Flutemetamol, Flutemetamolum - Zastosowanie, działanie, opis

Flutemetamol służy do obrazowania płytek neurytycznych β-amyloidu w pozytonowej tomografii emisyjnej (tzw. PET) w przypadku diagnozowania dorosłych osób z zaburzeniami poznawczymi, u których podejrzewa się chorobę Alzheimera lub inne przyczyn zaburzeń poznawczych.

Flutemetamol podaje się dożylnie w bolusie trwającym około 40 sekund w ilości 185 MBq flutemetamolu.

Flutemetamolu nie można podawać osobom, które wykazują nadwrażliwość na ten lek.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując flutemetamol u osób z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby. Występuje u nich zwiększona ekspozycja na promieniowanie i są one bardziej na nie narażone.

Należy podawać najmniejszą aktywność wymaganą do uzyskania efektu diagnostycznego.

Obserwowano błędy w interpretacji obrazu uzyskanego z pomocą flutemetamolu dlatego powinien być on stosowany przez wyspecjalizowany personel. Występująca u pacjenta atrofia szczególnie utrudnia ocenę obrazu dlatego jeśli jest podejrzewana opis wyniku wymaga szczególnej ostrożności.

Otrzymanie pozytywnego skanu przeprowadzonego z użyciem flutemetamolu nie może być jedynym czynnikiem diagnozowania gdyż nie muszą się z nim wiązać objawy kliniczne. Nie ustalono czy i w jakim stopniu może on mieć wartość prognozującą lub monitorującą przebieg terapii.

W ciągu 24 godzin od przyjęcia przez pacjenta flutemetamolu nie powinien on mieć bliskiego kontaktu z kobietami w ciąży i małymi dziećmi.

Nie wykazano interakcji in vitro pomiędzy lekami stosowanymi w chorobie Alzheimera a flutemetamolem, które wpływałyby na jego funkcje diagnostyczne (nie wykazano zaburzeń wiązania flutemetamolu z płytkami β-amyloidu). Badań in vitro w tym kierunku nie prowadzono.

Flutemetamol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak może wywoływać zawroty głowy. Jeśli u pacjenta one wystąpią należy zaniechać tych czynności do czasu ustąpienia objawów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu flutemetamolu na przebieg ciąży.

Nie ma danych dotyczących przenikania flutemetamolu do kobiecego mleka. W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie na 24h i odciągać powstały w tym czasie pokarm. Ponadto nie powinno przebywać się w pobliżu małych dzieci w ciągu 24 godzin po podaniu flutemetamolu.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu flutemetamolu na płodność.

Często (tj. u 1 na 10 osób) może wystąpić podwyższone ciśnienie krwi lub zaczerwienienie twarzy.

Niezbyt często (tj. u 1 na 100 osób) mogą wystąpić: bóle i zawroty głowy, niepokój, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, szybkie lub nieregularne bicie serca, przyspieszony oddech, zmiana smaku, niski poziom cukru we krwi, ból pleców, ból mięśni i kości, uczucie gorąca lub chłodu, ból w miejscu wstrzyknięcia, drżenie, bolesność skóry, opuchnięta skóra, gorączka, zmęczenie, ograniczenie czucia lub osłabienie innych zmysłów, zaburzenia erekcji, nudności, wymioty, niestrawność, ból żołądka, ból jamy ustnej, osłabienie czucia i wrażliwości na bodźce (głównie na skórze i twarzy), zwiększenie aktywności dehydrogenazy kwasu mlekowego we krwi lub liczby neutrofilów w badaniach krwi. Ponadto wystąpić mogą reakcje alergiczne, o których należy natychmiast powiadomić lekarza (mogą się objawiać obrzękiem twarzy, oczu, świądem, bladością, wysypką, dusznością, uciskiem w klatce piersiowej, podrażnieniem gardła, dusznością).

Zastosowanie flutemetamolu skutkuje otrzymaniem małej dawki promieniowania jonizującego, co jest związane z niewielkim ryzykiem powstawania nowotworu lub wad wrodzonych (chorób genetycznych).

Nie są znane objawy przedawkowania. Raczej przedawkowanie nie powinno mieć objawów klinicznych.

Flutemetamol wykazuje powinowactwo z płytkami β-amyloidowymi powstałymi w mózgu. 

Flutemetamol dystrybuuje się po organizmie w kilka minut po wstrzyknięciu. Po 20 minutach około 20% flutemetamolu znajduje się w układzie krążenia. Po 180 minutach jest go 10% w krążeniu. Do mózgu przenika 7% podanej dawki w ciągu dwóch minut od podania leku i gromadzi się głównie w moście i innych obszarach istoty białej. U pacjentów z chorobą Alzchaimera następuje większa kumulacja w obszarach korowych i prążkowia niż u pacjentów z grupy kontrolnej. Najwyższe stężenia flutametamol osiąga w ścianie jelita cienkiego, wątrobie, ścianie pęcherza moczowego, ścianie górnego odcinka jelita grubego oraz ścianie pęcherzyka żółciowego.

Flutemetamol szybko rozpada się do polarnych metabolitów. W ciągu 20 minut od podania, w osoczu identyfikuje się 75% radioaktywności a po 180 minutach 90%.

Flutemetamol wydala się przez nerki w około 37% oraz przez wątrobę w około 52%. Pozorny okres półtrwania wynosi 4,5 godziny, a okres półtrwania jego radioizotopu wynosi 110 minut.