Encyklopedia leków

Erytromycyna, Erythromycin, Erythromycinum, erythrocinum, erycinum, ilotycinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o erytromycynie

Rok wprowadzenia na rynek
1957
Substancje aktywne
cykliczny węglan erytromycyny, erytromycyna
Działanie erytromycyny
bakteriostatyczne
Postacie erytromycyny
granulat do przygotowania zawiesiny doustnej, maść, maść do oczu, płyn do stosowania na skórę, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, tabletki powlekane
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ immunologiczny (odpornościowy), układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny), układ połączeń kości (stawy i jego elementy), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Dermatologia i wenerologia, Okulistyka, Otolaryngologia, Pulmonologia, Stomatologia ogólna, Urologia
Rys historyczny erytromycyny

Erytromycyna została odkryta w roku 1952 z produktów przemiany materii szczepu bakterii Streptomyces Erythreus, w badaniach prowadzonych przez J.M. McGuier'a. Erytromycyna została wprowadzona na rynek europejski w 1957 roku decyzją Szwajcarskiej Agencji Produktów Leczniczych Swissmedic. Podmiotem odpowiedzialnym była spółka Pro Farma AG. Na rynku amerykańskim erytromycyna pojawiła się w 1964 roku, po zatwierdzeniu przez Agencję Żywności i Leków (Food and Drug Administration, US FDA).

Wzór sumaryczny erytromycyny

C37H67NO13

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające erytromycynę

Wskazania do stosowania erytromycyny

Erytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych. Wykazuje działanie  bakteriostatyczne wobec bakterii gram-dodatnich oraz gram-ujemnych.

Erytromycyna miejscowo na skórę w postaci maści oraz płynu stosowana jest w leczeniu trądziku pospolitego, szczególnie przy występowaniu zmian o charakterze grudkowo- krostkowym. Maść do oczu z erytromycyną jest używana w przypadku wystąpienia zakażeń oczu bakteriami wrażliwymi na erytromycynę oraz profilaktycznie u noworodków, jeśli u matki wykryto obecność bakterii N. gonorrhoeae lub C. trachomatis.

Erytromycyna w postaci granulatu do sporządzenia doustnej zawiesiny oraz w tabletkach stosowana jest w terapii zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeniach skóry, zakażeniach tkanek miękkich, zakażeniach w obrębie przewodu pokarmowego, stanach zapalnych dziąseł, anginie Vincenta (zapalenie gardła), szkarlatynie. Oprócz tego erytromycynę stosuje się gdy występuje:

  • krztusiec;
  • zapalenie cewki moczowej;
  • łupież rumieniowaty;
  • wrzód miękki;
  • zakażenia ucha (część środkowa i zewnętrzna);
  • rzeżączka;
  • kiła pierwotna;
  • zapalenie wsierdzia;
  • dyfteryt gardła.

Erytromycyna jest ordynowana pacjentom do zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym.

Dawkowanie erytromycyny

Erytromycynę w postaci maści i płynu na skórę stosuje się zwykle dwa razy w ciągu doby po wcześniejszym przygotowaniu skóry (umycie skóry ciepłą wodą w celu usunięcia ewentualnej powłoki zalegającego łoju, osuszenie skóry). Zalecana jest cienka warstwa maści. 

Erytromycyna w maści ocznej stosowana jest zwykle raz na dobę. Ilość maści powinna odpowiadać wielkością ziarenku ryżu. Podczas aplikacji na chorą powiekę najpierw należy usunąć ewentualne strupki i nanieść ją bezpośrednio na ranę. Profilaktycznie u noworodków zagrożonych wystąpieniem zapalenia gałki ocznej podaje się w pojedynczej dawce.

Dawka erytromycyny podawanej doustnie jest zależna od wieku pacjenta, masy ciała, rodzaju schorzenia, chorób towarzyszących i wrażliwości drobnoustrojów na antybiotyk. Zwykle stosowana dawka dla osób dorosłych to 1-2 gramy na dobę (maksymalnie 4 gramy) podawana w dawkach podzielonych. U dzieci stosuje się przelicznik 12,5-25 mg erytromycyny na kilogram masy ciała na dobę.

Przeciwskazania do stosowania erytromycyny

Przeciwwskazaniem do miejscowego stosowania erytromycyny na skórę jest nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe.

Doustnie erytromycyny nie powinny przyjmować osoby cierpiące na niewydolność wątroby. Kolejnym przeciwwskazaniem do stosowania erytromycyny są zaburzenia elektrolitowe takie jak hipomagnezemia oraz hipokaliemia. Terapia erytromycyną jest niedozwolona dla osób z zaburzeniami rytmu serca (częstoskurcz komorowy, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT). Erytromycyny nie można stosować równolegle z pewnymi substancjami:

  • astemizolem;
  • terfenadyną;
  • pimozydem;
  • cisaprydem;
  • domperidonem;
  • egotaminą i dihydroergotaminą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania erytromycyny

Podczas oznaczania stężenia amin katecholowych w moczu, należy wziąć pod uwagę fakt, że erytromycyna może wpływać na wyniki uzyskane metodą fluorometryczną.

Erytromycyna może nasilać działanie hepatotoksyczne innych leków stosowanych równolegle z erytromycyną i podnosić stężenie aminotransferaz wątrobowych.

Przeciwwskazania erytromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest podawanie erytromycyny pacjentom u których prowadzona jest terapia astemizolem, cyzaprydem i terfenadyną (ryzyko wystąpienia groźnych dla życia zaburzeń rytmu serca), karbamazepiną (stężenie karbamazepiny zwiększa się nawet dwukrotnie we krwi co grozi działaniem toksycznym na organizm), ketokonazolem.

Interakcje erytromycyny z innymi substancjami czynnymi

wzrost stężenia substancji we krwi i nasilenie ich szkodliwego wpływu na organizm
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
zmniejszenie skuteczności antykoncepcyjnej, nasilenie toksycznego działania na wątrobę
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
zaburzenia rytmu serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
zwiększone ryzyko krwawień
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
zwiększenie stężenia we krwi leków obniżających stężenie cholesterolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Interakcje erytromycyny z pożywieniem

Obecność pokarmu w żołądku opóźnia wchłanianie erytromycyny podawanej w postaci tabletek bądź zawiesiny doustnej.

Interakcje erytromycyny z alkoholem

Alkohol opóźnia wchłanianie erytromycyny podawanej drogą doustną i zmniejsza jej dostępność biologiczną. Nie należy pić napojów alkoholowych podczas podawania erytromycyny.

Wpływ erytromycyny na prowadzenie pojazdów

Erytromycyna może powodować zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego: stany splątania, omamy, zawroty głowy. Trzeba mieć to na uwadzę prowadząc samochód bądź inne pojazdy mechaniczne.

Erytromycyna po podaniu do oka może spowodować chwilowe zaburzenie widzenia.

Inne rodzaje interakcji

Erytromycyna może wpływać na wyniki stężenia aminotransferaz wątrobowych, ponieważ nasila działanie hepatotoksyczne leków metabolizowanych przez cytochrom CYP3A4.

Erytromycyna wpływa na wyniki badań stężenia amin katecholowych w moczu, oznaczanych metodą fluorymetryczną.

Wpływ erytromycyny na ciążę

Erytromycyna należy do kategorii B według klasyfikacji FDA (Food and Drug Administration). Oznacza to że nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych wśród kobiet ciężarnych odnośnie wpływu erytromycyny na płód. Należy ją stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Erytromycyna przenika przez łożysko.

Wpływ erytromycyny na laktację

Erytromycyna przenika do mleka ludzkiego. Z tego powodu lekarz decyduje o konieczności terapii erytromycyną.

Wpływ erytromycyny na płodność

Badania kliniczne nie wykazały wpływu erytromycyny na ruchliwość plemników wśród mężczyzn. Brak danych na temat oddziaływania erytromycyny na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
Niezbyt często
niewydolność wątroby
Niezbyt często
cholestatyczne zapalenie wątroby
Niezbyt często
agranulocytoza
Bardzo rzadko
koszmary senne
Bardzo rzadko
omamy
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
zawroty głowy
Bardzo rzadko
śródmiąższowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
arytmia
Częstotliwość nieznana
kołatanie serca
Częstotliwość nieznana
migotanie komór
Częstotliwość nieznana
nudności
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana
wymioty
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
arytmia typu torsade de pointes
Częstotliwość nieznana
ból brzucha
Częstotliwość nieznana
zakażenia grzybicze
Częstotliwość nieznana
zakażenia drobnoustrojami opornymi
Częstotliwość nieznana
szumy uszne
Częstotliwość nieznana
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Częstotliwość nieznana
osutka krostkowa
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa- Johnsona
Częstotliwość nieznana
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Częstotliwość nieznana
przejściowa głuchota
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu miejscowym na skórę erytromycyna może wywołać reakcje skórne o słabym nasileniu tj. rumień, złuszczanie się naskórka,pieczenie, swędzenie. Radziej występujące działania niepożądane to zapalenie mieszków włosowych o podłożu bakteryjnym oraz alergiczny wyprysk kontaktowy. Może wystąpić także ostra uogólniona osutka krostkowa, czyli choroba polegająca na pojawieniu się uogólnionych zmian krostkowych, zwiększonej temperaturze ciała i neutrofilii. 

Erytromycyna po podaniu dożylnym może spowodować zaburzenia o charakterze miejscowym (zaczerwienienie w miejscu podania, ból) i  uogólnionym, do których należą:

  • zaburzenia rytmu serca;
  • niedociśnienie;
  • zaburzenia krwi - agranulocytoza, eozynofilia;
  • zaburzenia w funkcjonowaniu nerek, zapalenie nerek;
  • ból w klatce piersiowej;
  • szumy uszne;
  • przemijająca utrata słuchu, głuchota;
  • omamy, stany splątania, zawroty głowy;
  • zaburzenia skóry i tkanek miękkich: wyprysk, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Objawy przedawkowania erytromycyny

Objawami przedawkowania erytromycyny są dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka. Dodatkowo mogą pojawić się zaburzenia słuchu.

Mechanizm działania erytromycyny

Erytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych o szerokim spektrum działania. Działa bakteriostatycznie poprzez zahamowanie syntezy białek bakterii. Erytromycyna łączy się w sposób odwracalny z podjednostką 50S rybosomów bakteryjnych. Hamuje etap transpeptydacji podczas tworzenia się białek bakteryjnych poprzez blokadę wiązania peptydylo-t-RNA do rybosomu. Aktywność przeciwbakteryjna węglanu erytromycyny jest uzależniona od odczynu stosowanego roztworu. Zwiększa się wraz ze wzrostem pH, natomiast przy wartości poniżej 5 w skali pH jest niewielka.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azytromycyna
  • Fidaksomycyna
  • Klarytromycyna
  • Mepartrycyna
  • Roksytromycyna
  • Spiramycyna
  • Telitromycyna

Wchłanianie erytromycyny

Erytromycyna podawana miejscowo na skórę w postaci maści lub płynu wchłania się słabo do krążenia ogólnego, nawet podczas kilku tygodniowej kuracji. Wykazano natomiast przenikanie erytromycyny do ujścia gruczołów łojowych znajdujących się w skórze, co wykorzystuje się w leczeniu trądziku pospolitego. Erytromycyna podana do worka spojówkowego praktycznie nie wchłania się do krwioobiegu.

Erytromycyna wchłania się dobrze do większości tkanek organizmu, z wykluczeniem płynu mózgowo-rdzeniowego oraz mazi stawowej. Bardzo dobrze penetruje do płynu opłucnowego i otrzewnowego, ucha i migdałków podniebiennych. Cykliczny węglan erytromycyny wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego i jest odporny na działanie soku żołądkowego ( sama erytromycyna jest nietrwała w kwaśnym środowisku żołądka). Stężenie maksymalne erytromycyny Cmax  jest osiągane w ciągu 120-240 minut po podaniu doustnym. Co ciekawe, wyższe stężenia erytromycyny we krwi są obserwowane u kobiet niż u mężczyzn.

Dystrybucja erytromycyny

Erytromycyna wiąże się z białkami osocza na poziomie 70% podanej dawki. Jest dystrybuowana z krwią do większości tkanek i narządów organizmu w których osiąga stężenia terapeutyczne. Słabo penetruje barierę krew-mózg, jednak stan zapalny opon mózgowo rdzeniowych zwiększa dystrybucję erytromycyny do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Metabolizm erytromycyny

Erytromycyna jest metabolizowana w komórkach wątrobowych przez enzymy cytochromu CYP3A4. Powstały metabolit jest nieaktywny wobec bakterii, wykazuje natomiast wpływ na proces oksydacji leków przez hepatocyty i stanowi przyczynę licznych interakcji antybiotyku z lekami.

Wydalanie erytromycyny

Niewielki procent podanej dawki erytromycyny jest wydalany z moczem (2,5-5%). Główną drogą eliminacji erytromycyny jest wydalanie jej z kałem, po wcześniejszej kumulacji w żółci nieaktywnych metabolitów erytromycyny. Hemodializa oraz dializa otrzewnowa są nieskuteczne w procesie eliminacji erytromycyny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij