Elinzanetant, - - Zastosowanie, działanie, opis

Elinzanetant znalazł zastosowanie w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów naczynioruchowych towarzyszących menopauzie, adjuwantowej terapii hormonalnej oraz nowotworom piersi. 

Elinzanetant należy stosować wieczorem, przed snem. W przypadku pominięcia dawki uzupełnianie jej przez pacjenta nie jest zalecane. Lek należy przyjąć normalnie z zaplanowanym schematem kolejnego dnia. 

Zalecana dawka dobowa elinzanetantu to 120 mg substancji czynnej przyjętej wieczorem. Lek należy przyjmować doustnie. 

Elinzanetant może wymagać dostosowania dawki dobowej w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 oraz podczas ciężkiej niewydolności nerek. Zalecana dawka powinna zostać wtedy zmniejszona do 60 mg substancji czynnej na dobę. 

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji czynnej jest wystąpienie nadwrażliwości na elinzanetant. Ponadto, leku nie należy również stosować w okresie ciąży ani w przypadku jej podejrzenia. 

Elinzanetant należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi inhibitorami podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Jeśli występuje konieczność zastosowania takiego połączenia dawka elinzanetantu powinna zostać zmniejszona do 60 mg na dobę. 

Badania kliniczne oceniały skuteczność i bezpieczeństwo elinzanetantu podczas łączenia go jedynie z niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka piersi. Do badanych połączeń należały substancje takie jak:

• inhibitory aromatazy;
• tamoksyfen;
• agoniści GnRH.

W przypadku, gdy występuje konieczność rozpoczęcia innej terapii podczas stosowania elinzanetantu zalecane jest rozważenie stosunku korzyści do ryzyka dla każdego pacjenta indywidualnie. 

W trakcie przyjmowania elinzanetantu nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania hormonalnej terapii zastępczej. W związku z brakiem badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jednoczesnej terapii zalecane są bezpieczniejsze preparaty dopochwowe o działaniu miejscowym. 

Jednoczesne stosowanie elinzanetantu w połączeniu z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. Substancje obecne w owocach z grejpfruta mogą zwiększać stężenie elinzanetantu w osoczu z powodu inhibicji podjednostki CYP3A4 cytochromu p450.

Elinzanetant może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn – głównie w związku z występowaniem u niektórych pacjentek senności i zmęczenia podczas terapii. W związku z tym, przed podjęciem decyzji o prowadzeniu auta, warto indywidualnie ocenić wpływ kuracji oraz poinformować pacjentkę o możliwych działaniach ubocznych. 

Stosowanie elinzanetantu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozwój ciąży. W przypadku konieczności stosowania elinzanetantu u kobiet w okresie rozrodczym konieczne jest stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcyjnych. 

Badania na zwierzętach potwierdziły obecność substancji czynnej w mleku badanych osobników. Nie przeprowadzono badań na ludziach, które mogłyby wykluczyć proces przenikania elinzanetantu do pokarmu kobiety karmiącej oraz wywierania negatywnego wpływu na karmione dziecko. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest podjęcie decyzji o przerwaniu karmienia w oparciu o stosunek potencjalnych korzyści odniesionych z leczenia przez matkę do korzyści wynikających z karmienia dla dziecka. 

Brak badań dotyczących wpływu substancji czynnej na organizm człowieka. Testy na zwierzętach nie potwierdziły wpływu leku na płodność badanych osobników. 

W przypadku przedawkowania substancji czynnej istnieje ryzyko zwiększenia częstotliwości występowania działań niepożądanych podczas terapii. W razie przyjęcia zbyt dużej ilości elinzanetantu zalecane jest staranne monitorowanie stanu pacjenta oraz rozpoczęcie leczenia objawowego jeśli występujące objawy są zagrożeniem dla jego zdrowia. 

Biodostępność elinzanetantu po podaniu doustnym wynosi 52%. Przyjęcie leku z pokarmem jest możliwe i może opóźniać moment wystąpienia maksymalnego stężenia substancji czynnej w osoczu z około 90 minut do nawet 4 godzin. Nie ma to jednak znaczenia klinicznego. 

Elinzanetant występuje w osoczu w postaci sprzężonej z białkami na poziomie 99%. 

Substancja czynna ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów o podobnej aktywności farmakologicznej do elinzanetantu. Metabolizm leku zachodzi z udziałem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. 

Około 90% przyjętej dawki elinzanetantu jest wydalane z kałem. Jedynie 1% znajdował się w moczu. Lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów.