Tadalafil, Tadalafilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tadalafilu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2003
- Substancje aktywne
-
tadalafil
- Działanie tadalafilu
-
rozkurcza mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej, rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego, ułatwia osiągnięcie erekcji (zwiększa napływ krwi do prącia)
- Postacie tadalafilu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ płciowy męski
- Specjalności medyczne
-
Seksuologia, Urologia
- Rys historyczny tadalafilu
-
Tadalafil należy do inhibitorów fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu. Został dopuszczony do obrotu w 2003 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Lilly. Rok później lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez firmę Eli Lilly (Suisse) Sa.
Ze względu na dłuższy okres półtrwania w porównaniu do sildenafilu, trwają badania nad wykorzystaniem tadalafilu w kontroli nadciśnienia płucnego.
- Wzór sumaryczny tadalafilu
-
C22H19N3O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tadalafil
- Wskazania do stosowania tadalafilu
- Dawkowanie tadalafilu
- Przeciwskazania do stosowania tadalafilu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tadalafilu
- Przeciwwskazania tadalafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tadalafilu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tadalafilu z pożywieniem
- Interakcje tadalafilu z alkoholem
- Wpływ tadalafilu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ tadalafilu na ciążę
- Wpływ tadalafilu na laktację
- Wpływ tadalafilu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tadalafilu
- Mechanizm działania tadalafilu
- Wchłanianie tadalafilu
- Dystrybucja tadalafilu
- Metabolizm tadalafilu
- Wydalanie tadalafilu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tadalafil
Wskazania do stosowania tadalafilu
Tadalafil jest lekiem stosowanym zbliżonym do sildeanfilu i podobnie jak on znalazł zastosowanie w terapii zaburzeń erekcji u mężczyzn. Do skutecznego działania leku wymagana jest stymulacja seksualna.
Lek jest również wykorzystywany w leczeniu umiarkowanego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn.
Ze względu na dłuższy okres półtrwania w porównaniu do sildenafilu, tadalafil jest wykorzystywany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego.
Dawkowanie tadalafilu
Tadalafil jest substancją wykorzystywaną u pacjentów z zaburzeniami erekcji. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.
Zwykle stosowana dawka dobowa wynosi od 10 mg do 20 mg substancji czynnej. Nie jest zalecane przyjmowanie preparatu codziennie. Ilość tadalafilu może zostać zwiększona w przypadku gdy mniejsza dawka nie była wystarczająca.
Lek należy przyjmować trzydzieści minut przed planowanym stosunkiem, a do jego skutecznego działania wymagane jest pobudzenie seksualne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami pracy wątroby. Dawka powinna zostać zredukowana w przypadku osób z ciężką niewydolnością nerek.
Dawka dobowa w leczeniu umiarkowanego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn wynosi 5 mg substancji czynnej. W przypadku nieskuteczności preparatu konieczne może być wprowadzenie innej terapii, według przeprowadzonych badań dostosowanie dawki substancji leczniczej nie przynosi oczekiwanego rezultatu.
Przeciwskazania do stosowania tadalafilu
Przyjmowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Stosowanie tadalafilu jest zabronione w przypadku mężczyzn ze schorzeniami mięśnia sercowego. W przypadku niektórych schorzeń kardiologicznych aktywność seksualna niesie ze sobą ryzyko wystąpienia potencjalnych zdarzeń sercowo–naczyniowych.
Przyjmowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał serca lub udar mózgu, cierpiących na niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie lub arytmie. Osoby z niewydolnością serca występującą w ciągu ostatnich sześciu miesięcy oraz pacjenci z niestabilną anginą Prinzmetala również nie mogą przyjmować tadalafilu.
Nie należy stosować tadalafilu u pacjentów, którzy stracili wzrok z powodu nietętniczej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tadalafilu
Podczas przyjmowania tadalafilu istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń dotyczących słuchu i wzroku ze strony układu nerwowego. W przypadku upośledzenia słuchu lub jego tymczasowej utraty należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Uszkodzenie narządu wzroku wywołane przez tadalafil jest prawdopodobnie spowodowane nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego. Jeśli podczas stosowania leku pojawią się zaburzenia widzenia należy natychmiast przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem.
Jeśli po podaniu tadalafilu, erekcja nie ustąpiła po upłynięciu czterech godzin należy skontaktować się z lekarzem. Szybka reakcja i wdrożenie odpowiedniego leczenia może uchronić pacjenta przed uszkodzeniem członka i utratą zdolności seksualnych. Pacjenci ze współistniejącymi nieprawidłowościami w budowie członka (krzywizny, zwłóknienia), a także osoby cierpiące na schorzenia zwiększające ryzyko pojawienia się priapizmu (białaczka, szpiczak mnogi, anemia sierpowatokrwinkowa) powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu jednocześnie z lekami, które są silnymi inhibitorami cytochromu p450 (rytonawir, erytromycyna sakwinawir, ketokonazol). Podczas łączenia wymienionych leków z tadalafilem istnieje ryzyko nasilenia działania leku.
Substancja czynna może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, który jest związany z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu wskazane jest przeprowadzenie oceny wydolności układu sercowo–naczyniowego oraz wykonanie badań potwierdzających występowanie zaburzeń erekcji u pacjenta.
Podczas jednoczesnej terapii lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (w tym antagonistami receptorów α) istnieje ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leków hipotensyjnych w tym samym czasie.
W trakcie leczenia tadafilem odnotowano zwiększone ryzyko pojawienia się zdarzeń sercowo–naczyniowych (kłucie i ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, arytmie komorowe, stany niedokrwienia mięśnia sercowego, dławica piersiowa). Pacjenci, u których występują schorzenia układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania tadalafilu.
Przeciwwskazania tadalafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Jednoczesne stosowanie riocyguatu, który należy do grupy stymulatorów cyklazy guanylowej i tadalafilu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko pojawienia się niedociśnienia.
Doraźne stosowanie tadalafilu w połączeniu z azotanami (nitrogliceryna) niesie ze sobą ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Bezpośrednią przyczyną tego działania jest wpływ obu leków na uwalnianie tlenku azotu w śródbłonku. Przyjęcie azotanów jest możliwe dopiero po upłynięciu 48 godzin od podania nawet najmniejszej dawki tadalafilu. W przypadku pojawienia się konieczności zastosowania azotanów w trakcie trwania terapii tadalafilem zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności i monitorowanie układu sercowo–naczyniowego z udziałem lekarza.
Interakcje tadalafilu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) | nitraty |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Terazosyna (Terazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Riociguat (Riociguat) | inne leki przeciwnadciśnieniowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dapoksetyna (Dapoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Boceprewir (Boceprevir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Palbocyklib (Palbociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Interakcje tadalafilu z pożywieniem
Tadalafil może być przyjmowany z pokarmem lub bez niego. Pożywienie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.
Podczas stosowana tadalafilu należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Istnieje ryzyko nasilenia działania tadalafilu ze względu na zahamowanie aktywności cytochromu CYP3A4 przez sok grejpfrutowy.
Interakcje tadalafilu z alkoholem
Nadmierne spożywanie alkoholu podczas stosowania tadalafilu niesie ze sobą ryzyko spotęgowania działań niepożądanych takich jak nagły spadek ciśnienia tętniczego lub zawroty głowy.
Wpływ tadalafilu na prowadzenie pojazdów
Podczas stosowania tadalafilu należy ocenić jego wpływ na organizm pacjenta. Istnieje niewielkie ryzyko pojawienia się zawrotów głowy, z tego powodu przed prowadzeniem pojazdu należy indywidualnie ocenić reakcję pacjenta na lek.
Wpływ tadalafilu na ciążę
Tadalafil jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w przypadku dorosłych mężczyzn. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły toksycznego wpływu leku na płód. Ze względu na niewystarczające badania nie zaleca się stosowania tadalafilu podczas ciąży.
Wpływ tadalafilu na laktację
Stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Wysoki stopień wiązania tadalafilu z białkami ogranicza jego zdolność przenikania do mleka matki karmiącej. Nie można jednak wykluczyć przyjęcia przez noworodka pewnej części zastosowanej dawki. Ze względów bezpieczeństwa oraz niewystarczającą ilość badań nie należy przyjmować tadalafliu podczas laktacji.
Wpływ tadalafilu na płodność
Badania potwierdziły zmniejszenie jakości nasienia podczas terapii tadalafilem u dorosłych mężczyzn.
Skutki uboczne
- bóle kończyn
- bóle pleców
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- ból mięśni
- przekrwienie błony śluzowej nosa
- bóle głowy
- niestrawność
- zmęczenie
- częstoskurcz
- szumy uszne
- krwawienie z nosa
- zawroty głowy
- zaburzenia widzenia
- wysypka
- wymioty
- niedociśnienie tętnicze
- ból w klatce piersiowej
- nadciśnienie tętnicze
- bóle brzucha
- choroba refluksowa przełyku
- duszność
- reakcje nadwrażliwości
- kołatanie serca
- napady drgawkowe
- nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego
- krwotok z prącia
- głuchota
- osłabione widzenie
- Dławica piersiowa
- udar naczyniowy mózgu
- nagły zgon
- amnezja
- krwiomocz
- długotrwały wzwód prącia (priapizm)
- obrzęk twarzy
- migrena
- zawał serca
- nadmierne pocenie się
- arytmia
- złuszczające zapalenie skóry
- zespół Stevensa-Johnsona
- obrzęk naczynioruchowy
- omdlenia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania tadalafilu
Przyjęcie zbyt dużej dawki tadalafilu może spowodować zwiększenie częstości działań niepożądanych występujących podczas standardowego podania leku.
Mechanizm działania tadalafilu
Działanie tadalafilu prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej członka i napływu krwi do tkanek. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu aktywności enzymu rozkładającego cyklo–guanozynomonofosforan (cGMP). Podczas pobudzenia seksualnego i uwolnienia z komórek śródbłonka tlenku azotu, tadalafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamnistych prącia i rozkurcz mięśni gładkich.
Działanie tadalafilu zostało również zaobserwowane w przypadku mięśni gładkich pęcherza moczowego, prostaty i naczyń krwionośnych. Rozkurcz mięśni gładkich prostaty prowadzi do złagodzenia przebiegu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Wchłanianie tadalafilu
Tadalafil szybko wchłania się po podaniu doustnym. Pożywienie nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po dwóch godzinach od podania.
Dystrybucja tadalafilu
Tadalafil łączy się z białkami osocza na poziomie około 94%.
Metabolizm tadalafilu
Metabolizm tadalafilu przebiega z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Substancja czynna ulega biotransformacji do glukuronianu metylokatecholu, który pomimo że wykazuje pewną aktywność wobec fosfodiesterazy V, to nie ma większego znaczenia w sile działania tadalafilu.
Wydalanie tadalafilu
Tadalafil jest wydany w postaci nieaktywnych metabolitów. Związki powstałe w procesie biotransformacji leku są wydalane głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem.