Telbiwudyna, Telbiwudinum - Zastosowanie, działanie, opis

Telbiwudyna wskazana jest w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Pacjent musi spełniać następujące wymagania: osoba dorosła z wyrównaną chorobą wątroby, w badaniach potwierdzona replikacja wirusa, utrzymująca się zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (ALAT - aminotransferaza alaninowa) oraz potwierdzony badaniami histopatologicznymi proces zapalny i (lub) zwłóknienie wątroby.

Należy zastosować leczenie telbiwudyną tylko w przprzypadku gdy inne leki o wyższej barierze genetycznej do wytworzenia oporności są nieodpowiednie lub niedostępne.

Dawkowanie uzależnione jest od stanu pacjenta, reakcji na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B.

Dawka zwykle stosowana to 600 mg na dobę. Lek można przyjmować łącznie lub niezależnie od posiłku.

Telbiwudyna przeciwwskazana jest gdy występuje nadwrażliwość na tę substancję.

Po rozpoczęciu leczenia telbiwudyną może mieć miejsce podwyższenie aktywności AlaT (enzym wątrobowy) w surowicy krwi. Dochodzi do zwiększenia ryzyka niewydolności wątroby. Pacjenci z marskością wątroby powinni być ściśle monitorowani.

U pacjentów, którzy zakończyli leczenie może dojść do zaostrzenia zapalenia wątroby i zwiększenia aktywności AlaT w surowicy krwi. Jest to zjawisko samoograniczające się. Jednak znane są przypadki śmiertelne. Dlatego należy kontrolować czynność wątroby co najmniej do 6 miesięcy po zakończeniu terapii.

Pacjentów należy również obserwować pod kątem możliwości wystąpienia kwasicy mleczanowej, miopatii czy neuropatii obwodowej. Leczenie należy przerwać jeżeli wystąpią powyższe zespoły chorobowe.

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i dializowanych należy zwiększyć odstępy między dawkami leku.

Szczególną grupą są osoby z marskością wątroby. Należy w trakcie leczenia monitorować parametry kliniczne, biochemiczne i wirusologiczne.

Nie jest wskazane stosowanie telbiwudyny w monoterapii jeżeli wcześniej leczenie lamiwudyną trwające powyżej 24 tygodni  było nieskuteczne.

Brak jest badań na temat skuteczności leczenia telbiwudyną pacjentów opornych na adenowir. Badania na komórkach wykazały,  że tacy pacjenci mogą być 4-krotnie mniej wrażliwi na telbiwudynę.

Nie ma wystarczających informacji na temat bezpieczeństwa i skutecznosci stosowania telbiwudyny u osób po przeszczepie wątroby, osób w podeszłym wieku oraz pacjentów, u których występują jednocześnie inne zakażenia wirusowe np. HIV, HCV, HDV.

Przeciwwskazane jest stosowanie tego telbiwudyny z pegylowanym lub standardowym interferonem alfa.

Lek można przyjmować łącznie lub niezależnie od posiłku.

Telbiwudyna może powodować lekkie zawroty głowy. W takiej sytuacji nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w trakcie leczenia.

Podczas terapii telbiwudyną obserwuje się często zwiększenie aktywnośći fosfokinazy kreatynowej, ALAT i amylazy. Niekiedy dochodzi do wzrostu poziomu AspAT.

Należy wziąć to pod uwagę podczas badań laboratoryjnych.

W wykonanych badaniach nie potwierdzono wpływu na płodność u ludzi. 

W badaniach na szczurach, które otrzymywały zwiększone dawki telbiwudyny doszło do zmniejszenia płodności. Lek nie miał jednak wpływu na plemniki i jądra u samców oraz na jajniki u samic.

Nie ma wystarczających badań na temat przenikania telbiwudyny do mleka kobiecego. Lek przenika do mleka samic szczurów. Nie wskazane jest karmienie piersią podczas przyjmowania tego leku.

Wpływ na płodność u ludzi nie była określania. W badnaiach na zwierzętach wykazano zmniejszenie płodności .

Znany jest jeden przypadek nieumyślnego przedawkowania leku. Był bez objawów.

Telbiwudyna hamuje aktywację polimerazy DNA (odwrotną transkryptazę) wirusa poprzez konkurowanie z naturalnym substratem - 5'-trifosforanem tymidyny. Prowadzi do zakończenia łańcucha syntezy DNA, hamując w ten sposób replikację wirusa. Telbiwudyna hamuje przeciwdziałanie komplementarnej lub drugiej nici DNA.

Telbiwudyna podana doustnie osiąga stężenie maksymalne po 3 godzinach od przyjęcia.

Pokarm nie wpływa na poziom wchłaniania.

Telbiwudyna w niewielkim stopniu (około 3%) wiąże się z białkami osocza.

Telbiwudyna nie ulega metabolizmowi. Po podaniu telbiwudyny znakowanej promieniotwórczym węglem 14C nie wykazano powstawania  metabolitów.

Telbiwudyna jest wydalana w postaci niezmienionej głównie z moczem.