Insulina icodec, Insulinum icodec - Zastosowanie, działanie, opis

Substancja czynna znalazła zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu 1 oraz 2 u dorosłych pacjentów. 

Insulinę icodec podaje się raz w tygodniu o stałej porze dnia, we wstrzyknięciach podskórnych. Podczas stosowania leku zalecana jest regularna zmiana miejsca wstrzykiwania, insulinę można podawać w udo, ramię lub powłoki brzuszne. Bardzo ważne jest również regularne zmienianie igły. Zapchana igła może spowodować podanie zbyt małej lub zbyt dużej dawki leku.
Zalecana dawka początkowa wynosi 70 jednostek międzynarodowych w pierwszym tygodniu. Dawkowanie jest zależne od masy ciała, wieku pacjenta, chorób współistniejących, jednostki chorobowej i jest następnie ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta. Wstrzykiwacz umożliwia podanie od 10-700 j.m. Podczas pierwszej iniekcji zalecane jest podanie dodatkowej ilości insuliny, zwykle jest to 50% zaleconej dawki. Jest to konieczne jedynie w przypadku pierwszego podania. 
W przypadku zmiany preparatu z innego rodzaju insuliny na insulinę icodec dawkowanie powinno być ustalone przez specjalistę. Dawka substancji czynnej w kolejnych tygodniach powinna odpowiadać zapotrzebowaniu pacjenta i być ustalona w oparciu o pomiary glikemii na czczo. 

Insuliny nie należy stosować dożylnie ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii (spadku stężenia glukozy we krwi). Podanie domięśniowe insuliny również nie jest zalecane. Iniekcja domięśniowa może spowodować zaburzania wchłaniania substancji czynnej.

Podczas leczenia cukrzycy typu I, insulinę icodec należy stosować w połączeniu z insuliną szybkodziałającą — tzw. poposiłkową. W przypadku terapii cukrzycy typu II lek można stosować w połączeniu z agonistami receptora GLP-1, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi oraz insuliną poposiłkową. W przypadku rozpoczęcia terapii insuliną icodec w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika zalecane jest odstawienie tej grupy leków. 

W przypadku trwającej infekcji, zmiany stylu życia lub stosowanej diety nie zaleca się dostosowania dawki insuliny ze względu na jej długi okres półtrwania. W przypadku wahań glikemii konieczna jest konsultacja z lekarzem prowadzącym, który może wprowadzić zmiany w dotychczasowej terapii. 

W razie pominięcia dawki podczas terapii cukrzycy typu I konieczna jest zmiana dnia stosowania na dzień, w którym przyjęto pominiętą dawkę. Natomiast w trakcie leczenia cukrzycy typu II, podanie pominiętej dawki, bez zmiany schematu dawkowania, jest możliwe jeśli nie minęło więcej niż 3 dni od dnia stosowania leku. W obu przypadkach w przypadku zmiany schematu dawkowania pacjent może powrócić do pierwotnego dnia iniekcji insuliny icodec stopniowo wydłużając okres między przyjętymi dawkami. 

Przeciwwskazaniem do stosowania insuliny icodec jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Podczas terapii cukrzycy z wykorzystaniem insuliny icodec może dojść do rozwoju groźnej hipoglikemii. Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci ze schorzeniami sercowo-naczyniowymi i retinopatią. Podczas stosowania insuliny icodec istnieje ryzyko wystąpienia nocnych i nierozpoznanych epizodów hipoglikemii. 
Ciężka hipoglikemia może skutkować utratą świadomości, wystąpieniem drgawek, a w konsekwencji prowadzić do przejściowych lub trwałych zaburzeń czynności mózgu, a nawet do zgonu. Objawy niedocukrzenia pojawiają się zazwyczaj nagle. Mogą obejmować: zimne poty, chłodną i bladą skórę, wyczerpanie, pobudzenie nerwowe lub drżenie, uczucie niepokoju, nietypowe zmęczenie albo osłabienie, splątanie, trudności z koncentracją, senność, silne uczucie głodu, zaburzenia widzenia, ból głowy, nudności oraz kołatanie serca.
U niektórych osób objawy hipoglikemii mogą być osłabione lub wcale nie występować, opisana sytuacja niesie ze sobą ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii z utratą przytomności. Przed rozpoczęciem terapii należy poinformować pacjentów, że ryzyko spadku stężenia glukozy w osoczu rośnie w przypadku:

• spożywania alkoholu;
• współistniejących chorób układu pokarmowego;
• zmiany pory lub miejsca wstrzykiwania leku;
• niestosowania się do zaleceń związanych z dietą;
• chorób endokrynologicznych (niedoczynność tarczycy);
• zwiększenia wrażliwości na insulinę;
• niespodziewanego wysiłku fizycznego.

W trakcie kuracji insuliną icodec istnieje ryzyko wytworzenia przeciwciał skierowanych przeciwko cząsteczce insuliny. W tym przypadku konieczne może być zwiększenie dawki substancji czynnej. 

Szybka poprawa glikemii związana ze stosowaniem insuliny icodec może spowodować pogorszenie objawów retinopatii cukrzycowej. Stopniowe, powolne poprawienie glikemii obniża ryzyko dalszego rozwoju retinopatii. 

Podczas przechodzenia z insuliny bazalnej podawanej codziennie na insulinę icodec stosowaną raz w tygodniu mogą wystąpić błędy związane z podawaniem leku, takie jak przedawkowanie, pomyłki w dawkowaniu lub ciągłe stosowanie zalecanej jednorazowej dawki dodatkowej po pierwszym wstrzyknięciu.
Z tego powodu pacjentów należy dokładnie poinstruować, w jaki sposób sprawdzać, czy podawana dawka jest prawidłowa, szczególnie podczas pierwszego i drugiego wstrzyknięcia.
Wstrzykiwacze zawierające insulinę icodec mogą być dla pacjentów podobne do innych preparatów — szczególnie zawierających analogi glukagonopodobnego peptydu-1. W związku z tym istnieje ryzyko błędnego dawkowania — wskaźnik dawek dla insuliny icodec na wstrzykiwaczu znacznie różni się od wspomnianych preparatów. Pacjentów należy pouczyć o prawidłowym ustawianiu dawki przed rozpoczęciem terapii. 

Stosowania insuliny icodec nie zaleca się w przypadku rozpoznanej i nieleczonej insulinami cukrzycy typu I. Terapię cukrzycy typu I wykorzystującą insulinę icodec należy rozpoczynać gdy korzyści ze stosowania leku raz w tygodniu przewyższają ryzyko wynikające z takiej kuracji. 

W trakcie terapii cukrzycy istnieje ryzyko wystąpienia hiperglikemii. Pierwsze objawy hiperglikemii zazwyczaj narastają stopniowo w ciągu kilku godzin lub dni. Do najczęstszych należą: nasilone pragnienie, częstsze oddawanie moczu, nudności, wymioty, senność, zaczerwieniona i sucha skóra, suchość w jamie ustnej, utrata apetytu oraz zapach acetonu w wydychanym powietrzu. Nieleczona hiperglikemia może ostatecznie doprowadzić do rozwoju cukrzycowej kwasicy ketonowej, która stanowi stan zagrożenia życia. 
W przypadku wystąpienia ciężkiej hiperglikemii zaleca się zastosowanie insuliny o szybkim działaniu. Niewłaściwe dawkowanie i (lub) przerwanie terapii u pacjentów wymagających leczenia insuliną może prowadzić do rozwoju hiperglikemii, a w konsekwencji do cukrzycowej kwasicy ketonowej. P

Pacjentów przyjmujących insulinę icodec należy poinformować o konieczności regularnej zmiany miejsca podania substancji czynnej. Podanie preparatu w miejsca objęte lipodystrofią lub amyloidozą skórną może skutkować zmianami we wchłanianiu substancji czynnej i nieść ze sobą ryzyko hiperglikemii. Natomiast podanie dawki leku w obszar nieobjęty zmianami po wcześniejszych iniekcjach w miejsca gdzie występowały zmiany amyloidowe może zwiększać ryzyko nadmiernego spadku stężenia glukozy w osoczu. 

Niektóre badania wskazują na ryzyko rozwoju niewydolności serca u pacjentów stosujących jednocześnie pioglitazon i insulinę. Osoby znajdujące się w grupie ryzyka powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia obrzęków oraz zwiększenia masy ciała podczas przyjmowania insuliny icodec. 

Nadmierne spożywanie alkoholu podczas leczenia z wykorzystaniem insuliny typu icodec może wywołać zmiany stężenia glukozy w osoczu. W niektórych przypadkach prowadząc do rozwoju hipoglikemii, w innych hiperglikemii. 

Pacjenci cierpiący na cukrzycę, leczeni z wykorzystaniem insuliny icodec powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niektóre osoby mają predyspozycje do występowania hipo lub hiperglikemii, które mogą być przyczyną zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności. 

Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo insuliny icodec u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na rozwój płodu u badanych osobników. W związku z brakiem potwierdzonego bezpieczeństwa stosowanie insuliny icodec w przypadku pacjentek w ciąży lub kobiet planujących ciążę powinno zostać przerwane a dalszą terapię należy skonsultować z lekarzem. 

Brak danych wykluczających przenikanie substancji czynnej do pokarmu kobiety karmiącej. Badania na zwierzętach wykazały obecność cząsteczek insuliny icodec w pokarmie badanych osobników. W związku z tym przed rozpoczęciem terapii przez kobietę karmiącą należy podjąć decyzję o kontynuacji karmienia piersią w oparciu o stosunek korzyści wynikających z karmienia dla dziecka do korzyści, które niesie ze sobą leczenie insuliną icodec. 

Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na płodność u badanych osobników. 

Insulina jest stosowana w postaci iniekcji podskórnych, po podaniu zwykle stosowanych dawek mogą wystąpić pewnie działania niepożądane:

• bardzo często: hipoglikemia (spadek stężenia glukozy w osoczu);
• często: reakcje w miejscu iniekcji, obrzęki obwodowe;
• niezbyt często: nadwrażliwość;
• rzadko: lipidodystrofia.

Podczas przedawkowania insuliny icodec może dojść do wystąpienia poważnej hipoglikemii stanowiącej zagrożenie dla życia. Do przedawkowania może dość zarówno podczas zmiany z innej insuliny bazalnej na preparat zawierający insulinę icodec, jak i podczas stopniowego przedawkowania z powodu przyjmowania niedostosowanej dawki. 

Podstawowym działaniem insuliny, jest regulacja metabolizmu glukozy. Insulina i jej analogi zmniejszają stężenie glukozy we krwi poprzez aktywację swoistych receptorów insulinowych, co prowadzi do zwiększenia wychwytu glukozy, szczególnie przez mięśnie szkieletowe i tkankę tłuszczową, a także do zahamowania produkcji glukozy w wątrobie. Ponadto insulina nasila syntezę białek oraz hamuje proces rozkładu triacylogliceroli w tkance tłuszczowej. 

Insulina icodec charakteryzuje się znacznie przedłużonym okresem półtrwania w porównaniu do ludzkiej insuliny. Cząsteczka leku wchodzi w połączenie z albuminami osocza oraz wykazuje mniejsze powinowactwo do receptorów przeznaczonych dla insuliny, dzięki czemu możliwe jest jego podawanie raz w tygodniu. 

Po podaniu podskórnym, insulina icodec jest uwalniana wolniej niż insulina ludzka oraz inne preparaty insulinowe. Stan równowagi klinicznej zostaje osiągnięty po 2-4 tygodniach od zastosowania pierwszej dawki

Substancja czynna występuje w osoczu w postaci skoniugowanej z albuminą na poziomie przekraczającym 99%. 

Rozkład insuliny icodec jest podobny do rozpadu cząsteczki insuliny naturalnie występującej w organizmie. 

Okres półtrwania insuliny icodec wynosi około siedmiu dni.