Lewokabastyna, Levocabastinum - Zastosowanie, działanie, opis

Lewokabastyna jest stosowana miejscowo do leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i/lub alergicznego zapalenia spojówek.

Lewokabastynę stosuje się w podaniu do nosa i do worka spojówkowego.
Maksymalne dawki dobowe stosowane u dzieci i u dorosłych: do nozdrza do 8 rozpyleń na dobę oraz do worka spojówkowego do 4 kropli na dobę.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lewokabastynę. Stosowanie lewokabastyny w postaci kropli do oczu jest przeciwwskazane u osób noszących miękkie soczewki kontaktowe.

Szczególną ostrożność należy zachować stosując donosową lewokabastynę u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ biologiczny okres półtrwania leku w fazie eliminacji może ulec wydłużeniu do 95 h. Należy rozważyć zmniejszenie dawki przy długotrwałym stosowaniu leku w tej grupie pacjentów.
U osób w wieku podeszłym zaobserwowano wydłużenie biologicznego okresu półtrwania w fazie eliminacji (o około 15%) oraz zwiększenie stężenia maksymalnego (o około 26%).

Lewokabastyna stosowana miejscowo osiąga minimalne stężenia w osoczu, dlatego nie wywołuje ogólnoustrojowych działań niepożądanych, które mogłyby zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Ze względu na ograniczone dane o bezpieczeństwie stosowania w ciąży aerozolu do nosa lub kropli do oczu zawierających lewokabastynę, nie należy ich stosować w okresie ciąży. W badaniach przeprowadzonych wśród zwierząt zaobserwowano teratogenne działanie lewokabastyny po podaniu doustnym.

Prawdopodobnie do mleka karmiącej matki przenika 0,3% całkowitej dawki lewokabastyny podanej w postaci kropli do oczu i 0,6% dawki podanej donosowo. Pomimo tak niewielkiej przenikalność leku do mleka kobiecego zalecane jest unikanie stosowania lewokabastyny w okresie laktacji, ze względu na ograniczone dane potwierdzające bezpieczeństwo dla dziecka.

Podanie donosowe: podrażnienie w miejscu podania, senność, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, zapalenie zatok, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa, kaszel. Bardzo rzadko występują zaburzenia pracy serca, zaburzenia oddychania, obrzęk nosa, anafilaksja.

Podanie do worka spojówkowego: podrażnienie w miejscu podania (zaczerwienienie, uczucie pieczenia i kłucia, swędzenie, ból, niewyraźne widzenie).

Nie odnotowano przypadków przedawkowania lewokabastyny w postaci kropli do oczu i aerozolu do nosa. Przypadkowe przyjęcie lewokabastyny doustnie może spowodować wystąpienie sedacji.

Lewokabastyna to antagonista receptorów histaminowych H₁, który nie wykazuje znaczącego powinowactwa do innych receptorów (adrenergicznych, dopaminergicznych, opioidowych itp). Lek szybko łagodzi objawy wywołane działaniem histaminy, takie jak swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, obrzęk powiek, kichanie, wyciek z nosa.

Lewokabastyna ulega niecałkowitemu wchłanianiu po podaniu miejscowym do nosa i do oczu. Dostępność biologiczna leku wynosi 60-80% po podaniu donosowym i 30-60% po podaniu do worka spojówkowego. Stężenie maksymalne zostaje osiągnięte w ciągu 1-2 h od podania.

Lewokabastyna wiąże się w około 55% z białkami osocza (głównie z albuminami).

Lewokabastyna jest metabolizowana w wątrobie na drodze glukuronidacji.

Lewokabastyna jest wydalana głównie przez nerki. W moczu w postaci niezmienionej znajduje się około 70% dawki leku. Z kałem w postaci niezmienionej wydalane jest 10-20% dawki. Pozostała część leku zostaje wydalona z moczem w postaci acyloglukuronidu. Lewokabastyna nie kumuluje się w organizmie. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi 35-40 h.