Witamina E (Tokoferol, tokoferyl), Tocopherolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tokoferolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2000
- Substancje aktywne
-
all-rac-α-tokoferylu octan
- Działanie tokoferolu
-
przeciwutleniające (antyoksydacyjne), uzupełnia niedobór witaminy E (tokoferolu)
- Postacie tokoferolu
-
kapsułki, krople
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ krwiotwórczy i krew, układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Diabetologia, Hematologia, Kardiologia, Medycyna rodzinna, Pediatria
- Rys historyczny tokoferolu
-
Tokoferol został wprowadzony na rynek w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny Sandoz.
- Wzór sumaryczny tokoferolu
-
C29H50O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tokoferol
- Wskazania do stosowania tokoferolu
- Dawkowanie tokoferolu
- Przeciwskazania do stosowania tokoferolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tokoferolu
- Interakcje tokoferolu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ tokoferolu na ciążę
- Wpływ tokoferolu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tokoferolu
- Mechanizm działania tokoferolu
- Wchłanianie tokoferolu
- Dystrybucja tokoferolu
- Metabolizm tokoferolu
- Wydalanie tokoferolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tokoferol
Wskazania do stosowania tokoferolu
Tokoferol wykazuje silne właściwości przeciwutleniające.
Substancja zalecana jest pacjentom z niedoborami witaminy E, wynikającymi z nieprawidłowego odżywiania, zaburzeń przemiany materii lub z dziedzicznych zaburzeń metabolizmu lipidów, takich jak: abetalipoproteinemia lub mukowiscydoza. Ponadto witamina E stosowana jest wspomagająco podczas leczenia chorób, takich jak: miażdżyca, nowotwory, choroba niedokrwienna serca, zakrzepowe zapalenie żył, retinopatia miażdżycowa i nadciśnieniowa.
Dawkowanie tokoferolu
Tokoferol stosowany jest doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań, wieku i masy ciała.
Dawki zwykle stosowane u dzieci: od 10 mg na dobę do 200 mg na kilogram masy ciała na dobę.
Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: od 30 mg na dobę do 100 mg na kilogram masy ciała na dobę.
Przeciwskazania do stosowania tokoferolu
Tokoferol przeciwwskazany jest w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję oraz u pacjentów z niedoborem witaminy K.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tokoferolu
Należy zachować ostrożność stosując tokoferol u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, estrogenami lub witaminą K.
Duże dawki tokoferolu mogą nasilać krwawienia u osób z niedoborem witaminy K oraz u pacjentów stosujących substancje będące antagonistami witaminy K. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego i współczynnika czasu protrombinowego (INR).
Interakcje tokoferolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Kaplacyzumab (Caplacizumab) | leki przeciwzakrzepowe - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Topotekan (Topotecan) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Estriol (Estriol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Nomegestrol (Nomegestrol) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Witamina C (Kwas askorbinowy) (Ascorbic acid (vitamin c)) | witamina C |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate) | związki żelaza |
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) | środki stosowane w niedokrwistościach |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Orlistat (Orlistat) | inhibitory lipazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bortezomib (Bortezomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Iksazomib (Ixazomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Wpływ tokoferolu na ciążę
Należy zachować ostrożność stosując witaminę E u kobiet w ciąży, z uwagi na brak odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa takiej terapii. Nie zaleca się podawania dużych dawek tokoferolu kobietom ciężarnym.
Wpływ tokoferolu na laktację
Tokoferol przenika do mleka matki. Nie zaleca się podawania dużych dawek substancji kobietom karmiącym piersią z uwagi na brak odpowiednich badań.
Skutki uboczne
- biegunka
- ból głowy
- nudności
- wysypka
- zaburzenia widzenia
- zmęczenie
- wzrost aktywności kinazy kreatynowej (CK)
- wzrost stężenia cholesterolu HDL i trójglicerydów
- osłabienie
- zakrzepowe zapalenie żył
- zmniejszenie stężenia tyroksyny i trijodotyroniny w osoczu
- zwiększenie stężenia estrogenów i androgenów w moczu
- zaburzenia emocjonalne
- kurcze jelit
- zaburzenia gonad
- bolesność piersi
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania tokoferolu
Przedawkowanie tokoferolu może powodować: zaburzenia przewodu pokarmowego, w tym: nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, reakcje alergiczne, zmęczenie, osłabienie, nieostre widzenie, wysypkę, bóle głowy, obniżenie stężenia hormonów tarczycy w osoczu, zaburzenia czynności gruczołów płciowych, nadpobudliwość oraz zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego.
Mechanizm działania tokoferolu
Tokoferol posiada działanie antyoksydacyjne, dzięki czemu odgrywa rolę w profilaktyce zawału serca, miażdżycy tętnic i innych chorób o patogenezie związanej z występowaniem stresu oksydacyjnego. Tokoferol zapobiega reakcjom wielonienasyconych kwasów tłuszczowych w błonach komórkowych z wolnymi rodnikami tlenowymi. Substancja reaguje z niestabilnymi rodnikami lipidowymi, wytwarzając stabilne lipidy i stosunkowo stabilny rodnik witaminy E. W kolejnym etapie rodnik witaminy E jest redukowany do stabilnej postaci witaminy E przy udziale askorbinianu lub glutationu. Ponadto tokoferol zmniejsza agregację płytek i zapobiega hemolizie erytrocytów, na skutek zmniejszenia wrażliwości czerwonych krwinek na oddziaływanie substancji chemicznych. Witamina E odgrywa również rolę w niektórych układach enzymatycznych, uczestniczy w glikogenezie i procesie utleniania oraz w przemianach substancji lipidowych, takich jak: prostaglandyny i cholesterol.
Wchłanianie tokoferolu
Tokoferol wchłania się z przewodu pokarmowego w 50–80%. Wchłanianiu sprzyja obecność lipidów pokarmowych, soli kwasów żółciowych i aktywnych lipaz przewodu pokarmowego. Wchłanianie zemulgowanych estrów tokoferolu odbywa się w nabłonku jelita cienkiego.
Dystrybucja tokoferolu
Tokoferol dystrybuowany jest do wszystkich tkanek, głównie do wątroby, tkanki mięśniowej i tkanki tłuszczowej, gdzie jest magazynowany. Gromadzi się również w gałce ocznej, błonie mitochondriów, siateczce śródplazmatycznej oraz w błonach erytrocytów i nabłonka oddechowego. W komórkach nabłonka jelita cienkiego zostaje wbudowany do chylomikronów, po czym transportowany jest do surowicy, gdzie zostaje związany z frakcją β–lipoproteinową i krążeniem wrotnym trafia do wątroby.
Metabolizm tokoferolu
Około 25% witaminy E jest metabolizowane w wątrobie do glukuronianów, γ-laktonów i kwasu tokoferolowego.
Wydalanie tokoferolu
Okres półtrwania tokoferolu wynosi około dwóch tygodni. Ponad 75% substancji wydalane jest z żółcią, a pozostała część metabolizowana jest w wątrobie i wydalana jest przez nerki w postaci metabolitów.