Encyklopedia leków

Tamoksyfen, Tamoxifen, Tamoxifenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tamoksyfenie

Rok wprowadzenia na rynek
1986
Substancje aktywne
tamoksifen, tamoksyfen
Działanie tamoksyfenu
przeciwestrogenne (antyestrogenowe), przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie tamoksyfenu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ immunologiczny (odpornościowy), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Immunologia kliniczna, Onkologia kliniczna
Wzór sumaryczny tamoksyfenu

C26H29NO

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tamoksyfenu

Wskazania do stosowania tamoksyfenu

Tamoksyfen stosowany jest w terapii uzupełniającej po wcześniejszym leczeniu nowotworu piersi oraz w leczeniu zaawansowanego guza piersi z ujawnionymi przerzutami do innych organów.

Dawkowanie tamoksyfenu

Tamoksyfen stosuje się doustnie podczas posiłków, połykając tabletki w całości i popijając płynem. Zakres stosowanych dawek w trakcie 24h to 20-40mg. Dawkowanie ustala lekarz. Leczenie preparatem może być prowadzone wyłącznie przez doświadczonych specjalistów.

Przeciwskazania do stosowania tamoksyfenu

Nadwrażliwość na tamoksyfen jest przeciwskazaniem do jego stosowania. Również  zaburzenia polegające na nieprawidłowo małej liczbie płytek krwi (małopłytkowość), stan zdrowia z obniżoną ilością białych krwinek (leukopenia), hiperkalcemia (zbyt wysoki poziom wapnia) oraz ciąża wykluczają terapię tym lekiem. 

Tamoksyfenu nie należy przyjmować przez dzieci poniżej 12 roku życia. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tamoksyfenu

W przypadku niewielkiego procenta kobiet przed okresem przekwitania otrzymujących tamoksyfen w leczeniu nowotworu piersi następuje zahamowanie menstruacji.

U pacjentek leczonych tamoksyfenem zanotowano częściej występujące przypadki raka błony śluzowej macicy i mięsaka tego narządu. Ponieważ jest bardzo prawdopodobne, że przypadki te związane są z estrogenopodobnym działaniem tamoksyfenu należy bardzo dokładnie przyjrzeć się wszelkim nieprawidłowościom natury ginekologicznej zgłaszanym przez pacjentki.

Bardzo istotne jest wykonanie badań okulistycznych na początku terapii tamoksyfenem, gdyż ujawniona podczas leczenia retinopatia lub zaćma we wczesnym etapie ustępują po zaprzestaniu leczenia.

U pacjentek leczonych tamoksyfenem obserwowano znacznie podwyższone ryzyko zakrzepicy żylnej, szczególnie u kobiet otyłych, w podeszłym wieku lub tych, u których stosowana była równocześnie chemioterapia. Dlatego też u pacjentek z nowotworem piersi oraz zwiększoną podatnością na zakrzepy i zatory w  żyłach zasadne jest równoległe stosowanie leków o działaniu przeciwzakrzepowym.

Zaleca się regularne badania krwi mające na celu kontrolę parametrów krwi (głównie płytek), pracy wątroby i gospodarki elektrolitowej ( stężenie wapnia w surowicy).

Interakcje tamoksyfenu z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie obu leków równocześnie może spowodować wzajemne osłabienie działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estriol (Estriol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Stosowanie obu leków równocześnie niesie ze sobą wzrost ryzyka krwawienia podczas ewentualnej małopłytkowości.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Stosowanie obu leków równocześnie może spowodować istotny wzrost działania antykoagulacyjnego, czyli przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Stosowanie obu leków równocześnie może owocować wzrostem ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Stosowanie obu leków równocześnie może objawić się zmniejszoną skutecznością tamoksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Stosowanie obu leków jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Stosowanie obu leków równocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Stosowanie obu leków jednocześnie może powodować wystąpienie groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Stosowanie obu leków równocześnie może powodować nasilenie działań niepożądanych tamoksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Stosowanie obu leków równocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Stosowanie obu leków jednocześnie powoduje osłabienie działania tamoksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Zażywanie obu leków jednocześnie podnosi ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń pracy serca, może również obniżyć skuteczność antynowotworową tamoksifenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie tych leków jednocześnie może spowodować osłabienie działania tamoksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cynakalcet (Cinacalcet) inne leki przeciwprzytarczycowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może spowodować znaczne osłabienie działania tamosyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym

Interakcje tamoksyfenu z pożywieniem

Ze względu na zawartość w owocach cytrusowych furanokumaryn podczas terapii tamoksyfenem należy ich unikać.

Interakcje tamoksyfenu z alkoholem

Podczas terapii tamoksyfenem nie zaleca się spożywania alkoholu.

Wpływ tamoksyfenu na prowadzenie pojazdów

Tamoksyfen powoduje często zaburzenia widzenia i odczucie oszołomienia. Z tych względów prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn należy w znacznym stopniu ograniczyć.

Inne rodzaje interakcji

W grupie wiekowej poniżej 12 roku życia bezpieczeństwo i skuteczność terapii takmoksyfenem nie została potwierdzona, dlatego nie zaleca się jego stosowania.

Wpływ tamoksyfenu na ciążę

Tamoksyfen należy do leków kategorii D, czyli takich które mają działanie embriotoksyczne i teratogenne na płód. Wśród pacjentek stosujących ten lek zdarzały się przypadki poronień, wad wrodzonych czy nawet śmierci płodu, dlatego jest on bezwzględnie przeciwskazany w ciąży.

Wpływ tamoksyfenu na laktację

Podczas terapii tamoksyfenem karmienie piersią nie jest możliwe, gdyż lek ten hamuje laktację u ludzi, a przerwanie jego podawania nie wznawia produkcji mleka.

Wpływ tamoksyfenu na płodność

Przed rozpoczęciem leczenia tamoksyfenem należy wykluczyć u pacjentki ciążę. Podczas terapii
tym lekiem pacjentki powinny stosować skuteczne niehormonalne metody antykoncepcyjne przez minimum dwa miesiące od zakończenia leczenia.

Skutki uboczne

nudności
Bardzo często
uderzenia gorąca
Bardzo często
nieregularne miesiączkowanie
Bardzo często
wysypka skórna
Bardzo często
kurcze mięśni nóg
Często
łysienie
Często
zaburzenia widzenia
Często
hiperkalcemia
Często
niedokrwistość
Często
ból mięśni
Często
incydenty zakrzepowo-zatorowe
Często
oszołomienie
Często
wzrost stężenia cholesterolu HDL i trójglicerydów
Często
niedokrwienie mózgu
Często
leukopenia
Rzadko
udar naczyniowy mózgu
Rzadko
śródmiąższowe zapalenie płuc
Rzadko
marskość wątroby
Rzadko
Zapalenie naczyń skóry
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tamoksyfenu

Przy przekroczonych dawkach dobowych tamoksyfenu pojawiały się zmiany w EKG (wydłużony odcinek QT). Znaczne przekroczenie dawek (powyżej 300mg na metr kwadratowy powierzchni ciała) może spowodować powstanie takich objawów świadczących o neurotoksyczności, jak: drżenie, hiperrefleksja, chwiejny chód i zawroty głowy.

Przyjęcie zbyt dużej dawki leku może powodować nasilone działania przeciwestrogenowe.

Mechanizm działania tamoksyfenu

Tamoksyfen hamuje kompetytywnie receptory estrogenowe w komórkach nowotworowych. Prowadzi to do zahamowania syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bazedoksyfen
  • Klomifen
  • Ospemifen
  • Raloksyfen

Wchłanianie tamoksyfenu

Tamoksyfen dobrze się wchłania po podaniu doustnym. W ciągu 4-7 godzin osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi.

Dystrybucja tamoksyfenu

Tamoksyfen w bardzo wysokim procencie wiąże się z białkami. Jego biologiczny okres półtrwania, czyli czas, w którym stężenie w surowicy zmniejszy się do połowy wartości pierwotnej wynosi 7dni. Tamoksyfen i jego metabolity gromadzą się w organach miąższowych, a także skórze i kościach. Podczas przewlekłej terapii tamoksyfen gromadzi się w surowicy.

Metabolizm tamoksyfenu

Głównym metabolitem tamoksyfenu w surowicy jest N-demetylotamoksyfen. Zarówno ten związek, jak i inne metabolity mają podobnie jak związek macierzysty działanie antyestrogenowe.

Wydalanie tamoksyfenu

Lek wydala się głównie z kałem w postaci różnych metabolitów.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij