Fluorocholina (18F), Fluorocholinum (18f) - Zastosowanie, działanie, opis

Fluorocholina (18F) jest lekiem należącym do grupy radiofarmaceutyków wykorzystywanych w diagnostyce. Podawana jest pacjentom przed badaniem metodą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). W tomografii pozytonowej, która jest techniką obrazowania stosowaną w medycynie nuklearnej, można uzyskać obraz żywych organizmów w przekroju poprzecznym. W tej metody używana jest niewielka ilość radiofarmaceutyku. Fluorocholina (18F) umożliwia u pacjentów z nowotworami obrazowanie czynności narządów, gdyż w przypadku komórek nowotworowych dochodzi do szybkiego metabolizmu fluorocholiny (18F). Radiofarmaceutyk jest stosowany w diagnostyce raka gruczołu krokowego w celu oceny stopnia zaawansowania choroby oraz lokalizacji miejsc wznowy. Fluorocholina (18F) stosowana jest również w diagnostyce raka wątrobowokomórkowego w celu lokalizacji zmian lub potwierdzenia diagnozy, gdy badanie PET z użyciem fluorodeoksyglukozy (FDG) nie jest rozstrzygające.

Fluorocholina (18F) podawana jest dożylnie przed badaniem PET.

Przeciwwskazaniem do stosowania radiofarmaceutyku jest występująca nadwrażliwość na fluorocholinę. Nie należy również stosować fluorocholiny (18F) u pacjentek jest w ciąży.

Przed przystąpieniem do badania i podaniem radiofarmaceutyku należy poinformować osobę wykonującą badanie o ciąży, bądź przypuszczalnej ciąży, a także czy kobieta karmi piersią.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, których nerki nie pracują prawidłowo, ponieważ może dojść do zwiększonego narażenia pacjenta na promieniowanie. W takich przypadkach należy rozważyć zasadność przeprowadzenia badania.

Pacjent powinien być poinformowany o konieczności ograniczenia kontaktu z dziećmi do dwunastu godzin od wstrzyknięcia radiofarmaceutyku.

Nie ma danych potwierdzających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Obserwowano kilkudniowy wzrost wychwytu fluorocholiny (18F) w szpiku kostnym i śledzionie pod wpływem  hematopoetycznych czynników wzrostu kolonii granulocytów (ang. CSF - Colony stimulating factor). Przed wykonaniem badania PET należy odstawić preparaty CSF na minimum 5 dni.

Przed przystąpieniem do badania należy bezwzględnie poinformować lekarza medycyny nuklearnej o możliwej ciąży, a także o braku miesiączki. Lek może zostać podany kobiecie w ciąży, tylko w sytuacji kiedy lekarz stwierdzi, że konieczność wykonania badania przewyższa ryzyko związane z niekorzystnym wpływem radiofarmaceutyku na płód.

Jeżeli istnieje konieczność przeprowadzenia badania z użyciem fluorocholiny (18F) u kobiety karmiącej piersią, należy ją poinformować wcześniej o konieczności ściągnięcia pokarmu. Karmienie piersią należy przerwać na co najmniej dwanaście godzin od podania radiofarmaceutyku, a pokarm, jaki zostanie uzyskany w tym czasie, należy zutylizować. Po wykonanym badaniem należy skonsultować z lekarzem czas, po jakim można wrócić do karmienia piersią.

Nie obserwowano działania niepożądanych związanych z działaniem fluorocholiny (18F). Radiofarmaceutyk emituje niewielką ilość promieniowania radioaktywnego co wiąże się z ryzykiem indukcji nowotworów i rozwoju wad dziedzicznych, jednak wystąpienie tych skutków ubocznych jest mało prawdopodobne.

Fluorocholina (18F) jest pod względem chemicznym analogiem choliny czyli prekursora biosyntezy fosfolipidów. W jej cząsteczce atom wodoru jest zastąpiony przez fluor (18F), przez co możliwe jest jej stosowanie w badaniach diagnostycznych. W stosowanych w badaniu PET stężeniach nie wykazuje działania farmakodynamicznej, a jedynie wykorzystuje się właściwości biodystrybucji i biotransformacji fluorocholiny (18F) w komórkach docelowych. Jako analog choliny jest ona przekształcana przez kinazę cholinową, której aktywność jest bardzo wysoka w komórkach nowotworów złośliwych. Dzięki temu dochodzi do akumulacji związku z komórkach nowotworowych i powstania silnego sygnału odczytywanego w badaniu PET.

Fluorocholina (18F) przechodzi przez błony komórkowe za pomocą specyficznych nośników.

W komórkach chlorek fluorocholiny (18F) metabolizowany jest przez kinazę choliny głównie do fosforylowanego chlorku fluorocholiny (18F). Aktywność kinazy jest szczególnie wysoka w komórkach nowotworu złośliwego, dlatego dochodzi do akumulacji związku w tych komórkach. Powoduje to silny sygnał podczas badania. Stężenie głównego metabolitu chlorku fluorocholiny (18F) zwiększa się bardzo szybko w wątrobie w ciągu pierwszych 10 minut od podania. Silny wychwyt obserwuje się również w nerkach i śledzionie, a bardzo mały w płucach.

Fluorocholina (18F) wydalana jest wraz z moczem. Poniżej 9% podanej dawki wydalane jest w ciągu pierwszych 3,5 h od podania.