Kwas foliowy (Witamina B9), Acidum folicum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o kwasie foliowym
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1946
- Substancje aktywne
-
kwas foliowy
- Działanie kwasu foliowego
-
uzupełnia niedobory kwasu foliowego (kwasu pteroilomonoglutaminowego, witaminy B9)
- Postacie kwasu foliowego
-
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew, układ pokarmowy (trawienny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Ginekologia i położnictwo, Hematologia, Kardiologia, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny kwasu foliowego
-
Kwas foliowy został wprowadzony na rynek w 1946 roku przez podmiot odpowiedzialny Lederle.
- Wzór sumaryczny kwasu foliowego
-
C19H19N7O6
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas foliowy
- Wskazania do stosowania kwasu foliowego
- Dawkowanie kwasu foliowego
- Przeciwskazania do stosowania kwasu foliowego
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu foliowego
- Interakcje kwasu foliowego z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ kwasu foliowego na ciążę
- Wpływ kwasu foliowego na laktację
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania kwasu foliowego
- Wchłanianie kwasu foliowego
- Dystrybucja kwasu foliowego
- Metabolizm kwasu foliowego
- Wydalanie kwasu foliowego
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas foliowy
Wskazania do stosowania kwasu foliowego
Kwas foliowy należy do witamin z grupy B. Jest szczególnie ważny w fazach szybkiego podziału komórek, dlatego niezbędny jest do prawidłowego rozwoju tkanek płodowych, układu krwiotwórczego i nabłonka przewodu pokarmowego.
Kwas foliowy stosowany jest w profilaktyce i leczeniu niedoborów substancji w organizmie, niedokrwistości megaloblastycznej, przewlekłym niedożywieniu, alkoholizmie, łuszczycy, zaburzeniach wchłaniania jelitowego, przewlekłych chorobach związanych z hemolizą krwi, takich jak: talasemie, zimnica, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa oraz u pacjentów poddawanych dializom. Witamina B9 wskazana jest również u osób przyjmujących leki takie jak: barbiturany, cyklospotyna, prymidon, sulfasalazyna, trimetoprym i doustne środki antykoncepcyjne.
Ponadto kwas foliowy stosowany jest u kobiet planujących potomstwo i we wczesnym okresie ciąży, w celu obniżenia ryzyka powstawania wad cewy nerwowej u płodu. Zalecany jest szczególnie kobietom, które urodziły dziecko dotknięte tą wadą.
Dawkowanie kwasu foliowego
Kwas foliowy stosuje się doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań i wieku.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci: 5–15 mg.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 0,4–45 mg.
Przeciwskazania do stosowania kwasu foliowego
Kwas foliowy przeciwwskazany jest w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję oraz u pacjentów z niektórymi typami nowotworów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu foliowego
Należy zachować ostrożność stosując kwas foliowy u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną, ponieważ substancja może częściowo złagodzić objawy hematologiczne wynikające z niedoboru witaminy B12 i maskować postęp choroby. Zaleca się przeprowadzenie dokładnej diagnostyki dotyczącej niedoboru witaminy B12, przed podaniem kwasu foliowego. W przypadku wątpliwości lub stwierdzenia niedokrwistości megaloblastycznej wynikającej z niedoboru witaminy B12, kwas foliowy należy stosować równocześnie z witaminą B12.
U kobiet, które urodziły dzieci z wadą cewy nerwowej, należy stosować witaminę B9 w dawkach dobowych 4–5 mg przez minimum trzy miesiące przed planowaną ciążą, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia wady cewy nerwowej u kolejnego dziecka.
Interakcje kwasu foliowego z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Estriol (Estriol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Sulfacetamid (Sulfacetamide) | sulfonamidy |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Trimetoprim (Trimethoprim) | sulfonamidy i trimetoprim |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Wpływ kwasu foliowego na ciążę
Kwas foliowy może być stosowany w okresie ciąży. Przyjmowanie substancji w ciąży zmniejsza ryzyko wystąpienia wady cewy nerwowej.
Wpływ kwasu foliowego na laktację
Kwas foliowy można stosować u kobiet karmiących piersią. Substancja przenika do mleka matki.
Skutki uboczne
- świąd
- wysypka
- alergiczne reakcje skórne
- biegunka
- depresja
- senność
- wymioty
- wzdęcia
- trudności w zasypianiu
- brak łaknienia
- gorzki smak w ustach
- nadmierna pobudliwość nerwowa
- obrzęk naczynioruchowy
- skurcz oskrzeli
- reakcja anafilaktyczna
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania kwasu foliowego
Witamina B9 odgrywa rolę koenzymu w reakcjach przeniesienia grup funkcyjnych jednowęglowych podczas procesu biosyntezy zasad pirymidynowych i purynowych, wchodzących w skład DNA i RNA oraz w przemianach aminokwasów.
Kwas foliowy, wraz z innymi witaminami z grupy B, uczestniczy w metabolizmie homocysteiny do metioniny. W efekcie zmniejsza się poziom homocysteiny we krwi, która w wysokich stężeniach jest czynnikiem zwiększającym ryzyko występowania miażdżycy i innych chorób układu krążenia.
Kwas foliowy stosowany jest podczas leczenia metotreksatem, który hamuje aktywność reduktazy dihydrofolianowej. Suplementacja kwasem foliowym zapobiega niedoborom i skutkom ubocznym związanym z terapią metotreksatem, takim jak owrzodzenia jamy ustnej i podrażnienia przewodu pokarmowego.
Kwas foliowy ma wpływ na rozwój tkanek płodowych. Przyjmowanie witaminy B9 przez co najmniej miesiąc przed zapłodnieniem oraz w pierwszym trymestrze ciąży, zmniejsza ryzyko występowania wad cewy nerwowej u potomstwa.
Wchłanianie kwasu foliowego
Kwas foliowy wchłania się w dwunastnicy i jelicie czczym w około 70–80%. Stężenie maksymalne substancji w osoczu osiągane jest po upływie 2–3 godzin po podaniu.
Dystrybucja kwasu foliowego
Kwas foliowy wiązany jest z białkami osocza w około 70%. Ulega dystrybucji do wszystkich tkanek organizmu. Substancja magazynowana jest głównie w wątrobie.
Metabolizm kwasu foliowego
Kwas foliowy jest przekształcany przy udziale reduktazy dihydrofolianowej do kwasu 5,6,7,8-terahydrofoliowego (FH4, kwasu folinowego). W kolejnym etapie metabolizmu do kwasu folinowego zostają przyłączone reszty kwasu glutaminowego, tworząc aktywną formę – koenzym.
Wydalanie kwasu foliowego
Wydalanie kwasu foliowego odbywa się w 80% z moczem. Okres półtrwania substancji w osoczu wynosi około 3,5 godziny.