
Encyklopedia leków
Metformina, Metformin, Metforminum - zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o metforminie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1960
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek metforminy, metformina
- Działanie metforminy
-
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wrażliwość komórek na insulinę
- Postacie metforminy
-
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia
- Rys historyczny metforminy
-
Pochodne biguanidu – do których należy metformina – zostały wprowadzone do leczenia cukrzycy w latach 50. XX wieku. Oprócz metforminy początkowo stosowano jeszcze fenforminę i buforminę. Związki te zostały jednak wycofane z obrotu z powodu groźnych działań niepożądanych. Metformina została natomiast oficjalnie zatwierdzona do użytku medycznego przez Swissmedic w Szwajcarii dnia 22 marca 1960 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Merck. W Kanadzie taka zgoda została wydana w 1972 roku, natomiast w Stanach Zjednoczonych Food and Drug Administration (FDA) zarejestrowało lek dnia 3 marca 1995 roku.
- Wzór sumaryczny metforminy
-
C4H11N5
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metforminę
- Wskazania do stosowania metforminy
- Dawkowanie metforminy
- Przeciwskazania do stosowania metforminy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metforminy
- Interakcje metforminy z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje metforminy z alkoholem
- Wpływ metforminy na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ metforminy na ciążę
- Wpływ metforminy na laktację
- Wpływ metforminy na płodność
- Skutki uboczne (podanie doustne)
- Objawy przedawkowania metforminy
- Mechanizm działania metforminy
- Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Wchłanianie metforminy
- Dystrybucja metforminy
- Metabolizm metforminy
- Wydalanie metforminy
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metforminę
-
Metformin 850, tabletki, 850 mg, (Galena), 30 szt
-
Siofor 500, tabletki powlekane, 500 mg, 30 szt
-
Siofor 850, tabletki powlekane, 850 mg, 30 szt
-
Siofor 1000, tabletki powlekane, 1000 mg, 30 szt
-
Metformax 500, tabletki, 500 mg, 30 szt
-
Metformax 850, tabletki, 850 mg, 30 szt
-
Formetic, 500 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Glucophage XR, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Formetic, 850 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Metformax 1000, 1000 mg, tabletki powlekane, 30 szt.
-
Formetic, 1000 mg, tabletki powlekane, 60 szt
-
Formetic, 500 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Formetic, 1000 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Formetic, 850 mg, tabletki powlekane, 60 szt
-
Siofor 1000, 1000 mg, tabletki powlekane, 60 szt
-
Glucophage 1000 mg, 1000 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Metformax SR 500, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt
-
Glucophage XR, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Avamina, 500 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Avamina, 850 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Avamina, 1000 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Glucophage 500 mg, 500 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Glucophage 850 mg, 850 mg, tabletki powlekane, 30 szt
-
Glucophage XR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt
-
Glucophage XR, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Glucophage XR, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Metformin Bluefish,1000 mg, tabletki powlekane, 30 szt.
-
Metformin Bluefish, 850 mg, tabletki powlekane, 30 szt.
-
Metformin Bluefish, 500 mg, tabletki powlekane, 30 szt.
-
Avamina, 1000 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Avamina, 500 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Avamina, 850 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Siofor 500, 500 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Siofor 1000, 1000 mg, tabletki powlekane,120 szt.
-
Siofor 1000, 1000 mg, tabletki powlekane, 90 szt.
-
Glucophage XR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt
-
Glucophage 850 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Glucophage 1000 mg, 1000 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Metformax 850, 850 mg, tabletki, 60 szt
-
Metformax 500, 500 mg, tabletki, 60 szt
-
Siofor 850, 850 mg, tabletki powlekane, 60 szt.
-
Metformax 1000, 1000 mg, tabletki powlekane, 60 szt
-
Siofor 500, 500 mg, tabletki powlekane, 90 szt
-
Siofor 850, 850 mg, tabletki powlekane, 90 szt
-
Siofor 850, 850 mg, tabletki powlekane, 120 szt
-
Siofor 500, 500 mg, tabletki powlekane, 120 szt
-
Metformax SR 500, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt
-
Formetic, 1000 mg, tabletki powlekane, 90 szt
-
Formetic, 850 mg, tabletki powlekane, 90 szt
-
Formetic, 500 mg, tabletki powlekane, 90 szt
-
Metformax SR 500, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 500 mg, 90 szt
-
Metformax 1000, 1000 mg, tabletki powlekane, 90 szt
-
Metformax, 1000 mg, tabletki powlekane, 120 szt.
-
Metformax, 850 mg, tabletki, 90 szt.
-
Symformin XR, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Symformin XR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Symformin XR,1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Symformin XR,1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Symformin XR, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Symformin XR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Avamina, 500 mg, tableki powlekane, 90 szt.
-
Avamina, 850 mg, tabletki powlekane, 90 szt.
-
Avamina SR, 500 mg, tabletek o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Avamina SR, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Avamina SR,1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Avamina SR,1000 mg, tabletki o przedłużontm uwalnianiu, 60 szt.
-
Avamina, 1000 mg, tabletki powlekane, 90 szt, blistry (9x10)
-
Avamina SR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Avamina SR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 90 szt.
-
Avamina SR, 500 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 120 szt.
-
Avamina SR, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Metformax SR 1000, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Metformax SR 1000, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
-
Metformax SR 750, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 60 szt.
-
Metformax SR 750, 750 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 30 szt.
Wskazania do stosowania metforminy
Metformina jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Wskazana jest przede wszystkim u pacjentów z nadwagą. Metforminę stosuje się również u chorych, którzy mają stan przedcukrzycowy, aby zapobiec rozwojowi schorzenia. W czasie terapii substancją czynną pacjent powinien zachować odpowiednią dietę oraz podejmować aktywność fizyczną.
Dawkowanie metforminy
Metforminę stosuje się doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona czynność nerek).
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 500 mg do 3000 mg.
Leczenie metforminą powinno być rozpoczynane od mniejszych dawek.
Przeciwskazania do stosowania metforminy
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na metforminę, ciężka niewydolność nerek oraz wszystkie stany, które mogą zaburzać pracę nerek (zakażenia, wstrząs, odwodnienie). Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również alkoholizm, zatrucie alkoholem, niewydolność wątroby i podanie donaczyniowe środka kontrastowego z jodem. Metforminy nie wolno przyjmować także jeśli u chorego wystąpi kwasica metaboliczna (na przykład kwasica ketonowa, mleczanowa lub cukrzycowa) oraz przedśpiączkowy stan cukrzycowy. Przeciwwskazaniem jest też każde schorzenie, które powoduje hipoksję tkanek (na przykład wstrząs, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metforminy
Przed rozpoczęciem leczenia, pacjent powinien zostać poinformowany o ryzyku wystąpienia kwasicy mleczanowej, która objawia się skurczami mięśni, dusznością, bólami brzucha i hipotermią, a następnie może dojść do śpiączki. W takim przypadku należy odstawić metforminę i zgłosić się do lekarza.
Jeśli chory przyjmuje metforminę, powinien mieć oznaczany współczynnik przesączenia kłębuszkowego (GFR). U pacjentów z prawidłową czynnością nerek takie badanie powinno być wykonywane minimum 1 raz do roku, a u osób z upośledzoną funkcją i w podeszłym wieku minimum 2 razy do roku.
Metforminę należy stosować ostrożnie u dzieci w wieku od 10 lat do 12 lat i wnikliwie obserwować pod kątem przebiegu dojrzewania i wzrostu.
Metformina powinna być przyjmowana przez pacjenta w połączeniu z zachowaniem odpowiedniej diety, aktywności fizycznej oraz należy wykonywać rutynowe badania laboratoryjne związane z poziomem cukru we krwi.
Jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny w znieczuleniu wewnątrzoponowym, podpajęczynówkowym lub ogólnym, to należy zaprzestać przyjmowania metforminy przez operacją oraz 48 godzin po niej (chyba, że na przykład czynność nerek nie pozwala na wznowienie leczenia).
Interakcje metforminy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tedizolid (Tedizolid) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlormadinon (Chlormadinone) | progesteron i gestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Drospirenon |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etonogestrel (Etonogestrel) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewonorgestrel |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Medroksyprogesteron |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Norgestimat (Norgestimate) | progesteron i gestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Olodaterol (Olodaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beklometazon (Beclomethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofibrat (Ciprofibrate) | fibraty |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dolutegrawir |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenofibrat (Fenofibrate) | fibraty |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Indakaterol (Indacaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Izawukonazol (Isavuconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Asenapina |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Budezonid (Budesonide) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) | hormony tarczycy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Interakcje metforminy z alkoholem
Jednoczesne spożycie alkoholu i metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Zatrucie organizmu alkoholem nasila się, jeśli pacjent ma dodatkowo zaburzenia czynności wątroby, jest niedożywiony lub głodzi się.
Wpływ metforminy na prowadzenie pojazdów
Metformina nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak substancja czynna zostanie połączona na przykład z insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika lub meglitynidami, wówczas może dojść u pacjenta do hipoglikemii. Zaleca się wtedy zachowanie ostrożności.
Inne rodzaje interakcji
W wyniku jednoczesnego przyjmowania metforminy i preparatów zawierających żeń–szeń może dojść u pacjenta do nadmiernego obniżenia stężenia glukozy we krwi. Żeń–szeń nasila działanie przeciwcukrzycowe substancji czynnej.
Wpływ metforminy na ciążę
Badania kliniczne dotyczące wpływu metforminy na ciążę są bardzo ograniczone. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały, aby substancja czynna miała taki negatywny wpływ. Jednakże nie zaleca się stosowania metforminy w ciąży.
Wpływ metforminy na laktację
Metformina jest obecna w mleku kobiecym. W związku z tym, że dane mówiące o tym, jaki jest wpływ metforminy na dziecko karmione piersią są ograniczone, nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.
Wpływ metforminy na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania metforminy. Dane związane z badaniami na samicach i samcach szczurów nie wykazały zmniejszenia płodności (dotyczy dawek większych niż te stosowane u ludzi).
Skutki uboczne (podanie doustne)
- biegunka
- Bardzo często
- nudności
- Bardzo często
- wymioty
- Bardzo często
- ból brzucha
- Bardzo często
- utrata apetytu
- Bardzo często
- zaburzenia smaku
- Często
- pokrzywka
- Bardzo rzadko
- rumień
- Bardzo rzadko
- świąd
- Bardzo rzadko
- kwasica mleczanowa
- Bardzo rzadko
- działania niepożądane ze strony wątroby
- Bardzo rzadko
- zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 ze spadkiem jej stężenia w surowicy
- Bardzo rzadko
Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania metforminy
W zależności od przyjętej dawki metforminy może wystąpić kwasica mleczanowa, będąca stanem zagrożenia życia dla chorego i wymagająca jego hospitalizacji.
Mechanizm działania metforminy
Podstawą mechanizmu działania metforminy jest nasilenie procesu glikolizy beztlenowej. Powoduje to zmniejszenie biosyntezy adenozyno–5′–trifosforanu (ATP), co w zależności od narządu wpływa na zmniejszenie glikemii. I tak też hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, substancja czynna obniża wątrobową produkcję glukozy. Poza tym uwrażliwiając tkanki obwodowe na insulinę , poprawia wychwyt i zużycie glukozy. Ogranicza również jelitowe wchłanianie glukozy. Metformina pobudza syntezę glikogenu, która odbywa się wewnątrz komórki. Zwiększa również zdolność transportu glukozy przez błonowe transportery glukozy (GLUT). Substancja czynna posiada także korzystny wpływ na metabolizm lipidów (zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów).
Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Metformina
Wchłanianie metforminy
Metformina częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne związku osiągane jest po około 2,5 godzinach. Pokarm opóźnia wchłanianie substancji czynnej, ale znaczenie tego zjawiska nie zostało do końca poznane.
Dystrybucja metforminy
Metformina ulega szybkiej dystrybucji w narządach wewnętrznych. Substancja czynna wnika do wnętrza erytrocytów. Związek nie wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji wynosi od 63 l do 276 l.
Metabolizm metforminy
W wyniku badań nad metabolizmem metforminy u ludzi stwierdzono, że substancja czynna wydalana jest w formie niezmienionej. Brak jakichkolwiek metabolitów w organizmie człowieka. Podsumowując, związek nie podlega przemianom w ustroju człowieka.
Wydalanie metforminy
Wydalanie metforminy odbywa się z moczem na drodze przesączenia kłębuszkowego oraz w kanalikach. Część dawki wydalana jest także z kałem. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi od około 3 godzin do 6,5 godzin. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może ulegać wydłużeniu.