Encyklopedia leków

Tadalafil, Tadalafil, Tadalafilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tadalafilu

Rok wprowadzenia na rynek
2003
Substancje aktywne
tadalafil
Działanie tadalafilu
rozkurcza mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej, rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego, ułatwia osiągnięcie erekcji (zwiększa napływ krwi do prącia)
Postacie tadalafilu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ płciowy męski
Specjalności medyczne
Seksuologia, Urologia
Rys historyczny tadalafilu

Tadalafil należy do inhibitorów fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu. Został dopuszczony do obrotu w 2003 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Lilly. Rok później lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez firmę Eli Lilly (Suisse) Sa.

Ze względu na dłuższy okres półtrwania w porównaniu do sildenafilu, trwają badania nad wykorzystaniem tadalafilu w kontroli nadciśnienia płucnego.

Wzór sumaryczny tadalafilu

C22H19N3O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tadalafil

Wskazania do stosowania tadalafilu

Tadalafil jest lekiem stosowanym zbliżonym do sildeanfilu i podobnie jak on znalazł zastosowanie w terapii zaburzeń erekcji u mężczyzn. Do skutecznego działania leku wymagana jest stymulacja seksualna.

Lek jest również wykorzystywany w leczeniu umiarkowanego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn.

Ze względu na dłuższy okres półtrwania w porównaniu do sildenafilu, tadalafil jest wykorzystywany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego.

Dawkowanie tadalafilu

Tadalafil jest substancją wykorzystywaną u pacjentów z zaburzeniami erekcji. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.

Zwykle stosowana dawka dobowa wynosi od 10 mg do 20 mg substancji czynnej. Nie jest zalecane przyjmowanie preparatu codziennie. Ilość tadalafilu może zostać zwiększona w przypadku gdy mniejsza dawka nie była wystarczająca.

Lek należy przyjmować trzydzieści minut przed planowanym stosunkiem, a do jego skutecznego działania wymagane jest pobudzenie seksualne.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami pracy wątroby. Dawka powinna zostać zredukowana w przypadku osób z ciężką niewydolnością nerek.

Dawka dobowa w leczeniu umiarkowanego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn wynosi 5 mg substancji czynnej. W przypadku nieskuteczności preparatu konieczne może być wprowadzenie innej terapii, według przeprowadzonych badań dostosowanie dawki substancji leczniczej nie przynosi oczekiwanego rezultatu. 

Przeciwskazania do stosowania tadalafilu

Przyjmowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną. 

Stosowanie tadalafilu jest zabronione w przypadku mężczyzn ze schorzeniami mięśnia sercowego. W przypadku niektórych schorzeń kardiologicznych aktywność seksualna niesie ze sobą ryzyko wystąpienia potencjalnych zdarzeń sercowo–naczyniowych.

Przyjmowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał serca lub udar mózgu, cierpiących na niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie lub arytmie. Osoby z niewydolnością serca występującą w ciągu ostatnich sześciu miesięcy oraz pacjenci z niestabilną anginą Prinzmetala również nie mogą przyjmować tadalafilu.

Nie należy stosować tadalafilu u pacjentów, którzy stracili wzrok z powodu nietętniczej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tadalafilu

Podczas przyjmowania tadalafilu istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń dotyczących słuchu i wzroku ze strony układu nerwowego. W przypadku upośledzenia słuchu lub jego tymczasowej utraty należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Uszkodzenie narządu wzroku wywołane przez tadalafil jest prawdopodobnie spowodowane nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego. Jeśli podczas stosowania leku pojawią się zaburzenia widzenia należy natychmiast przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem.

Jeśli po podaniu tadalafilu, erekcja nie ustąpiła po upłynięciu czterech godzin należy skontaktować się z lekarzem. Szybka reakcja i wdrożenie odpowiedniego leczenia może uchronić pacjenta przed uszkodzeniem członka i utratą zdolności seksualnych. Pacjenci ze współistniejącymi nieprawidłowościami w budowie członka (krzywizny, zwłóknienia), a także osoby cierpiące na schorzenia zwiększające ryzyko pojawienia się priapizmu (białaczka, szpiczak mnogi, anemia sierpowatokrwinkowa) powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu jednocześnie z lekami, które są silnymi inhibitorami cytochromu p450 (rytonawir, erytromycyna sakwinawir, ketokonazol). Podczas łączenia wymienionych leków z tadalafilem istnieje ryzyko nasilenia działania leku.

Substancja czynna może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, który jest związany z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu wskazane jest przeprowadzenie oceny wydolności układu sercowo–naczyniowego oraz wykonanie badań potwierdzających występowanie zaburzeń erekcji u pacjenta.
Podczas jednoczesnej terapii lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (w tym antagonistami receptorów α) istnieje ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leków hipotensyjnych w tym samym czasie.
W trakcie leczenia tadafilem odnotowano zwiększone ryzyko pojawienia się zdarzeń sercowo–naczyniowych (kłucie i ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, arytmie komorowe, stany niedokrwienia mięśnia sercowego, dławica piersiowa). Pacjenci, u których występują schorzenia układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania tadalafilu.

Przeciwwskazania tadalafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie riocyguatu, który należy do grupy stymulatorów cyklazy guanylowej i tadalafilu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko pojawienia się niedociśnienia.

Doraźne stosowanie tadalafilu w połączeniu z azotanami (nitrogliceryna) niesie ze sobą ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Bezpośrednią przyczyną tego działania jest wpływ obu leków na uwalnianie tlenku azotu w śródbłonku. Przyjęcie azotanów jest możliwe dopiero po upłynięciu 48 godzin od podania nawet najmniejszej dawki tadalafilu. W przypadku pojawienia się konieczności zastosowania azotanów w trakcie trwania terapii tadalafilem zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności i monitorowanie układu sercowo–naczyniowego z udziałem lekarza. 

Interakcje tadalafilu z innymi substancjami czynnymi

Możliwość zwiększenia stężenia tadalafilu w osoczu spowodowane zahamowaniem aktywności cytochromu CYP3A4.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Zmniejszenie siły działania tadalafilu spowodowane nasileniem jego metabolizmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, utraty przytomności
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Nasilenie hipotensyjnego działania leków wpływających na receptory alfa.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Zwiększenie siły działania tadalafilu, wzrost ryzyka działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nasilenie działania inhibitorów konwertazy angiotensyny. Zwiększenie działania hipotensyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego i niedokrwienia ważnych organów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Riociguat (Riociguat) inne leki przeciwnadciśnieniowe
Zwiększenie stężenie etylenoestradiolu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Nasilenie działania tadalafilu, wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Zwiększenie ryzyka spadku ciśnienia tętniczego, możliwość wystąpienia hipotonii ortostatycznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Nasilenie działania tadalafilu, zwiększenie ryzyka działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych związanych ze stosowaniem tadalafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Zwiększenie ryzyka spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Interakcje tadalafilu z pożywieniem

Tadalafil może być przyjmowany z pokarmem lub bez niego. Pożywienie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.

Podczas stosowana tadalafilu należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Istnieje ryzyko nasilenia działania tadalafilu ze względu na zahamowanie aktywności cytochromu CYP3A4 przez sok grejpfrutowy.

Interakcje tadalafilu z alkoholem

Nadmierne spożywanie alkoholu podczas stosowania tadalafilu niesie ze sobą ryzyko spotęgowania działań niepożądanych takich jak nagły spadek ciśnienia tętniczego lub zawroty głowy.

Wpływ tadalafilu na prowadzenie pojazdów

Podczas stosowania tadalafilu należy ocenić jego wpływ na organizm pacjenta. Istnieje niewielkie ryzyko pojawienia się zawrotów głowy, z tego powodu przed prowadzeniem pojazdu należy indywidualnie ocenić reakcję pacjenta na lek.

Wpływ tadalafilu na ciążę

Tadalafil jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w przypadku dorosłych mężczyzn. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły toksycznego wpływu leku na płód. Ze względu na niewystarczające badania nie zaleca się stosowania tadalafilu podczas ciąży.

Wpływ tadalafilu na laktację

Stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Wysoki stopień wiązania tadalafilu z białkami ogranicza jego zdolność przenikania do mleka matki karmiącej. Nie można jednak wykluczyć przyjęcia przez noworodka pewnej części zastosowanej dawki. Ze względów bezpieczeństwa oraz niewystarczającą ilość badań nie należy przyjmować tadalafliu podczas laktacji.

Wpływ tadalafilu na płodność

Badania potwierdziły zmniejszenie jakości nasienia podczas terapii tadalafilem u dorosłych mężczyzn.

Skutki uboczne

bóle pleców
Często
bóle kończyn
Często
ból mięśni
Często
bóle głowy
Często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Często
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Często
niestrawność
Często
duszność
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Rzadko
bóle brzucha
Rzadko
choroba refluksowa przełyku
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
częstoskurcz
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
reakcje nadwrażliwości
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
krwiomocz
Niezbyt często
migrena
Niezbyt często
arytmia
Niezbyt często
obrzęk twarzy
Niezbyt często
długotrwały wzwód prącia (priapizm)
Niezbyt często
nadmierne pocenie się
Niezbyt często
napady drgawkowe
Niezbyt często
zawał serca
Niezbyt często
amnezja
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
nagły zgon
Niezbyt często
udar naczyniowy mózgu
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
Dławica piersiowa
Niezbyt często
złuszczające zapalenie skóry
Niezbyt często
osłabione widzenie
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
głuchota
Niezbyt często
krwotok z prącia
Niezbyt często
nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tadalafilu

Przyjęcie zbyt dużej dawki tadalafilu może spowodować zwiększenie częstości działań niepożądanych występujących podczas standardowego podania leku.

Mechanizm działania tadalafilu

Działanie tadalafilu prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej członka i napływu krwi do tkanek. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu aktywności enzymu rozkładającego cyklo–guanozynomonofosforan (cGMP). Podczas pobudzenia seksualnego i uwolnienia z komórek śródbłonka tlenku azotu, tadalafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamnistych prącia i rozkurcz mięśni gładkich.

Działanie tadalafilu zostało również zaobserwowane w przypadku mięśni gładkich pęcherza moczowego, prostaty i naczyń krwionośnych. Rozkurcz mięśni gładkich prostaty prowadzi do złagodzenia przebiegu łagodnego przerostu gruczołu krokowego. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Awanafil
  • Sildenafil
  • Wardenafil

Wchłanianie tadalafilu

Tadalafil szybko wchłania się po podaniu doustnym. Pożywienie nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po dwóch godzinach od podania. 

Dystrybucja tadalafilu

Tadalafil łączy się z białkami osocza na poziomie około 94%.

Metabolizm tadalafilu

Metabolizm tadalafilu przebiega z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Substancja czynna ulega biotransformacji do glukuronianu metylokatecholu, który pomimo że wykazuje pewną aktywność wobec fosfodiesterazy V, to nie ma większego znaczenia w sile działania tadalafilu. 

Wydalanie tadalafilu

Tadalafil jest wydany w postaci nieaktywnych metabolitów. Związki powstałe w procesie biotransformacji leku są wydalane głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij