Ebastyna, Ebastinum - Zastosowanie, działanie, opis

Ebastyna podawana w mniejszej dawce znalazła zastosowanie w leczeniu pokrzywki. Natomiast 20 mg tej substancji jest wykorzystywane w terapii sezonowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i współistniejącego zapalenia spojówek. 

Ebastynę należy stosować doustnie, tabletki po umieszczeniu na języku ulegają stopniowemu rozpuszczeniu. Lek należy przyjmować niezależnie od posiłków. 

Dawka dobowa ebastyny mieści się w zakresie od 10 do 20 mg substancji czynnej. Czas trwania terapii jest indywidualnie ustalany przez lekarza. 

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji czynnej jest wystąpienie nadwrażliwości na ebastynę. 

Należy zachować ostrożność podczas stosowania ebastyny u pacjentów cierpiących na ciężkie zaburzenia czynności wątroby. 

W związku ze zgłaszanymi interakcjami ebastyny z niektórymi substancjami leczniczymi należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w połączeniu z :

• ketokonazolem;
• itrakonazolem;
• ryfamipicyną;
• imidazolem;
• erytomycyną.

Osoby z zaburzeniami rytmu serca związanymi z wydłużeniem odstępu QTc, a także pacjenci z niedoborem potasu, powinny ostrożnie stosować ebastynę. Lek wymaga również rozwagi przy jednoczesnym przyjmowaniu niektórych preparatów przeciwgrzybiczych (np. ketokonazolu, itrakonazolu) oraz antybiotyków makrolidowych (np. erytromycyny), ponieważ mogą one wpływać na metabolizm ebastyny i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.

Pokarm może zwiększać stężenie głównego metabolitu ebastyny w osoczu. Nie ma to jednak wpływu na czas, po którym występuje maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu. 

Ebastyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U części pacjentów mogą jednak sporadycznie wystąpić senność lub zawroty głowy, dlatego na początku terapii zaleca się obserwację indywidualnej reakcji organizmu na lek przed wykonywaniem czynności wymagających zwiększonej koncentracji.

Ebastyna może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych w związku z czym nie należy ich wykonywać przez 7 dni od zakończenia kuracji. 

Substancja czynna może nasilać działanie innych leków antyhistaminowych. 

Ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących stosowania ebastyny u kobiet w ciąży, jej stosowanie w tym okresie nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały niekorzystnego wpływu na rozród ani rozwój potomstwa, jednak brak wystarczających danych klinicznych uzasadnia zachowanie ostrożności.

Stosowanie ebastyny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane. Badania na zwierzętach wykazały możliwość przenikania substancji czynnej do pokarmu badanych osobników. Wysokich stopień wiązania ebastyny z białkami osocza utrudnia transfer do mleka kobiety karmiącej, jednak zaleca się unikanie stosowania ebastyny podczas laktacji. 

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu substancji czynnej na płodność. 

Przyjęcie zbyt dużej dawki ebastyny może zwiększyć ryzyko pojawienia się działania przeciwmuskarynowego oraz sedacyjnego wpływu tej substancji czynnej. 

Ebastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który selektywnie blokuje receptory H1 odpowiedzialne za rozwój objawów alergii. Działa długo i w zalecanych dawkach nie wykazuje działania antycholinergicznego. Po podaniu doustnym ebastyna oraz jej metabolity w niewielkim stopniu przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, co wiąże się z małym ryzykiem występowania senności i innych działań wpływających na koncentrację.

Ebastyna po podaniu doustnym wchłania się szybko i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 2,5–4 godzinach od przyjęcia leku.

Substancja czynna występuje w osoczu w postaci sprzężonej z białkami na poziomie 95%. 

Ebastyna ulega biotransformacji do cząsteczki cerebastyny. 

Okres półtrwania aktywnego metabolitu ebastyny wynosi 15–19 godzin, co odpowiada za długotrwałe działanie leku. Większość metabolitów (około 66%) jest usuwana z organizmu przez nerki i wydalana z moczem w postaci sprzężonych metabolitów