Eptinezumab, Eptinezumabum - Zastosowanie, działanie, opis

Eptinezumab znalazł zastosowanie w profilaktyce migrenowego bólu głowy u osób dorosłych. 
Warunkiem przyjęcia eptinezumabu jest występowanie u pacjenta migreny przez cztery dni w miesiącu. 

Substancja czynna powinna być podawana przez wykwalifikowany i przeszkolony personel medyczny a sama terapia eptinezumabem powinna być prowadzona przez lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu migreny. 

Dawka dobowa substancji czynnej jest dobierana indywidualnie do pacjenta zależnie od korzyści odniesionych z leczenia oraz intensywności działań niepożądanych. 
Dawka eptinezumabu wynosi od 100 mg do 300 mg substancji czynnej podawanej w postaci infuzji trwającej około 30 minut. Lek należy podawać raz na 3 miesiące, a podczas infuzji należy starannie monitorować pacjenta. 

Skuteczność leczenia należy ocenić po upływie sześciu miesięcy od rozpoczęcia terapii. W przypadku nieskuteczności mniejszej dawki eptinezumabu decyzję o jej zwiększeniu należy podjąć po upływie 12 tygodni od podania dawki poprzedniej. 

Przeciwwskazaniem do stosowania eptinezumabu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną. 

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa lub istnieją jedynie ograniczone dane świadczące o bezpieczeństwie eptinezumabu u pacjentów cierpiących na :

• schorzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna mięśnia sercowego, cukrzyca oraz hiperlipidemia;
• choroby neurologiczne;
• schorzenia psychiczne, które nie były wcześniej poddane leczeniu. 

Podczas infuzji eptinezumabu istnieje ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości o stopniu umiarkowanym do ciężkiego. W większości reakcje związane z infuzją leku miały łagodny przebieg. Decyzja odnośnie kontynuacji wlewu w przypadku wystąpienia łagodnej nadwrażliwości zależy od lekarza. W przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznej wlew substancji czynnej należy przerwać. 

Substancja czynna nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. 

Stosowanie eptinezumabu w okresie ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego wpływu na organizm rozwijającego się płodu. Eptinezumab jest jednak przeciwciałem, a ludzka IgG przenika przez barierę łożyska. Nie ma możliwości wykluczenia transferu cząsteczki substancji czynnej do organizmu dziecka, w związku z czym przyjęcie leku przez kobietę ciężarną nie jest zalecane. 

Substancje takie jak eptinezumab mogą przenikać do pokarmu kobiety karmiącej. Badania potwierdziły obecność IgG w mleku kobiet przez pierwsze dni po narodzinach dziecka. Następnie stężenie immunoglobulin w pokarmie spada, jednak stosowanie eptinezumabu podczas karmienia piersią jest możliwe jedynie w przypadku gdy wymaga tego stan kliniczny matki. 

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu substancji czynnej na płodność u ludzi. 

Po infuzji eptinezumabu istnieje ryzyko pojawienia się działań niepożądanych o różnej częstotliwości występowania. W trakcie terapii zgłaszano występowanie:

• częstych zapaleń błony śluzowej nosa oraz gardła, reakcji alergicznych oraz zmęczenia;
• rzadkich reakcji anafilaktycznych. 

Brak informacji dotyczących charakterystycznych objawów związanych z przyjęciem zbyt dużej dawki eptinezumabu. W przypadku przedawkowania konieczne jest obserwowanie występujących działań niepożądanych oraz rozpoczęcie leczenia objawowego. 

Mechanizm działania eptinezumabu polega na wiązaniu ludzkiego peptydu związanego z genem kalcytoniny - CGRP. Badania wykazały, że stężenie ludzkiego peptydu związanego z genem kalcytoniny znacząco wzrasta podczas ostrych napadów migreny. Cząsteczka leku wchodzi w połączenia z podjednostką α oraz β ludzkiego peptydu związanego z genem kalcytoniny zapobiegając połączeniu tego związku z receptorami przeznaczonymi dla CGRP, co hamuje proces odpowiedzialny za powstanie napadu migrenowego. 

Podczas stosowania eptinezumabu około 30% pacjentów przyjmujących lek osiągnęło zmniejszenie ilości dni, w których doświadczali napadów migrenowych o 75% w stosunku do wartości wyjściowych wynikających z wywiadu. 

Maksymalne stężenie substancji czynnej po podaniu dożylnym występowało około 5 godzinach od rozpoczęcia infuzji.

Substancja czynna ulega przemianom katabolicznym na mniejsze peptydy oraz aminokwasy. 

Białka oraz aminokwasy powstające podczas rozpadu cząsteczki leku są ponownie wykorzystywane przez organizm, a okres półtrwania cząsteczki leku wynosi około 27 dni.