Loratadyna, Loratadinum - Zastosowanie, działanie, opis

Loratadyna to lek przeciwalergiczny drugiej generacji. Leki przeciwalergiczne drugiej generacji znacznie rzadziej wywołują objawy ośrodkowe takie jak senność, nadmierne uspokojenie czy zaburzenie funkcji motorycznych. Dostępna jest zarówno na receptę, jak i bez.

Loratadyna jest wskazana w objawowym leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej oraz alergicznego (całorocznego i sezonowego) zapalenia błony śluzowej nosa. Loratadynę stosuje się również w atopowym zapaleniu skóry, alergii pokarmowej, reakcji anafilaktycznej z towarzyszącą pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego, u pacjentów powyżej 2 roku życia. 

Loratadynę stosuje się doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała i chorób towarzyszących (zaburzona czynność wątroby i nerek).

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci: 5–10 mg.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 10 mg.

Bezpieczeństwo i skuteczność leczenia loratadyną nie zostało określone u dzieci poniżej 2 roku życia.

Stosowanie loratadyny jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję.

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas długotrwałego stosowania loratadyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub ciężką niewydolnością wątroby.

Stosowanie leku należy przerwać na co najmniej 2 doby przed wykonaniem skórnych testów alergicznych, gdyż loratadyna jako substancja przeciwhistaminowa, może osłabiać lub hamować reakcję na alergeny i powodować fałszywie ujemne wyniki.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania loratadyny u pacjentów z astmą, gdyż substancja posiada działanie cholinolityczne i może powodować zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej w drogach oddechowych.

Loratadyna nie wchodzi w interakcje z pożywieniem.

Loratadyna nie powoduje nasilenia działania alkoholu.

Loratadyna nie osłabia sprawności psychofizycznej. Ze względu na możliwe wystąpienie senności, należy zachować ostrożność podczas powadzenia pojazdów. 

Ze względu na metabolizm loratadyny zachodzący przy udziale izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, możliwe są interakcje z substancjami będącymi inhibitorami tych izoenzymów, prowadzące do zwiększenia stężenia loratadyny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. 

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania loratadyny na płód. Bezpieczeństwo stosowania substancji u kobiet w ciąży nie zostało jednak zbadane, dlatego nie zaleca się stosowania loratadyny w okresie ciąży. 

Loratadyna nie jest zalecana u kobiet karmiących piersią, ponieważ przenika do mleka kobiecego. 

Na podstawie przeprowadzonych obserwacji uznaje się, że loratadyna jest zazwyczaj bezpieczna w trakcie karmienia piersią. 

Po przedawkowaniu loratadyny obserwuje się nasilenie objawów cholinolitycznych, takich jak: senność, przyspieszenie rytmu serca oraz ból głowy.

Mechanizm działania loratadyny polega na odwracalnym i konkurencyjnym wiązaniu się z receptorami histaminowymi H₁, znajdującymi się na powierzchni komórek nabłonka i śródbłonka, eozynofilów, neutrofili, komórek dróg oddechowych i komórek mięśni gładkich naczyń. Substancja stabilizuje nieaktywną izoformę receptora H₁, znosząc oddziaływanie histaminy w reakcji zapalnej i immunologicznej. Posiada słabe powinowactwo do receptorów H₁ w ośrodkowym układzie nerwowym, dzięki czemu w niewielki stopniu hamuje OUN (ośrodkowy układ nerwowy) – stąd niskie ryzyko wystąpienia działania spowalaniającego OUN, które może się objawiać ospałością.

Loratadyna szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie loratadyny w surowicy osiągane jest po 1–1,5 godziny. Jej metabolit, desloratadyna, osiąga stężenie maksymalne po 1,5–3,7 godziny po podaniu.

Loratadyna jest wiązana z białkami osocza w ponad 97%. Desloratadyna (metabolit) wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (73–76%).

Loratadyna wykazuje silny efekt pierwszego przejścia. Jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie. Metabolizm odbywa się głównie przez cytochrom CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2D6. Głównym metabolitem jest desloratadyna, w dużej mierze odpowiedzialna za działanie farmakologiczne.

Okresy półtrwania loratadyny i jej metabolitu wynoszą odpowiednio 10 i 17 godzin. Wydalanie odbywa się z moczem i kałem, w głównej mierze z postaci sprzężonych metabolitów.