Encyklopedia leków

Terbinafina, Terbinafine, Terbinafinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o terbinafinie

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
chlorowodorek terbinafiny, terbinafina
Działanie terbinafiny
grzybobójcze, grzybostatyczne, przeciwgrzybicze
Postacie terbinafiny
aerozol, krem, roztwór, roztwór do stosowania miejscowego, roztwór do stosowania na skórę, tabletki, żel
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny terbinafiny

Terbinafina trafiła do lecznictwa w 1992 roku (akceptacja FDA).

Wzór sumaryczny terbinafiny

C21H25N

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające terbinafinę

Wskazania do stosowania terbinafiny

Terbinafina jest przeciwgrzybiczą pochodną alliloaminy o szerokim zakresie działania. Wykazuje aktywność przeciwko dermatofitom z rodzaju Trichophyton, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Candida (np. C.albicans), Pityrosporum orbicualre (= Malassezia furfur).

Znajduje zastosowanie w leczeniu grzybic stóp, w tym podeszowej stóp (tzw. grzybica mokasynowa), fałdów skórnych, skóry gładkiej, grzybicy tułowia, grzybicy obrębnej pachwin.

Może być stosowana w leczeniu łupieżu pstrego, grzybicy owłosionej skóry głowy i grzybicy paznokci. Niekiedy stosuje się ją doustnie – w momencie gdy zmiany grzybicze są rozległe lub ich umiejscowienie nie pozwala na zastosowanie leków z terbinafiną w podaniu zewnętrznym.

Dawkowanie terbinafiny

Terbinafina jest stosowana doustnie oraz zewnętrznie na skórę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, zaawansowania schorzenia, umiejscowienia grzybicy, wrażliwości dermatofity na terbinafinę.

Podanie doustne terbinafiny

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 250 mg.

Okres leczenia może rozciągać się od 2 do 12 tygodni, a nawet pół roku (dla oporniejszej grzybicy paznokci).

Substancji tej nie powinno stosować się u osób z zaburzoną czynnością nerek / wątroby.

Dawka u dzieci zależna jest od masy ciała.

Podanie zewnętrzne - żel z terbinafiną, krem, aerozol, roztwór na skórę.

Preparaty zewnętrzne z terbinafiną należy stosować na oczyszczoną i osuszoną skórę objętą zakażeniem grzybiczym.

Okres stosowania sięga od tygodnia do 2óch tygodni. Przedwczesne przerwanie może wiązać się z nawrotem zakażenia - poprawę uzyskuje się zwykle po kilku dniach.

Przeciwskazania do stosowania terbinafiny

Terbinafiny nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na tę substancję lub gdy występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terbinafiny

Schorzenia wątroby mogą stanowić przeciwwskazanie lub ograniczenie w stosowaniu doustnej terbinafiny - u osób z zaburzeniami wątroby jest zauważalny spadek klirensu terbinafiny. Podobnie u pacjentów ze zmniejszonym klirensem kreatyniny w zaburzonej czynności nerek - dawka powinna być odpowiednio zmniejszona lub substancja nie powinna być stosowana.

Stosowaniu terbinafiny powyżej dwóch miesięcy mogą towarzyszyć objawy jak świąd, nudności, brak łaknienia, uczucie zmęczenia, żółtaczka, wymioty, bóle brzucha, ciemno zabarwiony mocz, jasno zabarwiony stolec. Powyższe objawy mogą sugerować zaburzoną czynność wątroby.

W niektórych przypadkach u pacjentów z łuszczycą zaobserwowano zaostrzenie objawów lub wystąpienie tocznia rumieniowatego.

Stosowanie doustnej terbinafiny wiązało się z występowaniem zaburzeń w składzie morfotycznym krwi (neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia).

Interakcje terbinafiny z innymi substancjami czynnymi

Zahamowanie przemiany tamoksyfenu do aktywnego metabolitu - endoksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Wzrost stężenia wymienionych substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Spadek stężenia terbinafiny, spadek jego działania terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Spadek ilości wymienionych substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Spowolniony metabolizm terbinafiny - wzrost stężenia tej substancji i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub ich nasilenie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej

Wpływ terbinafiny na prowadzenie pojazdów

Terbinafina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Niektóre źródła podają, że miłorząb japoński może zmniejszać metabolizm terbinafiny. Z kolei metabolizm dziurawca może być zwiększony w połączeniu z terbinafiną.

Wpływ terbinafiny na ciążę

Nie zaleca się stosowania tej substancji w okresie ciąży. Dane odnośnie wpływu terbinafiny na płód są ograniczone.

Wpływ terbinafiny na laktację

Przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania w tym okresie.

Wpływ terbinafiny na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na rozrodczość.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bóle brzucha
Bardzo często
bóle mięśniowe
Bardzo często
niestrawność
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
wzdęcia
Bardzo często
wzdęcia brzucha
Bardzo często
zmniejszenie łaknienia
Bardzo często
ból brzucha
Bardzo często
ból stawów
Bardzo często
ból głowy
Często
bóle głowy
Często
zaburzenia smaku
Rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Niezbyt często
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
depresja
Częstotliwość nieznana
niepokój
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana
trombocytopenia
Częstotliwość nieznana
niedokrwistość hemolityczna
Częstotliwość nieznana
neutropenia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia węchu
Częstotliwość nieznana
rabdomioliza
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Terbinafina w podaniu miejscowym na skórę może być odpowiedzialna za następujące działania niepożądane: ból w miejscu podania, podrażnienie, uczucie pieczenia skóry, rumień. Mogą wystąpić również inne zmiany skórne, zaburzenia pigmentacji, suchość skóry.

Miejscowe stosowanie może wiązać się z reakcjami nadwrażliwości: wysypka.

W przypadku nieumyślnego wprowadzenia do oczu może wystąpić ich podrażnienie.

Objawy przedawkowania terbinafiny

Można wymienić: ból głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha i nadbrzusza, zawroty głowy.

Mechanizm działania terbinafiny

Terbinafina to pochodna z grupy alliloamin o działaniu przeciwgrzybiczym, posiada szeroki zakres. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu produkcji / biosyntezy ergosterolu co wpływa na zmniejszenie trwałości grzyba — zahamowanie syntezy steroli prowadzi do spadku ergosterolu, wzrostu skwalenu. Substancja ta jest inhibitorem epoksydazy skwalenu w błonie komórkowej grzyba.

W zależności od rodzaju grzyba może wykazywać działanie grzybostatyczne lub grzybobójczo. Wykazuje aktywność wobec Trichophyton, Microsporum, pleśni, grzybów dimorficznych, drożdżaków z rodzaju Candida i Malassezia.

Na drożdżaki terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne, z koeli grzybobójcze wobec dermatofitom, pleśni.

Terbinafina wykazuje działanie na patogenne dermatofity skóry, paznokci i włosów — w tych strukturach kumuluje się i wykazuje swoje działanie.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amorolfina
  • Cyklopiroks
  • Flucytozyna
  • Kaspofungina
  • Kwas undecylenowy
  • Mykafungina
  • Naftyfina

Wchłanianie terbinafiny

Jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego w podaniu doustnym (powyżej 70% dawki), niezależnie od pokarmu. Maksymalne stężenie w podaniu doustnym osiąga po ok. 1,5 - 2 godzinach.

Wchłanianie w podaniu miejscowym jest niewielkie, na poziomie mniej niż 5%, w związku z tym działanie ogólnoustrojowe jest niewielkie.

Dystrybucja terbinafiny

Wiąże się z białkami osocza (na poziomie 99%). Przenika do skóry - kumuluje się w tej strukturze, w części lipofilnej naskórka. Przenika do łoju, dzięki temu osiąga odpowiednio duże stężenie w mieszkach włosowych, włosach i skórze. Terbinafina odkłada się również w płytce paznokcia w przeciągu pierwszych tygodni leczenia.

Metabolizm terbinafiny

Terbinafina jest metabolizowana do nieaktywnych metabolitów - bez kompotenty przeciwgrzybiczej.

Ulega w głównej mierze metabolizmowi wątrobowemu z udziałem cytochromu P-450 - 7 izoenzymów bierze udział w biotransformacji, szczególnie CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19.

Wydalanie terbinafiny

Eliminacja terbinafiny z organizmu zależna jest od zaburzeń wątroby i/lub nerek, nie jest zależna od wieku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi ok. 17 godzin.

Metabolity wydalane są głównie z moczem.

Ulega metabolizmowi pierwszego przejścia - jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 50%.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij