Encyklopedia leków

Klotrimazol, Clotrimazole, Clotrimazolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o klotrimazolu

Rok wprowadzenia na rynek
koniec lat 60 - tych XX wieku
Substancje aktywne
klotrimazol
Działanie klotrimazolu
przeciwgrzybicze
Postacie klotrimazolu
krem, krem dopochwowy, krople do uszu, płyn do stosowania na skórę, tabletki dopochwowe
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
Specjalności medyczne
Alergologia, Choroby wewnętrzne, Dermatologia i wenerologia, Ginekologia i położnictwo, Medycyna rodzinna, Otolaryngologia
Rys historyczny klotrimazolu

Klotrimazol jest środkiem przeciwgrzybiczym o szerokim spectrum działania. Został zaklasyfikowany do kategorii imidazolowych azolowych leków przeciwgrzybiczych. Jego właściwości odkryto pod koniec lat 60 – tych XX wieku. Bardzo niska szkodliwość, krótka lista działań niepożądanych i nieskomplikowany profil metaboliczny sprawiły, że klotrimazol znalazł zastosowanie w leczeniu licznych schorzeń, oprócz tych podstawowych jak grzybice czy drożdżyce, a mianowicie: w niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, malarii czy nawet w niektórych nowotworach.

Wzór sumaryczny klotrimazolu

C22H17ClN2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klotrimazol

Wskazania do stosowania klotrimazolu

Klotrimazol ze względu na szerokie spectrum działania i poprzez swoje mechanizmy działania zalazł zastosowanie w leczeniu licznych schorzeń. Wytworzono różne, ze względu na drogę podania, postacie leków z klotrimazolem, by w sposób efektywny mogła być prowadzona kuracja. 

  • klotrimazol w postaci płynu / kremu / maści na skórę – grzybice wałów okołopaznokciowych, drożdżyce, łupież pstry, grzybicze zakażenia skóry wywołane przez dermatofity;
  • klotrimazol w postaci tabletek / globulek dopochwowych – grzybicze zapalenie pochwy i sromu, zakażenia wywołane przez drobnoustroje odporne na działanie nystatyny;
  • klotrimazol w postaci płynu do ucha – drożdżakowe zapalenie ucha zewnętrznego i środkowego (drożdżakami z rodzaju Candida), zakażenie grzybami typu Aspergillus oraz innymi.

Dawkowanie klotrimazolu

Dawkowanie klotrimazolu zależy od rodzaju schorzenia oraz postaci leku. 

Preparaty stosowane zewnętrznie: płyn na skórę, krem na skórę i błony śluzowe

Preparaty stosuje się miejscowo, na zmienione chorobowo miejsce. Należy aplikować je kilka razy dziennie na zainfekowaną skórę, delikatnie wcierając preparat. Leczenie trwa przez 4 tygodnie, aż do ustąpienia objawów, a w przypadku grzybicy należy preparat stosować przez kolejne 2 tygodnie po ustąpieniu objawów, by zapobiec nawrotowi choroby.

Krople do uszu

Krople należy aplikować do chorobowo zmienionego ucha kilka razy dziennie. Leczenie zaleca się kontynuować przez 2 tygodnie po ustąpieniu objawów, by zapobiec nawrotowi choroby.

Podanie dopochwowe

Tabletki należy aplikować na noc, głęboko do pochwy. Podczas kuracji zaleca się nie stosować płynów do irygacji, tamponów i innych preparatów dopochwowych.

Przeciwskazania do stosowania klotrimazolu

Przeciwwskazaniem do stosowania klotrimazolu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Preparatów z klotrimazolem, dopuszczonych do obrotu na terenie RP, nie należy stosować doustnie ani też na okolice delikatnej skóry wokół oczu. Zaleca się nie używać leku w pierwszym trymestrze ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klotrimazolu

Podanie na skórę / błony śluzowe:

Nie należy drapać miejsc objętych stanem chorobowym, ponieważ sprzyja to rozprzestrzenianiu się grzyba. Unikać również kontaktu leku z oczami. Odzież mającą kontakt z ciałem, pościel, bieliznę, ręczniki itp. zaleca się wyprać z użyciem detergentu w temperaturze 90 stopni Celsjusza. Unikać nieodprowadzających wilgoci i ciepła materiałów. Po kąpieli miejsce objęte stanem chorobowym dokładnie wysuszyć, delikatnie dociskając ręcznik (nie trzeć).  

 

Podanie dopochwowe:

Stosując leki z klotrimazolem dopochwowo i lub na skórę w okolicach narządów rodnych, należy pamiętać, że mogą zmniejszać skuteczność mechanicznych środków antykoncepcyjnych, takich jak prezerwatywy i krążki domaciczne. Podczas terapii klotrimazolem oraz do pięciu dni po jej zakończeniu, należy zastosować alternatywne metody antykoncepcyjne. Zaleca się zakończyć kurację klotrimazolem przed wystąpieniem miesiączki. Należy rozważyć zasadność stosowania preparatu, jeśli jest podejrzenie ciąży u pacjentki, u pacjentek poniżej 12 roku życia oraz po 60 - tym roku życia.

Przeciwwskazania klotrimazolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Klotrimazolu nie należy łączyć z antybiotykami polienowymi, tj. nystatyną i natamycyną, a także z amfoterycyną B, ponieważ lek osłabia ich działanie.

Natomiast działanie klotrimazolu jest zmniejszane przy równoczesnym stosowaniu zewnętrznie miejscowo glikokortykosteroidów.

Interakcje klotrimazolu z innymi substancjami czynnymi

Klotrimazol może zahamowywać działanie leków z grupy antybiotyków polienowych, czyli nystatyny i natamycyny, jeśli są stosowane równocześnie zewnętrznie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Natamycyna (Natamycin) antybiotyki przeciwgrzybicze
Nystatyna (Nystatin) antybiotyki przeciwgrzybicze
Stężenie takrolimusu oraz syrolimusu może się zwiększyć przy równoczesnym stosowaniu klotrimazolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Syrolimus (Sirolimus) selektywne leki immunosupresyjne
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Klotrimazol osłabia działanie amfoterycyny B.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Stosowane miejscowo leki z grupy kortykosteroidów osłabiają miejscowe działanie klotrimazolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy

Wpływ klotrimazolu na prowadzenie pojazdów

Klotrimazol nie wpływa na zdolność prowadzenia i obsługi pojazdów mechnicznych.

Inne rodzaje interakcji

Stosując leki z klotrimazolem dopochwowo i lub na skórę w okolicach narządów rodnych, należy pamiętać, że mogą zmniejszać skuteczność mechanicznych środków antykoncepcyjnych, takich jak prezerwatywy i krążki domaciczne. Podczas terapii klotrimazolem oraz do pięciu dni po jej zakończeniu, należy zastosować alternatywne metody antykoncepcyjne.

Wpływ klotrimazolu na ciążę

Klotrimazol nie powinien być stosowany w pierwszym trymestrze ciąży, aczkolwiek, w przeprowadzonych badaniach epidemiologicznych dowiedziono, że lek ten nie wpływa negatywnie na rozwój płodu i ciąży. Klotrimazol można stosować w kolejnych trymestrach jeśli wcześniej rozważono, czy korzyści dla matki jest przeważająca nad zagrożeniem dla dziecka. Przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem, który oceni stan zdrowia matki oraz  bezpieczeństwo dla dziecka, płynące z terapii lekiem.

Wpływ klotrimazolu na laktację

Klotrimazol można stosować podczas karmienia piersią, jeśli wcześniej rozważono korzyści matki nad zagrożeniem dla dziecka. Wyniki badań klinicznych donoszą, że klotrimazol nie wpływa na zdrowie dziecka. 

Wpływ klotrimazolu na płodność

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu klotrimazolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach donoszą, że lek ten nie wpływa na płodność. 

Inne możliwe skutki uboczne

podanie na zewnętrzne (na skórę): miejscowe reakcje alergiczne, jak świąd, pieczenie, kłucie i podrażnienie w miejscu podania leku;

podanie dopochwowe: swędzenie, łuszczenie się skóry wokół narządów rodnych i ich zaczerwienienie, opuchlizna, wykwity skórne, podrażnienie i uczucie dyskomfortu, pieczenie, ból miednicy mniejszej, ból brzucha, krwotok z narządów rodnych. 

Objawy przedawkowania klotrimazolu

Małe jest prawdopodobieństwo przedawkowania klotrimazolu, ponieważ lek ten czy po podaniu na skórę (błonę śluzową) na większą powierzchnię czy dopochwowo, nie stwarza zagrożenia ostrego zatrucia.

Po przypadkowym podaniu doustnym, po wystąpieniu objawów takich jak: nudności, wymioty, zawroty głowy, należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o ochronie dróg oddechowych.

Mechanizm działania klotrimazolu

Główny mechanizm działania klotrimazolu polega na uszkadzaniu bariery przepuszczalności błony komórkowej komórek grzyba, poprzez zahamowanie syntezy ergosterolu – jednego z ważnych komponentu budulcowego błony komórkowej, a dokładniej hamując 14-demetylazę lanosterolu (znanej również jako CYP51). Takie działanie powoduje, że komórka nie jest już w stanie odbudować zamkniętej struktury i dochodzi do lizy (rozkładu) komórki. Hamowana jest też synteza kwasów nukleinowych i polisacharydów. Klotrimazol również powoduje  wakuolizację cytoplazmyzmniejszenie liczby rybosomów oraz wzrost przepuszczalności błony komórkowej lizosomów.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bifonazol
  • Butakonazol
  • Chlormidazol
  • Ekonazol
  • Fentikonazol
  • Flutrimazol
  • Izokonazol
  • Ketokonazol
  • Mikonazol

Wchłanianie klotrimazolu

Klotrimazol stosowany na skórę wchłania się w ilości nieprzekraczającej 0,5%. W nieco większym stopniu wchłania się z błon śluzowych (około 3%). Największe stężenie osiąga w warstwie rogowej naskórka.

Dystrybucja klotrimazolu

Klotrimazol po wchłonięciu do krwi, wiąże się w 98% z białkami, a dokładniej z albuminami. Łącząc ten fakt z niewielką ilością jaka się wchłania, nasuwa się wniosek, że lek ten jest w nieznacznym stopniu transportowany po organizmie do innych narządów. 

Metabolizm klotrimazolu

Po podaniu doustnym oraz dopochwowym, klotrimazol jest metabolizowany w wątrobie do postaci nieczynnego metabolitu 2-chloro-fenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu.

Wydalanie klotrimazolu

Po doustnym podaniu klotrimazolu, 10% zażytej dawki usuwane jest przez nerki, z moczem, w pierwszej dobie, następne 25% - w przeciągu 6 dni jest wydalona, a tylko 1% zostaje wyeliminowany w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij