Oklacytynib, Oclacitinibum - Zastosowanie, działanie, opis

Lek znalazł zastosowanie w leczeniu atopowego zapalenia skóry oraz świądu wynikającego z alergicznego zapalenia skóry u psów. 

Oklacytynib należy podawać zwierzęciu doustnie. Lek może on przyjąć z pokarmem lub bez. 

Zalecana dawka dobowa wynosi od 0.4 mg do 0.6 mg substancji czynnej na kg masy ciała psa. W przypadku leczenia początkowego lek należy podawać w porcjach przez dwa tygodnie. Jeśli weterynarz wykorzysta oklacytynib do leczenia podtrzymującego zaleconą dawkę stosuję się już raz na dobę. 

Przeciwwskazaniem do stosowania oklacytynibu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto, lek nie jest przeznaczony do stosowania w przypadku psów o masie nieprzekraczającej 3 kg oraz w wieku poniżej dwunastu miesięcy. 

Psy leczone z wykorzystaniem oklacytynibu powinny być starannie monitorowane pod kątem występujących zakażeń oraz występowania schorzeń nowotworowych. W związku z immunosupresyjnym działaniem leku istnieje ryzyko zwiększenia podatności na infekcje oraz zaostrzenia przebiegu nowotworów u leczonych osobników. 

W przypadku zastosowania terapii podtrzymującej zalecane jest regularne monitorowanie parametrów biochemicznych krwi u leczonych zwierząt. 

Podczas terapii atopowego zapalenia skóry oraz świądu wynikającego z alergicznego stanu zapalnego skóry zaleca się badanie pod kątem występujących:

• infekcji grzybiczych;
• pasożytów;
• zakażeń bakteryjnych. 

W przypadku potwierdzenia infekcji konieczne jest rozpoczęcie właściwego leczenia przeciwdrobnoustrojowego. 

Oklacytynib może zmniejszać odpowiedź na szczepienie przeciwko wirusowi wścieklizny oraz wirusem parainfluenzy psów. Badania wykazały zmniejszoną odpowiedź serologiczną w porównaniu do nieleczonej grupy kontrolnej w przypadku tych dwóch szczepionek. 

Nie zaleca się stosowania oklacytynibu u zwierząt przeznaczonych do rozrodu, podczas ciąży. Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo substancji czynnej w tym okresie. 

Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo oklacytynibu w okresie laktacji. Nie zaleca się stosowania substancji czynnej w tym okresie. 

W przypadku podania zbyt dużej dawki oklacytynibu zwierzęta należy leczyć objawowo. Powiększenie węzłów chłonnych oraz zmiany zapalne skóry, takie jak brodawczaki, rumień, torbiele oraz obrzęk łap były zależne od stosowanej dawki, a częstość ich występowania zwiększała się ze wzrostem dawki. 

Oklacytynib jest inhibitorem kinaz JAK (janusowych), które należą do grupy enzymów wewnątrzkomórkowych. Odpowiadają one za przekazywanie sygnałów od cytokin (związków regulujących odpowiedź zapalną) oraz czynników wzrostu do wnętrza komórek. Pod wpływem sygnałów, kinazy JAK1 aktywują białka STAT, które wpływają na działanie komórki, m.in. poprzez regulację ekspresji genów i aktywację czynników prozapalnych, które biorą udział również w odpowiedzi alergicznej. Substancja czynna blokuje ten proces – hamuje fosforylację i aktywację białek STAT, przez co zatrzymuje dalsze przekazywanie sygnału i zmniejsza stężenie markerów stanu zapalnego w komórce, ograniczając tym samym nasilenie występujących objawów alergicznych. 

Substancja czynna dobrze wchłania się po podaniu doustnym, a pokarm nie ma wpływu na stężenie oklacytynibu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 60 minutach od podania. 

Oklacytynib występuje w osoczu w postaci sprzężonej z białkami na poziomie od 66.3% do 69.7%. 

Substancja czynna ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest przekształcana do wielu pochodnych.

Główny metabolit maleinianu oklacytynibu został zidentyfikowany zarówno w moczu jak i w kale psów.