Asparaginaza, Asparaginasum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o asparaginazie

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
asparaginaza
Działanie asparaginazy
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie asparaginazy
proszek do sporządzania roztworu do infuzji, proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Hematologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny asparaginazy

Asparaginaza została odkryta w 1953 roku, kiedy naukowcy zaobserwowali, że chłoniaki u szczurów oraz myszy ulegają regresji, w wyniku podania surowicy świnki morskiej. Później zidentyfikowano, że za ten mechanizm odpowiada asparaginaza. Substancja została zatwierdzona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration dnia 1 lutego 1994 roku. Lek został wprowadzony na rynek farmaceutyczny przez podmiot odpowiedzialny firmę Merck.

Wzór sumaryczny asparaginazy

C1377H2208N382O442S17

Spis treści

Wskazania do stosowania asparaginazy

Asparaginaza jest stosowana w leczeniu skojarzonym ostrej białaczki limfoblastycznej zarówno u dorosłych jak i u dzieci. Substancję czynną stosuje się również w terapii chłoniaka nieziarniczego u dzieci.

Dawkowanie asparaginazy

Asparaginazę stosuje się w formie dożylnej i wlewu dożylnego.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od wdrożonego protokołu chemioterapii i wieku pacjenta.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 5000 j/m2 powierzchni ciała.

Przeciwskazania do stosowania asparaginazy

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na asparaginazę, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zapalenie trzustki oraz zaburzenia krzepnięcia krwi, które wcześniej występowały u chorego (na przykład hemofilia). Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również zaburzenia zakrzepowe, ale związane z wcześniejszym leczeniem substancją czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania asparaginazy

W czasie terapii asparaginazą u wszystkich pacjentów mogą wystąpić: podwyższenie poziomu cukru, hepatotoksyczność, ostre zapalenie trzustki, wstrząs anafilaktyczny oraz zaburzenia krzepnięcia.

Przed jaki i w trakcie leczenia asparaginazą należy monitorować parametry czynnościowe wątroby.

Asparaginazy nie należy podawać w pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej.

Przed jaki i w trakcie leczenia asparaginazą należy oznaczać parametry krzepnięcia krwi, ponieważ substancja czynna zmniejsza ich syntezę.

Należy regularnie monitorować stężenie białek (szczególnie albumin), ponieważ asparaginaza zaburza syntezę białek w surowicy.

W trakcie leczenia substancją czynną stężenie kwasu moczowego we krwi może się zwiększyć, co wynika z rozpadu komórek nowotworowych. Zaleca się wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Interakcje asparaginazy z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do uszkodzenia wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do uszkodzenia wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Podanie metotreksatu przed asparaginazą synergistycznie nasila działanie enzymu. Podanie metotreksatu po asparaginazie antagonistycznie osłabia działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Podanie cytarabiny przed asparaginazą synergistycznie nasila działanie enzymu. Podanie cytarabiny po asparaginazie antagonistycznie osłabia działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cytarabina (Cytarabine) antymetabolity pirymidyny
Jednoczesne przyjmowanie substancji może prowadzić do krwawień i (lub) zakrzepicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Jednoczesne przyjmowanie substancji może prowadzić do krwawień i (lub) zakrzepicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Jednoczesne przyjmowanie substancji może prowadzić do krwawień i (lub) zakrzepicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Jednoczesne przyjmowanie substancji może zmieniać parametry krzepnięcia krwi (na przykład obniżenie fibrynogenu, niedobór antytrombiny III ATIII).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Jednoczesne przyjmowanie substancji może zwiększać toksyczność i ryzyko reakcji anafilaktycznych substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi

Wpływ asparaginazy na prowadzenie pojazdów

Asparaginaza może powodować umiarkowane objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn związane z jej działaniem na układ pokarmowy i układ nerwowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii substancją czynną.

Wpływ asparaginazy na ciążę

Dane kliniczne dotyczące stosowania asparaginazy w okresie ciąży są niewystarczające. Badania na zwierzętach takich jak szczury, myszy, kurczęta i króliki wykazały szkodliwy wpływ na płód oraz działanie teratogenne substancji czynnej. Na tej podstawie oraz mechanizmu działania substancji, stosowanie asparaginazy w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ asparaginazy na laktację

Nie wiadomo czy substancja czynna jest obecna w mleku kobiecym. Nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Wpływ asparaginazy na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu asparaginazy na płodność.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: zakażenia, sepsa, niedokrwistość, zakrzepica, gorączka neutropeniczna, nadwrażliwość, pokrzywka, wysypka, reakcje anafilaktyczne, hiperglikemia, hiperlipidemia, hipertriglicerydemia, drgawki, omdlenia, obwodowa neuropatia czuciowa, zakrzepica, niedotlenienie, zapalenie trzustki, biegunka, ból brzucha, wymioty, zapalenie jamy ustnej, ból w kończynach, zwiększenie aktywności amylazy, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zmniejszenie liczby neutrofilów, podwyższenie stężenia bilirubiny we krwi, zmniejszenie liczby płytek, wydłużenie czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji, kwasica ketonowa, brak łaknienia, nudności, letarg, patologiczna senność, stany dezorientacji, przejściowa wtórna niedoczynność tarczycy, kurcze, martwica toksyczno–rozpływna naskórka, trudności w oddychaniu.

Objawy przedawkowania asparaginazy

W zależności od przyjętej dawki mogą wystąpić zmiany w układzie krzepnięcia, anafilaksja, a także hiperglikemia.

Mechanizm działania asparaginazy

Asparaginaza jest to enzym otrzymywany metodami biotechnologicznymi z hodowli bakteryjnej. Rozkłada asparaginę w osoczu. Mechanizm polega na katalitycznym rozkładzie L–asparaginy do amoniaku i kwasu asparaginowego. Obniżenie stężenia asparaginy w osoczu powoduje zahamowanie syntezy białek w komórkach białaczkowych, ale nie w komórkach zdrowych.

Wchłanianie asparaginazy

Asparaginaza nie ulega wchłonięciu z przewodu pokarmowego Substancja czynna podawana jest dożylnie.

Dystrybucja asparaginazy

Stężenie asparaginazy w płynie mózgowo–rdzeniowym wynosi mniej niż 1%.

Metabolizm asparaginazy

Metabolizm substancji czynnej nie został dokładnie zbadany. Uważa się, że asparaginaza – podobnie jak białka – ulega degradacji wewnątrz układu siateczkowo–histiocytarnego przy udziale proteaz osoczowych.

Wydalanie asparaginazy

Asparaginaza rozkładana jest przez peptydazy osoczowe to peptydów i aminokwasów. Jedynie śladowe ilości substancji czynnej są wydalane z moczem. Okres półtrwania wynosi od 14 do 22 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.