Umeklidynium, Umeclidinium - Zastosowanie, działanie, opis

Umeklidynium jest stosowany w leczeniu podtrzymującym pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy.

Umeklidynium stosuje się miejscowo, w postaci inhalacji raz dziennie. Substancję należy stosować o stałej porze dnia, w celu utrzymania działania rozszerzającego oskrzela.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 0.06 mg.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, odpowiedzi na leczenie.

Nie ma potrzeby modyfikowania leczenia u osób  z niewydolnością nerek oraz w wieku podeszłym.

Przeciwwskazaniem do stosowania umeklidynium jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u pacjentów z astmą.

Ze względu na brak badań na temat stosowania umeklidynium u osób z astmą, odradza się terapię u tej grupy pacjentów. W trakcie przyjmowania leku, możliwe jest wystąpienie groźnego dla życia paradoksalnego skurczu oskrzeli. Wówczas należy skonsultować się z lekarzem, który zastosuje inną metodę leczenia.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania substancji czynnej ze względu na jej działanie przeciwmuskarynowe. Dotyczy to również pacjentów z zatrzymaniem moczu oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania.

Umeklidynium nie należy stosować w celu łagodzenia ostrych objawów POChP. W razie nasilenia się objawów choroby w trakcie leczenia substancją czynną lekarz powinien ocenić stan pacjenta i zaproponować inny schemat leczenia.

Brak danych wskazujących na interakcję umeklidynium z żywnością.

Brak danych, by umeklidynium wchodził w interakcje z alkoholem.

Umeklidynium nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma danych na temat stosowania umeklidynium u kobiet ciężarnych. W badaniach przeprowadzanych z udziałem zwierząt nie wykazano szkodliwego wpływu na reprodukcję. Substancję stosować jedynie pod nadzorem lekarza w sytuacji, gdy korzyść z podania leku kobiecie w ciąży przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Brak danych na temat przenikania umeklidynium do mleka matki karmiącej. Należy wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko stosowania substancji w czasie laktacji.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu umeklidynium na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano niekorzystnego działania umeklidynium na reprodukcję.

Podanie zewnętrzne (miejscowe do dróg oddechowych): kaszel, suchość w jamie ustnej, ból jamy ustnej i gardła, dysfonia, zapalenie górnych dróg oddechowych, gardła, nosogardła, zakażenie dróg moczowych, zatrzymanie moczu, dysuria, zaparcia, skórne reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd i pokrzywka. Do innych działań ubocznych umeklidynium zalicza się ból oraz zawroty głowy, zaburzenia smaku, objawy niepożądane związane z narządem wzroku, w tym ból oka, zwiększenie ciśnienia wewnątrz gałki ocznej, niewyraźne widzenie, jaskra. Możliwe jest także wystąpienie zaburzeń rytmu serca: tachykardii, migotania przedsionków i częstoskurczu nadkomorowego. 

W wyniku przedawkowania umeklidynium może wystąpić suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji oka i przyspieszenie akcji serca. Objawy te związane są z działaniem antagonistycznym względem receptorów muskarynowych.

Umeklidynium jest długo działającym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych. Substancja podana wziewnie, działa miejscowo w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Jej działanie polega na  współzawodnictwie z acetylocholiną o wiązanie z receptorem, głównie z podtypem M3, w efekcie czego dochodzi do rozluźnienia mięśniówki gładkiej oskrzeli i pozwala pacjentom na swobodniejsze oddychanie.

Umeklidynium stosowane jest miejscowo w postaci wziewnej. Maksymalne stężenie substancji uzyskuje się od 5 do 15 minut po podaniu. Znikoma część podanej dawki ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym.

Po dożylnym podaniu umeklidynium zdrowym ochotnikom, średnia objętość dystrybucji wynosiła 86 litrów. W warunkach in vitro, substancja wiąże się z białkami osocza średnio w 89%.

W warunkach in vitro wykazano, że umeklidynium jest metabolizowany w większości przy udziale cytochromu P450 2D6 i jest substratem transportera glikoproteiny P. Substancja jest metabolizowana na drodze oksydacji (hydroksylacja, O-dealkilacja), po której następuje sprzęganie, między innymi z kwasem glukuronowym. W wyniku tych procesów powstają metabolity o nieustalonej doświadczalnie lub niskiej aktywności farmakologicznej.

Badania wykazały, że okres półtrwania umeklidynium w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym wynosi około 19 godzin, z czego 3- 4% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.