Umeklidynium, Umeclidinium - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o umeklidynium

Rok wprowadzenia na rynek
2014
Substancje aktywne
bromek umeklidynium, umeklidynium
Działanie umeklidynium
rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli)
Postacie umeklidynium
proszek do inhalacji, proszek do inhalacji podzielony
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby płuc
Rys historyczny umeklidynium

Umeklidynium wprowadzono na rynek farmaceutyczny w 2014 roku w Kanadzie przez podmiot odpowiedzialny GLAXOSMITHKLINE. Jest długodziałającym antagonistą receptora muskarynowego, używanym w leczeniu podtrzymującym przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. Substancja stosowana jest w monoterapii lub w kombinacji z długodziałającym agonistą receptorów B2-adrenergicznych, wilanterolem. Oba związki działają rozszerzająco na oskrzela. W niektórych połączeniach występuje dodatkowo flutikazon, substancja o działaniu przeciwzapalnym z grupy wziewnych kortykosteroidów.

Wzór sumaryczny umeklidynium

C29H34NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające umeklidynium

Wskazania do stosowania umeklidynium

Umeklidynium jest stosowany w leczeniu podtrzymującym pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy.

Dawkowanie umeklidynium

Umeklidynium stosuje się miejscowo, w postaci inhalacji raz dziennie. Substancję należy stosować o stałej porze dnia, w celu utrzymania działania rozszerzającego oskrzela.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 0.06 mg.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, odpowiedzi na leczenie.

Nie ma potrzeby modyfikowania leczenia u osób  z niewydolnością nerek oraz w wieku podeszłym.

Przeciwskazania do stosowania umeklidynium

Przeciwwskazaniem do stosowania umeklidynium jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u pacjentów z astmą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania umeklidynium

Ze względu na brak badań na temat stosowania umeklidynium u osób z astmą, odradza się terapię u tej grupy pacjentów. W trakcie przyjmowania leku, możliwe jest wystąpienie groźnego dla życia paradoksalnego skurczu oskrzeli. Wówczas należy skonsultować się z lekarzem, który zastosuje inną metodę leczenia.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania substancji czynnej ze względu na jej działanie przeciwmuskarynowe. Dotyczy to również pacjentów z zatrzymaniem moczu oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania.

Umeklidynium nie należy stosować w celu łagodzenia ostrych objawów POChP. W razie nasilenia się objawów choroby w trakcie leczenia substancją czynną lekarz powinien ocenić stan pacjenta i zaproponować inny schemat leczenia.

Interakcje umeklidynium z innymi substancjami czynnymi

Łączne stosowanie tych substancji z umeklidynium może prowadzić do objawów niepożądanych, takich jak suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia akomodacji, tachykardia, problemy z koncentracją.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aklidyna (Aclidinium) antagoniści receptora muskarynowego
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Fezoterodyna (Fesoterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Glikopironium (Glycopyrronium) antagoniści receptora muskarynowego
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Możliwe jest osłabienie działania i w związku z tym mniejsza skuteczność przyjmowanych substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Karbachol (Carbachol) agoniści receptorów muskarynowych
Neostygmina (Neostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy

Interakcje umeklidynium z pożywieniem

Brak danych wskazujących na interakcję umeklidynium z żywnością.

Interakcje umeklidynium z alkoholem

Brak danych, by umeklidynium wchodził w interakcje z alkoholem.

Wpływ umeklidynium na prowadzenie pojazdów

Umeklidynium nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ umeklidynium na ciążę

Nie ma danych na temat stosowania umeklidynium u kobiet ciężarnych. W badaniach przeprowadzanych z udziałem zwierząt nie wykazano szkodliwego wpływu na reprodukcję. Substancję stosować jedynie pod nadzorem lekarza w sytuacji, gdy korzyść z podania leku kobiecie w ciąży przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Wpływ umeklidynium na laktację

Brak danych na temat przenikania umeklidynium do mleka matki karmiącej. Należy wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko stosowania substancji w czasie laktacji.

Wpływ umeklidynium na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu umeklidynium na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano niekorzystnego działania umeklidynium na reprodukcję.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie zewnętrzne (miejscowe do dróg oddechowych): kaszel, suchość w jamie ustnej, ból jamy ustnej i gardła, dysfonia, zapalenie górnych dróg oddechowych, gardła, nosogardła, zakażenie dróg moczowych, zatrzymanie moczu, dysuria, zaparcia, skórne reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd i pokrzywka. Do innych działań ubocznych umeklidynium zalicza się ból oraz zawroty głowy, zaburzenia smaku, objawy niepożądane związane z narządem wzroku, w tym ból oka, zwiększenie ciśnienia wewnątrz gałki ocznej, niewyraźne widzenie, jaskra. Możliwe jest także wystąpienie zaburzeń rytmu serca: tachykardii, migotania przedsionków i częstoskurczu nadkomorowego. 

Objawy przedawkowania umeklidynium

W wyniku przedawkowania umeklidynium może wystąpić suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji oka i przyspieszenie akcji serca. Objawy te związane są z działaniem antagonistycznym względem receptorów muskarynowych.

Mechanizm działania umeklidynium

Umeklidynium jest długo działającym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych. Substancja podana wziewnie, działa miejscowo w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Jej działanie polega na  współzawodnictwie z acetylocholiną o wiązanie z receptorem, głównie z podtypem M3, w efekcie czego dochodzi do rozluźnienia mięśniówki gładkiej oskrzeli i pozwala pacjentom na swobodniejsze oddychanie.

Wchłanianie umeklidynium

Umeklidynium stosowane jest miejscowo w postaci wziewnej. Maksymalne stężenie substancji uzyskuje się od 5 do 15 minut po podaniu. Znikoma część podanej dawki ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym.

Dystrybucja umeklidynium

Po dożylnym podaniu umeklidynium zdrowym ochotnikom, średnia objętość dystrybucji wynosiła 86 litrów. W warunkach in vitro, substancja wiąże się z białkami osocza średnio w 89%.

Metabolizm umeklidynium

W warunkach in vitro wykazano, że umeklidynium jest metabolizowany w większości przy udziale cytochromu P450 2D6 i jest substratem transportera glikoproteiny P. Substancja jest metabolizowana na drodze oksydacji (hydroksylacja, O-dealkilacja), po której następuje sprzęganie, między innymi z kwasem glukuronowym. W wyniku tych procesów powstają metabolity o nieustalonej doświadczalnie lub niskiej aktywności farmakologicznej.

Wydalanie umeklidynium

Badania wykazały, że okres półtrwania umeklidynium w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym wynosi około 19 godzin, z czego 3- 4% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.