Lewocetyryzyna, Levocetirizinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o lewocetyryzynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1995r. (zarejestrowana przez FDA)
- Substancje aktywne
-
dichlorowodorek lewocetyryzyny
- Działanie lewocetyryzyny
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii)
- Postacie lewocetyryzyny
-
roztwór doustny, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ immunologiczny (odpornościowy)
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny lewocetyryzyny
-
Lewocetyryzyna po raz pierwszy została zarejestrowana w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA, ang. Food and Drug Administration) w roku 1995 przez firmę UCB. W Europie natomiast ten sam podmiot odpowiedzialny wprowadził ją na rynek w Holandii w roku 2001. Lewocetyryzyna jest dostępna w dwóch postaciach farmaceutycznych: tabletki powlekane i roztwór doustny.
- Wzór sumaryczny lewocetyryzyny
-
C21H25ClN2O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lewocetyryzynę
- Wskazania do stosowania lewocetyryzyny
- Dawkowanie lewocetyryzyny
- Przeciwskazania do stosowania lewocetyryzyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lewocetyryzyny
- Interakcje lewocetyryzyny z pożywieniem
- Interakcje lewocetyryzyny z alkoholem
- Wpływ lewocetyryzyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ lewocetyryzyny na ciążę
- Wpływ lewocetyryzyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania lewocetyryzyny
- Mechanizm działania lewocetyryzyny
- Wchłanianie lewocetyryzyny
- Dystrybucja lewocetyryzyny
- Metabolizm lewocetyryzyny
- Wydalanie lewocetyryzyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lewocetyryzynę
Wskazania do stosowania lewocetyryzyny
Lewocetyryzyna jest lekiem przeciwalergicznym stosowanym w leczeniu objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa) i pokrzywką.
Dawkowanie lewocetyryzyny
Lewocetyryzynę przyjmuje się doustnie, połykając w całości, z posiłkiem lub pomiędzy posiłkami. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa to 5 mg raz na dobę.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od ciężkości zaburzeń.
Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym pojawieniu się.
Przeciwskazania do stosowania lewocetyryzyny
Przeciwwskazaniem są: nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lewocetyryzyny
U pacjentów ze skłonnością do zatrzymania moczu, należy zachować ostrożność stosując lewocetyryzynę, gdyż może dojść do zatrzymania moczu.
U pacjentów z padaczką lub ryzykiem wystąpienia drgawek, należy zachować ostrożność stosując lewocetyryzynę, gdyż może dojść do nasilenia napadów padaczkowych.
U pacjentów planujących wykonać testy skórne alergiczne, należy odstawić lewocetyryzynę na 3 dni przed ich wykonaniem.
Interakcje lewocetyryzyny z pożywieniem
Przyjmowanie lewocetyryzyny razem z pokarmem nie wpływa na zmniejszenie stopnia jej wchłaniania, natomiast powoduje zmniejszenie szybkości jej wchłaniania.
Interakcje lewocetyryzyny z alkoholem
Nie zaleca się jednoczesnego łączenia lewocetyryzyny i alkoholu, gdyż może to spowodować dalsze obniżenie czujności i zdolności reagowania.
Wpływ lewocetyryzyny na prowadzenie pojazdów
Lewocetryzyna może powodować senność, ospałość, zmęczenie i wyczerpanie, dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku i prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Inne rodzaje interakcji
U pacjentów planujących wykonać testy skórne alergiczne, należy odstawić lewocetyryzynę na 3 dni przed ich wykonaniem.
Wpływ lewocetyryzyny na ciążę
Nie ma dostępnych danych w zakresie stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Z dostępnych badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że lewocetyryzyna nie wykazuje szkodliwego działania, zarówno bezpośrednio ani pośrednio na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Przed zastosowaniem leku, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Wpływ lewocetyryzyny na laktację
Istnieje prawdopodobieństwo że lewocetyryzyna przenika do mleka matki, gdyż u niemowląt karmionych piersią mogą pojawić się działania niepożądane wynikające ze stosowania leku.
Skutki uboczne
- suchość w ustach
- ból głowy
- senność
- zmęczenie
- bóle brzucha
- ogólne osłabienie
- ból brzucha
- zaparcia
- zawroty głowy
- tachykardia
- wymioty
- wysypka
- zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia
- zapalenie wątroby
- zatrzymanie moczu
- trwały wyprysk polekowy
- zwiększenie łaknienia
- zwiększenie masy ciała
- bóle stawów
- trudności w oddawaniu moczu
- agresja
- myśli samobójcze
- bezsenność
- biegunka
- bóle mięśniowe
- depresja
- drgawki
- drżenie
- duszność
- kołatanie serca
- świąd
- nadwrażliwość
- nudności
- obrzęk naczynioruchowy
- omamy
- omdlenia
- pobudzenie
- pokrzywka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania lewocetyryzyny
W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku u dorosłych może wystąpić senność. W przypadku dzieci początkowo pojawia się pobudzenie i niepokój (zwłaszcza ruchowy), a następnie senność.
Mechanizm działania lewocetyryzyny
Lewocetyryzyna selektywnie i silnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1. Działanie to zapobiega aktywowaniu tego receptora przez histaminę, która odpowiada za powstawanie procesów zapalnych. Lewocetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergicznie m.in. poprzez hamowanie odczynów skórnych, np. pokrzywki, wysypki oraz zmniejszanie przepuszczalności naczyń błon śluzowych, w tym m.in. błony śluzowej nosa.
W wyniku przeprowadzonych badań farmakodynamicznych z udziałem zdrowych ochotników, wykazano, że działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne z działaniem cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i błonę śluzową nosa.
Wchłanianie lewocetyryzyny
Lewocetyryzyna po podaniu doustnym wchłania się szybko i w dużym stopniu, natomiast maksymalne stężenie w osoczu pojawia się 0,9h po podaniu. Po dwóch dniach uzyskiwany jest stan stacjonarny.
Dystrybucja lewocetyryzyny
Ulega wiązaniu z białkami osocza w 90%.
Metabolizm lewocetyryzyny
Lewocetyryzyna jest słabo metabolizowana, a około 85% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej.
Z tego względu interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.
Wydalanie lewocetyryzyny
Większość lewocetyryzyny i jej metabolitów wydalane są z moczem (średnio 85%). Jedynie 13% wydalane jest z kałem.