Encyklopedia leków

Glibenklamid, Glibenclamide, Glibenclamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o glibenklamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1984
Działanie glibenklamidu
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie glibenklamidu
tabletki, tabletki powlekane, zawiesina doustna
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny glibenklamidu

Glibenklamid znany jest w praktyce klinicznej od 1969 roku. Glibenklamid został zatwierdzony przez Food and Drug Administration pod nazwą handlową Glyburide jako lek do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu II. W 2000 roku zarejestrowano pierwszy preparat zawierający połączenie glibenklamidu z metforminą. Po latach odkryto korzystne działanie ochronne leku na śródbłonek naczyniowy, działanie przeciwzapalne i neuroprotekcyjne.

Wzór sumaryczny glibenklamidu

C23H28ClN3O5S

Spis treści

Wskazania do stosowania glibenklamidu

Glibenklamid jest stosowany w celu obniżenia stężenia glukozy we krwi u pacjentów ze względnym niedoborem insuliny (cukrzyca typu II). Celem terapii jest również zapobieganie rozwojowi późnych powikłań narządowych cukrzycy, takich jak miażdżyca tętnic, neuropatia (choroba nerwów obwodowych), nefropatia (przewlekła choroba nerek), retinopatia (uszkodzenie naczyń krwionośnych w siatkówce oka). Utrzymanie homeostazy stężenia glukozy we krwi musi być wspomagane przez odpowiednią dietę i aktywność fizyczną. Lek może być stosowany w leczeniu cukrzycy noworodkowej, gdy dziecko ma częściowo zachowaną zdolność wytwarzania insuliny.

Dawkowanie glibenklamidu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stężenia glukozy we krwi i w moczu, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Glibenklamid przyjmuje się doustnie w postaci tabletek lub zawiesiny doustnej. Lek należy podawać bezpośrednio przed posiłkiem. Dawkę dobową do 10 mg należy przyjąć przed śniadaniem, natomiast dawkę powyżej 10 mg przed kolacją. Leczenie rozpoczyna się od najmniejszej skutecznej dawki terapeutycznej. Zwykle po 3-5 dniach stosowania leku dokonuje się pomiaru stężenia glukozy we krwi i w moczu, na podstawie których ocenia się konieczność zwiększenia dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki u dorosłych wynoszącej 20 mg na dobę. Wraz z upływem czasu terapii może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glibenklamid, dlatego należy dostosowywać indywidualnie dawkę leku, aby uniknąć hipoglikemii.
Glibenklamid w postaci zawiesiny doustnej przeznaczony jest do stosowania u noworodków, niemowląt i dzieci. Maksymalna dawka dobowa to 0,6 mg/kg masy ciała.

Przeciwskazania do stosowania glibenklamidu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na glibenklamid, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, okres ciąży i laktacji, cukrzyca typu I, kwasica ketonowa, porfiria.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania glibenklamidu

U pacjentów z niedoborem enzymu G6PD stosowanie glibenklamidu może powodować hemolizę (przedwczesny rozpad erytrocytów) i prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Zaleca się zastosowanie alternatywnych metod leczenia cukrzycy w tej grupie pacjentów, a w przypadku braku takiej możliwości należy zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjentów pod kątem hemolizy.
Przyjmowanie glibenklamidu wiąże się z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, która może wymagać hospitalizacji. Zwiększone ryzyko dotyczy zwłaszcza osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, odwodnionych, niedożywionych i w wieku podeszłym. Objawami hipoglikemii są m.in. suchość w jamie ustnej, wzmożone pragnienie, częste oddawanie moczu, suchość skóry, zaburzenia widzenia, nasilone pocenie się, zaburzenia rytmu serca, drażliwość, drżenia i splątanie.
Przy zwiększaniu dawki glibenklamidu w postaci zawiesiny obserwowano biegunki (zwykle ustępują przy utrzymaniu podawania tej samej dawki) oraz nudności i wymioty (konieczność zastosowania środków przeciwwymiotnych, a w przypadku bardzo nasilonych wymiotów konieczność wprowadzenia insuliny szybkodziałającej do czasu ustąpienia objawów).
W trakcie terapii konieczne jest regularne przeprowadzanie badania stężenia glukozy we krwi, obecności ciał ketonowych i stężenia hemoglobiny glikowanej.

Przeciwwskazania glibenklamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Glibenklamidu nie należy łączyć z bosentanem.

Interakcje glibenklamidu z innymi substancjami czynnymi

Nadmierny spadek stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Ifosfamid (Ifosfamide) cytostatyki alkilujące
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas p-aminosalicylowy (PAS) (Aminosalicylic acid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) chinolony - inhibitory gyrazy
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Teduglutyd (Teduglutide) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Wzrost stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Dobutamina (Dobutamine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dydrogesteron (Dydrogesterone) progesteron i gestageny
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Glukagon (Glucagon) hormony glikogenolityczne
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Makrogol (Macrogol, poliethylene glycol) substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Nieprawidłowa kontrola glikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Kolesewelam (Colesevelam) substancje wiążące kwasy żółciowe
Wzrost toksyczności cyklosporyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Nieprawidłowa kontrola glikemii. Zwiększone ryzyko wzrostu aktywności enzymów wątrobowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA

Interakcje glibenklamidu z alkoholem

Glibenklamid może zwiększać nietolerancję na alkohol. Alkohol może powodować znaczne nasilenie lub osłabienie działania hipoglikemizującego. Odnotowano przypadki reakcji disulfiramopodobnych po jednoczesnym spożyciu alkoholu i glibenklamidu jako skutek zaburzenia metabolizmu alkoholu. Reakcja ta objawia się rozszerzeniem naczyń krwionośnych w obrębie głowy i szyi, nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, wzmożoną potliwością, zaburzeniami rytmu serca, drgawkami, obniżeniem ciśnienia krwi i bólem w klatce piersiowej.

Wpływ glibenklamidu na prowadzenie pojazdów

Stosowanie glibenklamidu wiąże się z ryzykiem hipoglikemii, która stanowi bezpośrednie zagrożenie dla osób prowadzących pojazdy. Pacjenci stosujący glibenklamid muszą uwzględnić zmniejszenie czujności jako skutek terapii.

Wpływ glibenklamidu na ciążę

Stosowanie glibeklamidu w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ glibenklamidu na laktację

Nie zaleca się stosowania glibenklamidu w okresie laktacji. Jeżeli stosowania leku w okresie karmienia piersią jest konieczne należy kontrolować stężenie glukozy we krwi niemowląt.

Skutki uboczne (podanie doustne)

niestrawność
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
hipoglikemia
Bardzo często
neutropenia
Bardzo często
ból nadbrzusza
Bardzo często
przemijające zwiększenie aktywności transaminaz
Bardzo często
przebarwienia zębów
Często
leukopenia
Częstotliwość nieznana
niewyraźne widzenie
Częstotliwość nieznana
parestezje
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
psychoza
Częstotliwość nieznana
reakcje anafilaktyczne
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana
splątanie
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
trombocytopenia
Częstotliwość nieznana
wzmożona potliwość
Częstotliwość nieznana
zaburzenia akomodacji
Częstotliwość nieznana
zapalenie naczyń
Częstotliwość nieznana
złuszczające zapalenie skóry
Częstotliwość nieznana
zwiększenie masy ciała
Częstotliwość nieznana
pancytopenia
Częstotliwość nieznana
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
ból głowy
Częstotliwość nieznana
zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)
Częstotliwość nieznana
nadwrażliwość na światło
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
encefalopatia (uszkodzenie mózgu)
Częstotliwość nieznana
obrzęk twarzy
Częstotliwość nieznana
anemia hemolityczna
Częstotliwość nieznana
wysypka skórna
Częstotliwość nieznana
głuchota
Częstotliwość nieznana
aplazja szpiku
Częstotliwość nieznana
drgawki
Częstotliwość nieznana
wstrząs
Częstotliwość nieznana
zaburzenia naczyniowo- mózgowe
Częstotliwość nieznana
kwasica mleczanowa
Częstotliwość nieznana
ciężkie zaburzenia czynności nerek
Częstotliwość nieznana
alergiczne reakcje skórne
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie
Częstotliwość nieznana
drżenie
Częstotliwość nieznana
duszność
Częstotliwość nieznana
hipereozynofilia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania glibenklamidu

Przyjęcie zbyt dużej dawki glibenklamidu prowadzi do hipoglikemii, włącznie z jej ciężkimi postaciami z towarzyszącymi drgawkami, śpiączką i innymi zaburzeniami neurologicznymi.

Mechanizm działania glibenklamidu

Glibenklamid blokuje zależny od ATP kanał potasowy w komórkach β wysp trzustkowych. W wyniku zmniejszenia przepuszczalności dla potasu dochodzi do depolaryzacji błony komórkowej, otwarcia kanałów i napływu wapnia do wnętrza komórki, co doprowadza do indukcji wydzielania insuliny i zmniejszenia stężenia glukozy we krwi. Niedawno wykazano, że glibenklamid hamuje kanał Sur1-Trpm4, z czym związane jest zmniejszenie powstawania obrzęków i krwotoków wtórnych, hamowanie apoptozy (śmierci komórek), silne działanie przeciwzapalne i indukcja tworzenia nowych komórek nerwowych (neurogeneza).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Glibenklamid
  • Gliklazyd
  • Glikwidon
  • Glimepiryd
  • Glipizyd

Wchłanianie glibenklamidu

Glibenklamid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne osiąga po około 2,5 h po podaniu. 

Dystrybucja glibenklamidu

Glibenklamid wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, w tym prawie całkowicie z albuminami.

Metabolizm glibenklamidu

Metabolizm glibenklamidu zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów CYPP450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 i CYP3A5). Dwa spośród powstających metabolitów wykazują aktywność farmakologiczną: 4-trans-hydroksyglibenklamid i 3-cis-hydroksyglibenklamid.

Wydalanie glibenklamidu

Glibenklamid wydalany jest w 60% z kałem (w żółci) i w 40% z moczem, głównie w postaci 4-trans-hydroksyglibenklamidu. Okres półtrwania glibenklamidu wynosi 4-13 h. Lek zostaje całkowicie usunięty z organizmu po 45-72 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij