Pilokarpina, Pilocarpinum - Zastosowanie, działanie, opis

Pilokarpina jest alkaloidem imidazolowym stosowanym w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego towarzyszącego jaskrze. Pilokarpina jest wskazana do stosowania w leczeniu jaskry pierwotnej z otwartym i zamykającym się kątem przesączania, w ostrym ataku jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Pilokarpinę w kroplach podaje się do worka spojówkowego, zwykle 4-8 kropli na dobę. Dawkowanie ustala zawsze lekarz specjalista. Może ono być zmodyfikowane w przypadku napadu ostrej jaskry z wąskim kątem.

Pilokarpiny nie można stosować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na nią.

Nie można jej stosować również w przypadkach, w których zwężenie źrenicy jest niewskazane. Są to przypadki zapalenia rogówki, tęczówki i ciałka rzęskowego, czy przedniego odcinka błony naczyniowej, a także niektóre postaci jaskry wtórnej.

Wszelkie stany odwarstwienia siatkówki oraz ciąża są przeciwskazaniem do stosowania pilocarpiny.

U pacjentów z takimi chorobami współistniejącym jak: ciężka niewydolność serca, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, nadciśnienie tętnicze, utrudnione oddawanie moczu, choroba Parkinsona, uszkodzenie rogówki terapię pilocarpiną należy prowadzić ze wzmożoną rozwagą.

W związku z wystąpieniem nielicznych przypadków odwarstwienia siatkówki podczas podawania leków zwężających źrenicę przed zastosowaniem pilocarpiny zasadne jest skierowanie pacjenta na badanie dna oka.

W przypadku długoterminowej terapii pilocarpiną pacjentów z przewlekłą jaskrą zaleca się regularną kontrolę ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz pola widzenia.

Stosowanie kropli z pilokarpiną znacznie zmniejsza zdolność przystosowania do ciemności, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, szczególnie po zmierzchu.

Pilokarpina zastosowana u dzieci może spowodować silniejsze podrażnienie niż u dorosłych, dlatego nie zaleca się stosowania.

Stosowanie kropli z pilokarpiną znacznie zmniejsza zdolność przystosowania do ciemności, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, szczególnie po zmierzchu.

Nie został jasno określony wpływ pilokarpiny na płód, dlatego może ona być stosowana w ciąży tylko w przypadkach, gdy jest to konieczne.

Okres karmienia piersią jest przeciwskazaniem do stosowania pilokarpiny.

W przypadku podawania kropli  do worka spojówkowego należy zachować szczególną ostrożność,  by nie zanieczyścić kroplomierza   gdyż może to prowadzić do rozwoju bakterii i zakażeń w  obrębie oka.

Podanie kropli może wiązać się również z ryzykiem wystąpień podrażnień I zaczerwienień oka. 

W przypadku przyjęcia zbyt wysokich dawek pilokarpiny (zwłaszcza po przypadkowym przyjęciu doustnym) mogą wystąpić takie objawy jak: wzmożone wydzielanie łez, śliny, potu, soku żołądkowego, zwolnienie czynności serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego.

Pilocarpina jest wybiórczym agonistą receptorów muskarynowych zlokalizowanych na błonach komórkowych. Ich pobudzenie powoduje efekt parasympatykomimetyczny. W postaci kropli do oczu pilokarpina stosowana jest do worka spojówkowego. Poprzez skurcz mięśni źrenicy powoduje jej zwężenie. Poprzez działanie na podłużne wiązki mięśnia rzęskowego powoduje ich skurcz. W ten sposób dochodzi  do rozciągnięcia utkania beleczkowego w kącie przesączania. Dzięki temu  ciecz wodnista łatwiej odpływa, czego efektem jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Po podaniu do worka spojówkowego zwężenie źrenicy następuje w ciągu 15-40 minut i utrzymuje się przez 4-8 godzin. Natomiast najsilniejsze działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe występuje po 2-4 godzinach od momentu podania leku i utrzymuje się do 12 godzin.

Pilokarpina jest metabolizowana przez cholinoesterazę w wyniku hydrolizy.

Pilokarpina wydalana jest z  moczem w połączeniu z innymi związkami chemicznymi.