Dapagliflozyna, Dapagliflozinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o dapagliflozynie

Rok wprowadzenia na rynek
2012
Substancje aktywne
dapagliflozyna
Działanie dapagliflozyny
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie dapagliflozyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny dapagliflozyny

Dapagliflozyna to pierwszy lek z grupy inhibitorów transportera sodowo-glukozowego typu 2 zarejestrowany do leczenia cukrzycy w listopadzie 2012 roku. W USA został zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) w styczniu 2014 roku. Dapagliflozyna stała się alternatywą dla dotychczasowych leków obniżających stężenie glukozy (jako monoterapia lub terapia skojarzona). 

Wzór sumaryczny dapagliflozyny

 

C21H25ClO6

Spis treści

Wskazania do stosowania dapagliflozyny

Dapagliflozyna wskazana jest w leczeniu cukrzycy, po wdrożeniu modyfikacji stylu życia, gdy istnieją przeciwwskazania do stosowania metforminy (w monoterapii) lub gdy terapia innymi lekami obniżającymi stężenie glukozy nie jest wystarczająco skuteczna (politerapia).

Dawkowanie dapagliflozyny

Dapagliflozynę można przyjmować bez względu na porę dnia i posiłki. Zwykle stosowana dawka dobowa u dorosłych to 10 mg. Zmniejszenia dawki mogą wymagać pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby oraz osoby przyjmujące insulinę lub inne leki zwiększające wydzielanie insuliny. Skuteczność dawki może być znikoma u pacjentów z umiarkowaną/ostrą niewydolnością nerek. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów poniżej 18 roku życia i powyżej 75 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania dapagliflozyny

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na dapagliflozynę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dapagliflozyny

Dapagliflozyny nie należy stosować w cukrzycy typu 1, ani w kwasicy ketonowej.
Skuteczność dapagliflozyny spada wraz z pogorszeniem czynności nerek. W grupie pacjentów z niewydolnością nerek, którzy stosują dapagliflozynę, odnotowano zwiększoną częstość działań niepożądanych, takich jak wzrost stężenia kreatyniny, fosforu, parathormonu i nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy pamiętać o monitorowaniu czynności nerek i przy znacznym jej pogorszeniu zaprzestać stosowanie leku.
U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby obserwowano nasilenie działania dapagliflozyny.
Zachowanie szczególnej ostrożności wymagane jest w przypadku osób w wieku podeszłym, przyjmujących leki na nadciśnienie, z występującą predyspozycją do hipotensji, z chorobami serca, z niedoborem płynów (np. w przebiegu chorób przewodu pokarmowego), ponieważ dapagliflozyna może nadmiernie obniżyć ciśnienie tętnicze.
Istnieją doniesienia o możliwości potęgowania przez dapagliflozynę ryzyka wystąpienia raka pęcherza moczowego u pacjentów z cukrzycą leczonych jednocześnie pioglitazonem.
Dapagliflozyna może zwiększać hematokryt (stosunek objętości erytrocytów do objętości całej krwi).
Dapagaliflozyna ze względu na swój mechanizm działania powoduje pojawienie się glukozy w moczu, co należy uwzględnić w interpretacji wyników badań laboratoryjnych.

 

Interakcje dapagliflozyny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ryzyka odwodnienia i nadmiernego obniżenia ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Zwiększenie ryzyka hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji simwastatyny, ale bez znaczenia klinicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji dapagliflozyny, ale bez znaczenia klinicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Wpływ dapagliflozyny na prowadzenie pojazdów

Pacjent stosujący dapagliflozynę musi być świadomy ryzyka wystąpienia hipoglikemii, która może upośledzać zdolność oceny sytuacji, refleks i prowadzić do utraty przytomności. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby stosujące jednocześnie insulinę lub pochodne sulfonylomocznika.

Wpływ dapagliflozyny na ciążę

Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że stosowanie dapagliflozyny w drugim i trzecim trymestrze ciąży przyczynia się do wadliwego rozwoju nerek. Nie należy stosować leku w okresie ciąży.

Wpływ dapagliflozyny na laktację

Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że lek oraz jego metabolity przenikają do mleka. Nie należy stosować dapagliflozyny w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

hipoglikemia
zwiększony hematokryt
zapalenie sromu
dysuria
zakażenia układu moczowego
Ból pleców
zapalenie pochwy
zakażenia narządów płciowych
wielomocz
dyslipidemia
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
nadmierne odwodnienie
niedobór płynów
zaparcia
wzmożona potliwość
nykturia
słodki zapach oddechu
zwiększone pragnienie
nudności
słodki lub metaliczny posmak w ustach
ból brzucha
zmęczenie
wymioty
splątanie
szybka utrata masy ciała
trudności w oddychaniu
obrzęk twarzy, języka lub gardła
trudności z połykaniem
pokrzywka

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania dapagliflozyny

Objawy przedawkowania mogą wystąpić po zastosowaniu dawek znacznie przekraczających zalecane dawki terapeutyczne. Należą do nich m.in. drżenie rąk, zaburzenia widzenia, osłabienie, odwodnienie, spadek ciśnienia tętniczego.

Mechanizm działania dapagliflozyny

Dapagliflozyna poprzez odwracalne blokowanie kotransportera 2 glukozy sodowej (SGLT2) hamuje w nerkach wchłanianie zwrotne glukozy do krwi. Po podaniu pojedynczej dawki, lek kontroluje glikemię przez 24 h. Działa niezależnie od insuliny i nie ma wpływu na endogenne wytwarzanie glukozy w przypadku wystąpienia hipoglikemii. Skuteczność działania leku uzależniona jest od wydolności nerek, którą wyraża współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR. Dapagliflozyna wywołuje również spadek ciśnienia tętniczego i zmniejszenie masy ciała.

Wchłanianie dapagliflozyny

Dapagliflozyna podana doustnie ulega szybkiemu wchłanianiu i osiąga stężenie maksymalne w ciągu 2 h. Zmniejszenie wartości stężenia maksymalnego oraz wydłużenie czasu potrzebnego do jego osiągnięcia może być spowodowane przyjęciem leku z posiłkiem bogatotłuszczowym, lecz nie ma to istotnego znaczenia klinicznego. Biodostępność leku wynosi 78%.

Dystrybucja dapagliflozyny

Dapagliflozyna wiąże się w 91% z białkami osocza bez względu na czynniki, takie jak niewydolność wątroby czy nerek. Objętość dystrybucji leku wynosi 118 l.

Metabolizm dapagliflozyny

Dapagliflozyna ulega przemianie głównie do nieaktywnego metabolitu 3-O-glukuronidu dapagliflozyny (stanowi około 60% wszystkich metabolitów). Reakcja ta zachodzi przede wszystkim przy udziale enzymu UGT1A9 zlokalizowanego w wątrobie i nerkach.

Wydalanie dapagliflozyny

Około 75% dawki dapagliflozyny wydalane jest z moczem, prawie w całości w postaci metabolitów. 21% dawki leku wydalane jest z kałem, z czego 15% w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.