Darbepoetyna alfa, Darbepoetinum alfa - Zastosowanie, działanie, opis

Darbepoetyna alfa jest wytwarzana w komórkach jajnika chomika chińskiego metodą rekombinacji DNA. Substancja czynna jest stosowana w celu leczenia objawowej niedokrwistości. Wskazana jest u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek oraz pacjentów z chorobami nowotworowymi, którzy stosują chemioterapię. Z tej grupy pacjentów wyłączone są osoby z nowotworem złośliwym pochodzenia szpikowego.

Darbepoetynę alfa podaje się dożylnie lub podskórnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, masy ciała, wieku, docelowego wyniku stężenia hemoglobiny, chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek i wątroby).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 0,45 µg/kg masy ciała do 0,75 µg/kg masy ciała.

Dawka jest jednak dobierana indywidualnie dla każdego pacjenta.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na darbepoetynę alfa oraz nadciśnienie tętnicze (niepoddające się terapii hipotensyjnej).

W czasie terapii darbepoetyną alfa zaleca się, aby monitorować u pacjenta wartości ciśnienia tętniczego krwi. Obserwowano przypadki chorych, u których wystąpił przełom nadciśnieniowy, drgawki i encefalopatia nadciśnieniowa.

Przed rozpoczęciem terapii substancją czynną należy wykonać badania laboratoryjne krwi pod kątem poziomu żelaza. W razie niskiego poziomu należy zastosować suplementację żelaza.

Jeśli leczenie z zastosowaniem darbepoetyny alfa nie przynosi efektu terapeutycznego, należy zbadać chorego pod kątem niedoboru witaminy B12, żelaza i kwasu foliowego, a także innych schorzeń mogących mieć na to wpływ (urazy, hemoliza, utajona utrata krwi, zatrucia glinem).

Ważnym elementem diagnostycznym jest badanie poziomu retikulocytów, które powinien zlecić lekarz prowadzący.

W wyniku stosowania darbepoetyny alfa może dojść u pacjenta do wystąpienia ciężkich reakcji skórnych. Jeśli chory zgłosi takie objawy, należy przerwać leczenie.

Jeśli u chorego istnieje podejrzenie, że jego wynik na obecność przeciwciał skierowanych przeciwko erytropoetynie jest dodatni, nie wolno zaczynać terapii darbepoetyną alfa.

Darbepoetyna alfa powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, padaczką oraz niedokrwistością sierpowatokrwinkową.

U pacjentów stosujących darbepoetynę alfa należy okresowo kontrolować stężenie potasu w surowicy. W razie zwiększenia stężenia potasu, zaleca się przerwanie terapii i skorygowanie jego stężenia.

Darbepoetyna alfa może stymulować wzrost guzów nowotworowych, w niektórych sytuacjach klinicznych. Zastosowanie substancji czynnej w takich wypadkach powinno być rozważone przez lekarza indywidualnie.

Darbepoetyna alfa ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu darbepoetyny alfa na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały, aby substancja czynna wywierała negatywny wpływ. Zalecenie co do stosowania związku w okresie ciąży powinien wydać lekarz, z zachowaniem ostrożności.

Nie wiadomo czy darbepoetyna alfa jest obecna w mleku kobiecym. Zalecenie co do stosowania substancji czynnej w okresie laktacji powinien wydać lekarz, uwzględniając ocenę stosunku korzyści do ryzyka dla matki i dziecka.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania darbepoetyny alfa. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały wpływu substancji czynnej na płodność.

Podanie w formie wstrzyknięcia: aplazja układu czerwonokrwinkowego, udar, nadwrażliwość, drgawki, zdarzenia zakrzepowo–zatorowe (w tym zator tętnicy płucnej), nadciśnienie tętnicze, wysypka, rumień, pęcherze, złuszczenie się skóry, ból, siniak lub krwawienie w miejscu wstrzyknięcia.

W zależności od przyjętej dawki darbepoetyny alfa może wystąpić policytemia oraz ciężkie nadciśnienie tętnicze.

Darbepoetyna alfa bierze udział w regulowaniu procesu różnicowania erytrocytów oraz odpowiada za utrzymanie ich fizjologicznego stężenia w organizmie pacjenta. Darbepoetyna alfa jest substancją czynną o wysokiej swoistości do receptora dla erytropoetyny. Proces erytropoezy jest stymulowany na podstawie tego samego mechanizmu działania, co poprzez działanie endogennej erytropoetyny.

W badaniach farmakokinetycznych obejmujących pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek obliczono, że dostępność biologiczna po podaniu podskórnym wynosi około 37%.

W badaniach farmakokinetycznych obejmujących pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek obliczono, że współczynnik objętości dystrybucji wynosi około 50 ml/kg.

Darbepoetyna alfa jest metabolizowana przede wszystkim w wątrobie.

W badaniach farmakokinetycznych obejmujących pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek obliczono, że okres półtrwania darbepoetyny alfa podanej dożylnie wynosi około 21 godzin, a podanej podskórnie około 73 godziny.