Trokserutyna, Troxerutinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o trokserutynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1961
- Substancje aktywne
-
trokserutyna
- Działanie trokserutyny
-
przeciwagregacyjne (przeciwpłytkowe, zmniejsza agregację płytek krwi), przeciwobrzękowe i przeciwwysiękowe, przeciwutleniające (antyoksydacyjne), zmniejsza przepuszczalność naczyń i zwiększa ich elastyczność
- Postacie trokserutyny
-
kapsułki miękkie, kapsułki twarde, krople do oczu, tabletki, żel
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Angiologia, Diabetologia, Medycyna rodzinna, Okulistyka
- Rys historyczny trokserutyny
-
Trokserutyna została wprowadzona na rynek w 1961 roku przez podmiot odpowiedzialny GSK Consumer Healthcare Schweiz AG.
- Wzór sumaryczny trokserutyny
-
C33H42O19
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trokserutynę
- Wskazania do stosowania trokserutyny
- Dawkowanie trokserutyny
- Przeciwskazania do stosowania trokserutyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trokserutyny
- Wpływ trokserutyny na ciążę
- Wpływ trokserutyny na laktację
- Wpływ trokserutyny na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Mechanizm działania trokserutyny
- Wchłanianie trokserutyny
- Dystrybucja trokserutyny
- Metabolizm trokserutyny
- Wydalanie trokserutyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trokserutynę
Wskazania do stosowania trokserutyny
Trokserutyna zmniejsza przepuszczalność i łamliwość naczyń krwionośnych. Stosowana jest doustnie, do oka oraz zewnętrznie na skórę.
Trokserutyna podawana doustnie oraz zewnętrznie na skórę wskazana jest podczas leczenia żylaków oraz w celu zmniejszenia obrzęków i złagodzenia objawów takich jak: uczucie mrowienia i pieczenia, skurcze i bóle mięśni, uczucie ciężkich nóg. Ponadto substancję podawaną doustnie stosuje się w leczeniu hemoroidów oraz pomocniczo w mikroangiopatiach towarzyszących cukrzycy.
Lek podawany do oka stosuje się wspomagająco w osłabieniu ścian naczyń krwionośnych oka związanym z retinopatią cukrzycową lub krwawieniami podspojówkowymi.
Dawkowanie trokserutyny
Trokserutynę stosuje się doustnie, zewnętrznie na skórę i do oka.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej.
Podanie doustne
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 200–1200 mg.
Podanie na skórę
Lek należy stosować do trzech razy na dobę na zmieniony chorobowo obszar skóry, przez okres dwóch do trzech tygodni.
Podanie do oka
Lek stosuje się do trzech razy na dobę zakraplając po jednej kropli do worka spojówkowego. Substancja przeznaczona jest do długotrwałego leczenia.
Przeciwskazania do stosowania trokserutyny
Trokserutyna przeciwwskazana jest w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trokserutyny
Trokserutynę należy przyjmować podczas posiłków, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia błony śluzowej jelit i żołądka.
Nie należy stosować trokserutyny u dzieci, ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa takiej terapii.
Trokserutyna może okazać się nieskuteczna u pacjentów, u których obrzęki spowodowane są chorobami serca, nerek lub wątroby.
Nie należy stosować trokserutyny na otwarte rany.
W przypadku gdy pacjent stosuje jednocześnie inne substancje podawane do oka, produkty lecznicze zaleca się podawać w przynajmniej 15 minutowym odstępie czasu.
Wpływ trokserutyny na ciążę
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ trokserutyny na przebieg ciąży i porodu oraz rozwój płodu i noworodka, jednakże ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania substancji u kobiet ciężarnych, nie zaleca się stosowania tokserutyny w pierwszym trymestrze ciąży.
Wpływ trokserutyny na laktację
Trokserutyna przenika do mleka kobiecego. Ze względu na brak wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania substancji w trakcie laktacji, nie zaleca się przyjmowania trokerutyny u kobiet karmiących piersią.
Wpływ trokserutyny na płodność
Badania na zwierzętach wskazują na brak wpływu trokserutyny na płodność.
Skutki uboczne
- biegunka
- niestrawność
- pokrzywka
- wyprysk
- wysypka
- wzdęcia
- ból brzucha
- dyskomfort żołądka
- zaburzenia przewodu pokarmowego
- ból głowy
- reakcje nadwrażliwości
- reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne)
- zawroty głowy
- zmęczenie
- uderzenia gorąca
- znużenie
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Po podaniu trokserutyny zewnętrznie na skórę bardzo rzadko może wystąpić pokrzywka i zaczerwienienie skóry.
Po podaniu substancji do oka rzadko występuje pieczenie oczu. Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne.
Mechanizm działania trokserutyny
Trokserutyna hamuje aktywność hialuronidazy dzięki czemu zmniejsza łamliwość i przepuszczalność naczyń włosowatych oraz zapobiega wysiękom i obrzękom tkanek. Poprawia przepływ krwi przez naczynia na skutek zwiększenia plastyczności erytrocytów, zmniejszenia agregacji płytek krwi i krwinek czerwonych oraz zwiększenia napięcia mięśniówki naczyń. Ponadto substancja wykazuje aktywność antyoksydacyjną.
Wchłanianie trokserutyny
Najwyższe stężenie trokserutyny w osoczu krwi osiągane jest po 2–9 godzinach po podaniu doustnym.
Trokserutyna wchłania się z powierzchni skóry oraz przez rogówkę. Podwyższona temperatura ciała i przekrwienie zwiększają wchłanianie substancji do krążenia ogólnoustrojowego. Najwyższe stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach po podaniu na skórę.
Dystrybucja trokserutyny
Trokserutyna wiązana jest z białkami osocza w około 30%.
Metabolizm trokserutyny
Trokserutyna metabolizowana jest głównie w wątrobie na drodze o-glukuronizacji.
Wydalanie trokserutyny
Trokserutyna i jej metabolity wydalane są z żółcią i przez nerki. Okres półtrwania substancji wynosi około 18 godzin.