Umeklidynium, Umeclidinium - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o umeklidynium
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2014
- Substancje aktywne
-
bromek umeklidynium, umeklidynium
- Działanie umeklidynium
-
rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli)
- Postacie umeklidynium
-
proszek do inhalacji, proszek do inhalacji podzielony
- Układy narządowe
-
układ oddechowy
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc
- Rys historyczny umeklidynium
-
Umeklidynium wprowadzono na rynek farmaceutyczny w 2014 roku w Kanadzie przez podmiot odpowiedzialny GLAXOSMITHKLINE. Jest długodziałającym antagonistą receptora muskarynowego, używanym w leczeniu podtrzymującym przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. Substancja stosowana jest w monoterapii lub w kombinacji z długodziałającym agonistą receptorów B2-adrenergicznych, wilanterolem. Oba związki działają rozszerzająco na oskrzela. W niektórych połączeniach występuje dodatkowo flutikazon, substancja o działaniu przeciwzapalnym z grupy wziewnych kortykosteroidów.
- Wzór sumaryczny umeklidynium
-
C29H34NO2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające umeklidynium
- Wskazania do stosowania umeklidynium
- Dawkowanie umeklidynium
- Przeciwskazania do stosowania umeklidynium
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania umeklidynium
- Interakcje umeklidynium z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje umeklidynium z pożywieniem
- Interakcje umeklidynium z alkoholem
- Wpływ umeklidynium na prowadzenie pojazdów
- Wpływ umeklidynium na ciążę
- Wpływ umeklidynium na laktację
- Wpływ umeklidynium na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania umeklidynium
- Mechanizm działania umeklidynium
- Wchłanianie umeklidynium
- Dystrybucja umeklidynium
- Metabolizm umeklidynium
- Wydalanie umeklidynium
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające umeklidynium
Wskazania do stosowania umeklidynium
Umeklidynium jest stosowany w leczeniu podtrzymującym pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy.
Dawkowanie umeklidynium
Umeklidynium stosuje się miejscowo, w postaci inhalacji raz dziennie. Substancję należy stosować o stałej porze dnia, w celu utrzymania działania rozszerzającego oskrzela.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 0.06 mg.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, odpowiedzi na leczenie.
Nie ma potrzeby modyfikowania leczenia u osób z niewydolnością nerek oraz w wieku podeszłym.
Przeciwskazania do stosowania umeklidynium
Przeciwwskazaniem do stosowania umeklidynium jest nadwrażliwość na substancję czynną.
Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u pacjentów z astmą.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania umeklidynium
Ze względu na brak badań na temat stosowania umeklidynium u osób z astmą, odradza się terapię u tej grupy pacjentów. W trakcie przyjmowania leku, możliwe jest wystąpienie groźnego dla życia paradoksalnego skurczu oskrzeli. Wówczas należy skonsultować się z lekarzem, który zastosuje inną metodę leczenia.
W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania substancji czynnej ze względu na jej działanie przeciwmuskarynowe. Dotyczy to również pacjentów z zatrzymaniem moczu oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Umeklidynium nie należy stosować w celu łagodzenia ostrych objawów POChP. W razie nasilenia się objawów choroby w trakcie leczenia substancją czynną lekarz powinien ocenić stan pacjenta i zaproponować inny schemat leczenia.
Interakcje umeklidynium z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aklidyna (Aclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Amantadyna (Amantadine) | antagoniści receptora NMDA |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Biperyden (Biperiden) | antagoniści receptora muskarynowego |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Fezoterodyna (Fesoterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Glikopironium (Glycopyrronium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klemastyna (Clemastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Oksybutynina (Oxybutynin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Galantamina (Galantamine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Karbachol (Carbachol) | agoniści receptorów muskarynowych |
Neostygmina (Neostigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Rywastygmina (Rivastigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Interakcje umeklidynium z pożywieniem
Brak danych wskazujących na interakcję umeklidynium z żywnością.
Interakcje umeklidynium z alkoholem
Brak danych, by umeklidynium wchodził w interakcje z alkoholem.
Wpływ umeklidynium na prowadzenie pojazdów
Umeklidynium nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Wpływ umeklidynium na ciążę
Nie ma danych na temat stosowania umeklidynium u kobiet ciężarnych. W badaniach przeprowadzanych z udziałem zwierząt nie wykazano szkodliwego wpływu na reprodukcję. Substancję stosować jedynie pod nadzorem lekarza w sytuacji, gdy korzyść z podania leku kobiecie w ciąży przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.
Wpływ umeklidynium na laktację
Brak danych na temat przenikania umeklidynium do mleka matki karmiącej. Należy wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko stosowania substancji w czasie laktacji.
Wpływ umeklidynium na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu umeklidynium na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano niekorzystnego działania umeklidynium na reprodukcję.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie zewnętrzne (miejscowe do dróg oddechowych): kaszel, suchość w jamie ustnej, ból jamy ustnej i gardła, dysfonia, zapalenie górnych dróg oddechowych, gardła, nosogardła, zakażenie dróg moczowych, zatrzymanie moczu, dysuria, zaparcia, skórne reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd i pokrzywka. Do innych działań ubocznych umeklidynium zalicza się ból oraz zawroty głowy, zaburzenia smaku, objawy niepożądane związane z narządem wzroku, w tym ból oka, zwiększenie ciśnienia wewnątrz gałki ocznej, niewyraźne widzenie, jaskra. Możliwe jest także wystąpienie zaburzeń rytmu serca: tachykardii, migotania przedsionków i częstoskurczu nadkomorowego.
Objawy przedawkowania umeklidynium
W wyniku przedawkowania umeklidynium może wystąpić suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji oka i przyspieszenie akcji serca. Objawy te związane są z działaniem antagonistycznym względem receptorów muskarynowych.
Mechanizm działania umeklidynium
Umeklidynium jest długo działającym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych. Substancja podana wziewnie, działa miejscowo w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Jej działanie polega na współzawodnictwie z acetylocholiną o wiązanie z receptorem, głównie z podtypem M3, w efekcie czego dochodzi do rozluźnienia mięśniówki gładkiej oskrzeli i pozwala pacjentom na swobodniejsze oddychanie.
Wchłanianie umeklidynium
Umeklidynium stosowane jest miejscowo w postaci wziewnej. Maksymalne stężenie substancji uzyskuje się od 5 do 15 minut po podaniu. Znikoma część podanej dawki ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym.
Dystrybucja umeklidynium
Po dożylnym podaniu umeklidynium zdrowym ochotnikom, średnia objętość dystrybucji wynosiła 86 litrów. W warunkach in vitro, substancja wiąże się z białkami osocza średnio w 89%.
Metabolizm umeklidynium
W warunkach in vitro wykazano, że umeklidynium jest metabolizowany w większości przy udziale cytochromu P450 2D6 i jest substratem transportera glikoproteiny P. Substancja jest metabolizowana na drodze oksydacji (hydroksylacja, O-dealkilacja), po której następuje sprzęganie, między innymi z kwasem glukuronowym. W wyniku tych procesów powstają metabolity o nieustalonej doświadczalnie lub niskiej aktywności farmakologicznej.
Wydalanie umeklidynium
Badania wykazały, że okres półtrwania umeklidynium w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym wynosi około 19 godzin, z czego 3- 4% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.