektów klinicznych, odstawianie alprazolamu również przebiega stopniowo.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych: w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu od 0,5 mg do 4 mg, maksymalna dawka 10 mg na dobę, w przypadku zwykłych od 0,25 do 1,5 mg, przy czym dawka maksymalna wynosi 3 mg.

U osób starszych należy stosować niższe dawki, ze względu na zmniejszony klirens leku, a także na większą wrażliwość na alprazolam.

Przeciwskazania do stosowania alprazolamu

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji jest nadwrażliwość na alprazolam oraz inne benzodiazepiny. 

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ze względu na brak oceny bezpieczeństwa terapii lekiem. Wiadomo także, że układ nerwowy młodych osób jest bardziej wrażliwy na działanie benzodiazepin.

Alprazolam jest również przeciwwskazany w przypadku występowania:

  • Myasthenia gravis;
  • bezdechu sennego;
  • ciężkiej niewydolności oddechowej;
  • ciężkiej niewydolności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania alprazolamu

Leczenie alprazolamem powinno trwać nie dłużej niż 8-12 tygodni (łącznie ze zmniejszaniem dawki). Należy uprzedzić pacjentów, że substancję stosuje się doraźnie i krótkotrwale.

Podczas terapii alprazolamem rozwija się zjawisko tolerancji. Zjawisko to opisano dla działania uspokajającego substancji, ale nie dla przeciwlękowego. Przy wielokrotnym i długotrwałym stosowaniu alprazolamu, dotychczas przyjmowane dawki mogą okazać się nieskuteczne. Należy pamiętać, że przypadki uzależnienia od alprazolamu obserwowano również u pacjentów stosujących dawki terapeutyczne nie mających czynników ryzyka, dlatego terapia lekiem powinna być możliwie jak najkrótsza.

Alprazolam powoduje uzależnienie psychiczne i fizyczne! Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z wydłużaniem czasu trwania leczenia oraz stosowaniem wysokich dawek leku. Możliwość uzależnienia zwiększa się, gdy chory przyjmuje inne leki przeciwlękowe oraz nasenne, a także kiedy pacjent jest już uzależniony od innych substancji (np. alkohol, opiaty).

Po zakończeniu leczenia możliwe jest wystąpienie objawów odstawienia leku. Stan ten jest bardziej nasilony w przypadku nagłego przerwania leczenia substancją oraz uzależnienia od alprazolamu. Objawy odstawienne mogą obejmować: bóle i zawroty głowy, skrajny lęk, niepokój, drażliwość, napięcie, dezorientację oraz bóle mięśniowe. W niektórych przypadkach pojawiały się także: halucynacje, drętwienie i swędzenie kończyn, derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk oraz napady padaczki. Zakończenie terapii alprazolamem może także generować zjawisko "z odbicia". Stan w którym nawet po stosowaniu dawek terapeutycznych, po przerwaniu leczenia (szczególnie nagłym przerwaniu leczenia), u osób cierpiących  na lęk z napadami paniki może pojawić się niepokój, lęk, zaburzenia nastroju oraz zaburzenia snu.

Alprazolam może powodować amnezję. Objawy niepamięci następczej występują zwykle kilka godzin po zastosowaniu substancji. Jeśli objawy amnezji wystąpią chorzy powinni mieć zapewnione 7-8 godzin snu po zażyciu alprazolamu.

Podczas stosowania alprazolamu może pojawić się reakcja paradoksalna, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu. Objawia się koszmarami sennymi, drażliwością, wzrostem agresji, niepokojem psychoruchowym, omamami czy stanem psychozy. W razie wystąpienia reakcji paradoksalnych należy rozważyć przerwanie leczenia.

Łączenie alprazolamu razem z substancjami opioidowymi powoduje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej i śpiączki, stanowiąc zagrożenie dla życia pacjentów. Działanie to jest potęgowane przez stosowanie innych leków wpływających depresyjnie na OUN. Jeśli jednoczesna terapia lekami jest konieczna, stan chorego powinien być ściśle monitorowany, a czas terapii jak najkrótszy.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania alprazolamu u pacjentów z ciężką depresją oraz towarzyszącymi temu zaburzeniami lękowymi. Powinno się ściśle monitorować stan chorego, gdyż istnieje wyższe ryzyko samobójstw w tej grupie pacjentów. W związku z tym, że przedawkowanie alprazolamu stanowi zagrożenie dla życia pacjentów, leczenie substancją należy prowadzić przy ściśle kontrolowanej ilości tabletek alprazolamu.

Alprazolamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży, gdyż skuteczność jak i bezpieczeństwo leku nie zostały potwierdzone w tej grupie wiekowej. Ponadto osoby młode są bardzie wrażliwe na działanie benzodiazepin, istnieje większe ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnej.

U osób w wieku podeszłym, aby ograniczyć działania niepożądane alprazolamu oraz zmniejszyć ryzyko upadków jak i reakcji paradoksalnych zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku przez możliwie najkrótszy okres.

Pacjenci z niewydolnością wątroby oraz nerek powinni być monitorowani pod kątem kumulacji leku w organizmie i wystąpienia działań niepożądanych. W tej grupie osób, może okazać się konieczne zmniejszenie dawki alprazolamu.

Alprazolam należy stosować ostrożnie u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową. Substancja może nasilać objawy chorobowe, co stanowi zagrożenia dla życia pacjentów.

Alprazolam może powodować działania niepożądane ze strony układu autonomicznego, działając cholinolitycznie. Ze względu na możliwość wzrostu ciśnienia śródgałkowego, leku nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zwłaszcza z wąskim kątem przesączania.

Alprazolamu nie należy stosować jako element terapii podstawowej leczenia psychoz.

Interakcje alprazolamu z innymi substancjami czynnymi

Hamowanie metabolizmu alprazolamu, wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych alprazolamu oraz pojawienia się objawów toksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Możliwość spowolnienia metabolizmu warfaryny. Występuje wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Możliwość spowolnienia metabolizmu digoksyny. Występuje wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych litu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Antagonizowanie działania alprazolamu przez teofilinę. Spadek skuteczności leczenia alprazolamem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Możliwość wystąpienia objawów psychozy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Wzrost ryzyka nasilenia działania miorelaksacyjnego alprazolamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wzrost ryzyka uzależnienia, wzrost ryzyka wystąpienia depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Wzrost ryzyka wystąpienia euforii i uzależnienia. Nasilenie działania depresyjnego na OUN oraz możliwość wystąpienia niewydolności oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wzrost ryzyka pojawienia się nadmiernego uspokojenia, senności dnia następnego, nasilenia działania miorelaksacyjnego oraz depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klometiazol (Clomethiazole) inne leki uspokajające i nasenne
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Wzrost ryzyka nasilenia się działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, możliwe nasilenie działania cholinolitycznego, w tym wzrost ciśnienia śródgałkowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Deksbromfeniramina (Dexbrompheniramin) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zwiększenie ryzyka wystąpienia nagłej niewydolności krążeniowo-oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Wzrost ryzyka nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, nasilenie działań niepożądanych alprazolamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Wzrost wystąpienia nadmiernej senności, obniżonej koncentracji oraz zaburzeń psychoruchowych. Nasilenie działania depresyjnego na centralny układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Lakozamid (Lacosamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Tiagabina (Tiagabine) inne leki przeciwpadaczkowe
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Łączenie alprazolamu z lekami z tej samej grupy terapeutycznej grozi przedawkowaniem, wystąpieniem objawów toksyczności oraz wzrostem ryzyka pojawienia się depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klorazepat (Clorazepate; clorazepate dipotassium) BZD - benzodiazepiny
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje alprazolamu z pożywieniem

U niektórych pacjentów zaobserwowano nadmierne uspokojenie przy spożywaniu soku grejpfrutowego podczas terapii alprazolamem. W trakcie terapii substancją zaleca się unikanie picia dużych ilości soku grejpfrutowego, gdyż może on działać hamująco na metabolizm alprazolamu.

Podczas stosowania alprazolamu powinno unikać się nadmiernego spożywania kofeiny.

Interakcje alprazolamu z alkoholem

Nie wolno spożywać alkoholu w trakcie leczenia alprazolamem. Alkohol nasila działanie depresyjne na centralny układ nerwowy, nasilając działania niepożądane substancji. Przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu mogą wystąpić nadmierne uspokojenie, zaburzenia koncentracji i koordynacji, a także groźne powikłania krążeniowo-oddechowe.

Istnieją przypadki osób, które przy łączeniu alprazolamu z alkoholem doświadczały reakcji paradoksalnej. Stan ten objawia się nadmiernym pobudzeniem psychoruchowym i agresywnym zachowaniem.

U pacjentów uzależnionych od alkoholu istnieje zwiększone ryzyko uzależnienia od benzodiazepin, w tym także od alprazolamu.

Wpływ alprazolamu na prowadzenie pojazdów

Alprazolam w istotny sposób może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas terapii substancją istnieje możliwość pojawienia się nadmiernego uspokojenia, zaburzeń psychomotorycznych, miorelaksacji, amnezji. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone przez jednoczesne spożywanie alkoholu oraz zażywanie innych substancji działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Pacjenci stosujący alprazolam powinni być ostrzegani przed szkodliwym wpływem alprazolamu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Dym tytoniowy jako stymulator centralnego układu nerwowego może obniżać skuteczność leczenia benzodiazepinami, tym samym u palaczy alprazolam może działać słabiej i istnieje konieczność zwiększenia dawki leku u osób palących. Z kolei przy rzucaniu palenia tytoniu, zwłaszcza jeśli wypalano dużą ilość papierosów, może okazać się konieczne zmniejszenie dawki leku.

Ziele dziurawca, jako induktor enzymów wątrobowych, może nasilać metabolizm alprazolamu. Stosowanie preparatów z dziurawcem w trakcie terapii alprazolamem może osłabić skuteczność leczenia tym lekiem.

Wpływ alprazolamu na ciążę

Stosowanie alprazolamu jest przeciwwskazane w trakcie trwania ciąży. Leczenie substancją możliwe jest tylko wtedy gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy lub gdy korzyści dla matki w znaczący sposób przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu. Kobiety będące w ciąży lub planujące mieć dzieci powinny być poinformowane o niekorzystnym wpływie zażywania alprazolamu na ich przyszłe potomstwo.

Stosowanie alprazolamu w pierwszym trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko występowania rozszczepienia podniebienia u noworodków, oraz innych wad charakterystycznych dla alkoholowego zespołu płodowego. Natomiast badania pokazują, że aktywność teratogenna alprazolamu nie jest tak wysoka jak przypuszczano, a ryzyko pojawienia się powyższych wad jest stosunkowo niewielkie.

Terapia alprazolamem w II i III trymestrze ciąży powoduje u płodu zaburzenia rytmu serca oraz zmniejszoną ruchliwość.

W okresie okołoporodowym, stosowanie nawet niewielkich dawek może wywołać zespół wiotkiego dziecka-niedociśnienie, zaburzenia ssania, brak przybierania na wadze oraz senność. Stan ten może utrzymywać się przez tydzień do nawet trzech tygodni po porodzie. Stosowanie wyższych dawek alprazolamu przed porodem może skutkować groźną dla życia noworodka depresję oddechową oraz zaburzenia termoregulacji (obniżenie temperatury ciała).

U dzieci, których matki stosowały benzodiazepiny w trakcie ciąży, zaobserwowano zespół odstawienia objawiający się nadpobudliwością, niepokojem, drżeniem, biegunką wymiotami czy silnym ssaniem.

Decyzję o stosowaniu alprazolamu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ alprazolamu na laktację

Stosowanie alprazolamu krótkotrwale wydaje się być dopuszczalne, natomiast zażywanie substancji podczas laktacji przez długi okres jest przeciwwskazane.

Alprazolam przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Przy długotrwałym stosowaniu substancji donoszono o przypadkach wystąpienia zespołu odstawienia, który pojawił się u dzieci, po przerwaniu terapii lekiem przez kobiety karmiące. Dzieci matek przyjmujących alprazolam podczas laktacji narażone są także, na wystąpienie działań niepożądanych takich jak nadmierna sedacja, spłycony oddech czy zmniejszony pobór mleka.

Decyzję o stosowaniu alprazolamu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Wpływ alprazolamu na płodność

Badania na zwierzętach, którym podawano wielokrotnie wyższe dawki niż te stosowane u ludzi, nie wykazały negatywnego wpływu alprazolamu na płodność. Natomiast wysokie dawki substancji powodowały wzrost śmiertelności płodów.

Skutki uboczne

zawroty głowy
Bardzo często
zaburzenia pamięci
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
depresja
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
drażliwość
Bardzo często
ataksja
Bardzo często
uspokojenie
Bardzo często
zaburzenia mowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
zaparcia
Bardzo często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo często
drżenie
Często
bezsenność
Często
dezorientacja
Często
nerwowość
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
zaburzenia równowagi
Często
letarg
Często
lęk
Często
zmniejszenie apetytu
Często
wzrost libido
Często
nieostre widzenie
Często
nudności
Często
splątanie
Często
zaburzenia koncentracji
Często
zapalenie skóry
Często
obniżenie libido
Często
zwiększenie masy ciała
Często
mania
Rzadko
osłabienie siły mięśniowej
Rzadko
nietrzymanie moczu
Rzadko
uzależnienie lekowe
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
niepamięć wsteczna
Rzadko
halucynacje
Rzadko
zespół odstawienia leku
Rzadko
gniew
Rzadko
zaburzenia miesiączkowania
Rzadko
reakcje paradoksalne
Niezbyt często
dystonia
Częstotliwość nieznana
hiperprolaktynemia
Częstotliwość nieznana
agresja
Częstotliwość nieznana
nadwrażliwość na światło
Częstotliwość nieznana
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstotliwość nieznana
zaburzenia myślenia
Częstotliwość nieznana
obrzęki obwodowe
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
hipomania
Częstotliwość nieznana
wzrost ciśnienia w gałce ocznej
Częstotliwość nieznana
żółtaczka
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie moczu
Częstotliwość nieznana
nadużywanie leku
Częstotliwość nieznana
zwiększona aktywność psychoruchowa
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania alprazolamu

Przedawkowanie alprazolamu działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Objawy, które wystąpią mogą być nasilone w różnym stopniu, od senności po śpiączkę. 

Przy przedawkowaniu substancji może pojawić się:

  • senność;
  • letarg;
  • dezorientacja;
  • spadek ciśnienia;
  • ataksja;
  • śpiączka.

Samo przedawkowanie alprazolamu rzadko jest bezpośrednim zagrożeniem dla życia pacjentów (na skutek depresji oddechowej). Jednak łączenie dużych dawek związku z innymi substancjami działającymi hamująco na centralny układ nerwowy (np.alkohol, opioidy) w istotny sposób zwiększa ryzyko śmierci.

Mechanizm działania alprazolamu

Alprazolam należy do grupy benzodiazepin. Jako przedstawiciel tej grupy leków posiada właściwości uspokajające, nasenne, przeciwlękowe, przeciwpadaczkowe oraz miorelaksacyjne.

Mechanizm działania alprazolamu polega na aktywacji przekaźnictwa gabaergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym. Alprazolam jest agonistą (aktywatorem) receptorów GABA, przez co nasila hamujące działanie kwasu gamma-aminomasłowego na mózg (cząsteczka ta jest inhibitorem przekaźnictwa nerwowego w centralnym układzie nerwowym). Alprazolam, podobnie jak inne benzodiazepiny jest nieselektywnym agonistą receptorów GABA. Właściwość ta pozwala na użycie cząsteczki w wielu stanach klinicznych, ale odpowiada także za pojawienie się działań niepożądanych w trakcie terapii substancją.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bromazepam
  • Chlorodiazepoksyd
  • Diazepam
  • Estazolam
  • Flunitrazepam
  • Klobazam
  • Klorazepat
  • Lorazepam
  • Lormetazepam
  • Medazepam
  • Midazolam
  • Nitrazepam
  • Oksazepam
  • Temazepam
  • Tetrazepam

Wchłanianie alprazolamu

Alprazolam jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (w przypadku stosowania postaci o przedłużonym uwalnianiu proces ten jest wolniejszy, ale biodostępność substancji nie zmienia się). Stężenie maksymalne w osoczu pojawia się około 1-2 godzin od podania leku,  natomiast początek działania alprazolamu obserwowany jest najwcześniej po 15 minutach od podania.

Dystrybucja alprazolamu

Alprazolam wiąże się z białkami osocza w około 80%. Substancja przekracza barierę krew-mózg (proces ten jest bardziej efektywny u osób starszych), łożysko oraz przenika do mleka kobiecego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane w około 5 godzinie po podaniu i utrzymuje się nawet do 11 godzin od zażycia leku. Farmakokinetyka substancji jest liniowa do dawki 10 mg.

Metabolizm alprazolamu

Alprazolam metabolizowany jest w wątrobie do dwóch głównych metabolitów. Hydroksyalprazolam wykazuje aktywność biologiczną lecz dużo niższą niż związek macierzysty, natomiast metabolit benzofenonowy pozostaje nieaktywny. Enzymem uczestniczącym w metabolizmie alprazolamu jest izoforma CYP3A4 cytochromu p-450.

Wydalanie alprazolamu

Alprazolam oraz jego metabolity wydalane są głownie z moczem. Okres półtrwania substancji wynosi około 11-15 godzin. U osób w wieku podeszłym, a także z niewydolnością wątroby i nerek może dojść do kumulacji związku w organizmie.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij